【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及制药领域，具体涉及维卡格雷及其衍生物的制备方法。维卡格雷及其衍生物可用作抗血小板聚集药物。
技术介绍
式⑴所示的(S)-2-(2-乙酰氧基_6，7- 二氢噻吩并吡啶-5 (4H)-基)-2- (2-氯苯基)-乙酸甲酯(维卡格雷=R1 =甲基)及其衍生物已经在中国专利申请(申请号:201010624329.7)和PCT专利申请(申请号:PCT/CN2011/000138)中公开，这类化合物可用于制备新型抗血小板药物，用以克服现有抗血小板药物的临床应用缺陷，如“氯吡格雷抵抗”及普拉格雷的高出血风险等。维卡格雷现已进入临床前研究阶段，有望开发成为更安全、有效的抗血小板新药。权利要求1.一种制备式(I)化合物的方法2.如权利要求I所述的方法，其特征在于，所述式(II)化合物包括下列化合物2-(叔丁基二甲基娃氧基)_4,5,6,7-四氧卩Jl吩并卩比淀、2- ( 二异丙基娃氧基)-4,5,6,7-四氢噻吩并吡啶或2-(叔丁基二苯基硅氧基)-4，5，6，7-四氢噻吩并吡啶。3.如权利要求I所述的方法，其特征在于，所述式(III)化合物包括下列化合物(R) -2- (2-氯苯基)-2- (4-硝基苯磺酰氧基)乙酸甲酯、(R) -2- (2-氯苯基)-2- (4-氯苯磺酰氧基)乙酸甲酯、(R)-2_(2-氯苯基)-2-苯磺酰氧基乙酸甲酯、(R)-2-(2-氯苯基)-2-甲磺酰氧基乙酸甲酯、(R)-2_(2-氯苯基)-2-三氟甲磺酰氧基乙酸甲酯或(R)-2-(2-氯苯基)-2-(2-硝基苯磺酰氧基)乙酸甲酯。4.如权利要求I所述的方法，其特征在于，在步骤(I...
【技术保护点】
一种制备式(I)化合物的方法：其中R1为1～10个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷基、OR2、NR3R4、苯基、Y取代的苯基、苯乙烯基、4?羟基苯乙烯基、4?羟?3?甲氧基苯乙烯基、3?吡啶基、烯基或炔基；其中X为氟、氯、溴、碘、腈基、硝基、氨基、酰氨基、磺酰氨基、三氟甲基、巯基、羟基、乙酰氧基、甲氧基、乙氧基、羧基、甲氧酰基、乙氧酰基、芳氧基、苯基或Y取代的苯基；Y为氟、氯、溴、碘、腈基、硝基、氨基、酰氨基、磺酰氨基、三氟甲基、巯基、羟基、乙酰氧基、甲氧基、乙氧基、羧基、甲氧酰基或乙氧酰基，并且Y基团处于苯环的2、3或4位；R2为1～10个碳的直链或支链烷基或苄基；R3、R4为1～6个碳的直链或支链烷基，或NR3R4为或该方法如下列反应式所示：具体包括以下步骤：(1)将式(II)化合物或其盐与式(III)化合物在碱性条件下反应制得式(IV)化合物，其中，式(II)的R5、R6和R7独立地是1～10个碳的直链或支链烷基或苯基；式(III)的R8是1～6个碳的烷基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基、苯基或Z取代的苯基，其中Z为1～3个碳的烷基、卤素、腈基、硝基或三氟甲基，并且Z基团位于苯环...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：孙宏斌，陈冬寅，袁方，龚彦春，
申请(专利权)人：江苏威凯尔医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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