2-氟-3-碘苯胺的制备方法技术

本发明专利技术公开了2-氟-3-碘苯胺的制备方法，以邻氟碘苯为起始原料引入羧基，然后发生重排，最后脱-BOC得到目标化合物。本发明专利技术方法简便、易操作，适合于大量制备。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及2-氟-3-碘苯胺制备方法，属于医药、化工

技术介绍
苯胺是染料工业中最重要的中间体之一，在染料工业中可用于制造酸性墨水蓝G、酸性媒介BS、酸性嫩黄、直接橙S、直接桃红、靛蓝、分散黄棕、阳离子桃红FG和活性艳红X-SB等；在有机颜料方面有用于制造金光红、金光红g、大红粉、酚菁红、油溶黑等。在印染工业中用于染料苯胺黑；在农药工业中用于生产许多杀虫剂、杀菌剂如DDV、除草醚、毒草胺等；苯胺是橡胶助剂的重要原料，用于制造防老剂甲、防老剂丁、防老剂RD及防老剂4010、促进剂M、808、D及CA等；也可作为医药磺胺药的原料，同时也是生产香料、塑料、清漆、胶片等的中间体；并可作为炸药中的稳定剂、汽油中的防爆剂以及用作溶济；其它还可以用作制造对苯二酚、2-苯基吲哚等。苯胺也是生产农药的重要原料，由苯胺可衍生N-烷基苯胺、烷基苯胺、邻硝基苯胺、环己胺等，可作为杀菌剂敌锈钠、拌种灵、杀虫剂三唑磷、哒嗪硫磷、喹硫磷，除草剂甲草胺、环嗪酮、咪唑喹啉酸等的中间体。2-氟-3-碘苯胺是一种苯胺衍生物，可以用来合成抗忧郁、抗肿瘤、和抗菌的药物等(W02005112932 JMC2008，51(2)，282-297 ；W020082853 ；US201081643 ；W0201047982 ；W02011106273 ；W02012104388)。2-氟-3-碘苯胺的制备可以采用如下合成路线:权利要求1.本专利技术公开，包含以下步骤:(1)邻氟碘苯在碱作用下，和二氧化碳发生反应，得到中间体2-氟-3-碘苯甲酸；(2)上述所得的酸，发生重排反应，得到2-氟-3-碘苯基氨基甲酸叔丁酯；(3)在酸性条件下脱-BOC得到目标化合物。2.如权利要求所述第一步，其特征在于:所用的二氧化碳，可以是固态(干冰)，也可以是气态和液态；所用的碱，包含但不限于LDA、正丁基锂等；反应溶剂为四氢呋喃，也可以为乙醚、二氧六环、正己烷等；反应温度为_78°C至室温。3.如权利要求所述第二步，其特征在于:所用的重排试齐U，包含但不限于DPPA、叠氮化钠等；所用的碱，包含但不限于三乙胺、DIEA、DBU等；反应溶剂为甲苯，也可以为甲苯-叔丁醇、叔丁醇及四氢呋喃等；反应温度为室温到80°C。4.如权利要求所述2-氟-3-碘苯胺制备方法第三步，其特征在于:所用的酸，包含但不限于甲磺酸、盐酸、氯化氢、溴化氢和三氟乙酸等；反应溶剂为甲醇，也可以为乙醇、二氯甲烷等；反应温度为室温。全文摘要本专利技术公开了，以邻氟碘苯为起始原料引入羧基，然后发生重排，最后脱-BOC得到目标化合物。本专利技术方法简便、易操作，适合于大量制备。文档编号C07C209/62GK103242173SQ20131018988公开日2013年8月14日 申请日期2013年5月21日 优先权日2013年5月21日专利技术者邵东, 邵文祺 申请人:苏州科捷生物医药有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
本专利技术公开2?氟?3?碘苯胺的制备方法，包含以下步骤：(1)邻氟碘苯在碱作用下，和二氧化碳发生反应，得到中间体2?氟?3?碘苯甲酸；(2)上述所得的酸，发生重排反应，得到2?氟?3?碘苯基氨基甲酸叔丁酯；(3)在酸性条件下脱?BOC得到目标化合物。FSA00000898793100011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：邵东，邵文祺，
申请(专利权)人：苏州科捷生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：