一种氮芥磷脂化合物及其制备方法技术

本发明专利技术是一种氮芥磷脂化合物及其制备方法，采用化学合成方法得到的如下式所示的化合物：其中R1代表-H或-CH3，R2代表(ClCH2CH2)2NR3，R3代表亚烃基、芳基、芳烃基等一种或几种基团。R1和R2可以相同也可以不同。以及这些化合物所形成的在药学上可接受的酸的盐，这些酸包括盐酸、硫酸、氢溴酸、磷酸、碳酸等无机酸和甲酸、乙酸、柠檬酸、乳酸、富马酸、酒石酸以及葡萄糖酸等有机酸等。这些化合物可用作液体制剂、固体制剂、半固体制剂、灭菌制剂和无菌制剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术是一种具有抗肿瘤作用的氮芥磷脂化合物及制备方法，涉及医药

技术介绍
氮芥是常用的烷基化类抗肿瘤药物，对肿瘤细胞具有良好的杀伤作用，目前已用于临床的主要有盐酸氮芥、苯丁酸氮芥、氮甲、环磷酰胺等，其结构可分为两部分:烷基化部分和载体部分。烷基化部分(即通式中的双β_氯乙胺基，也称氮芥基)是抗肿瘤活性的功能基团，通过分子内成环作用，形成高度活泼的乙烯亚胺离子，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团结合，进行烷基化作用；载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，但目前的氮芥类药物普遍存在选择性差、毒性大、半衰期短等缺点，并且该类药物在水相中非常不稳定，在血中停留的时间只有0.5 lmin。因此通过对氮芥载体部分进行结构修饰，以达到提高选择性、稳定性和疗效、降低毒性的目的，一直都是药物领域的研究热点。脂质体是一种具有靶向给药功能的新型药物制剂，在抗癌药物研究领域具有极其广泛的应用。磷脂是构成脂质体的主要化学成分，由具有磷酸相连的取代基因构成的亲水头和长烃基链构成的疏水尾组成。当分散于水相时，分子的疏水尾部倾向于聚集在一起，避开水相，而亲水头部暴露在水本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种氮芥磷脂化合物，其特征在于该氮芥磷脂化合物为式（1）的化合物以及这些化合物所形成的在药学上可接受的酸的盐，R1代表?H或?CH3，R2代表(ClCH2CH2)2NR3，R3代表亚烃基、芳基、芳烃基的一种或几种基团；——“亚烃基”定义为C1?C18的直链或支链的亚烷烃基或烯烃基，——“芳烃基”定义为与芳基相连的亚烃基基团；所述在药学上可接受的酸的盐中，酸包括盐酸、硫酸、氢溴酸、磷酸、碳酸等无机酸和甲酸、乙酸、柠檬酸、乳酸、富马酸、酒石酸以及葡萄糖酸。FDA00003117851400011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李新松，方硕，
申请(专利权)人：东南大学，
类型：发明
国别省市：