一种硫酸头孢喹肟的化学合成方法技术

本发明专利技术公开了一种动物专用头孢类抗生素硫酸头孢喹肟的化学合成方法。包括以下步骤：以7-氨基头孢烷酸为起始原料，在少量三甲基碘硅烷催化下首先与六甲基二硅胺烷作用，得氨基和羧基被保护的7-ACA；然后氨基和羧基被保护的7-ACA在缚酸剂N,N-二乙基苯胺存在下与三甲基碘硅烷和5，6，7，8-四氢喹啉作用，一锅法合成中间体7-氨基头孢喹肟；再和AE-活性酯反应，通过酰化和成盐反应，制得硫酸头孢喹肟。本发明专利技术中三甲基碘硅烷的量为7-ACA投料量的1~2倍，5，6，7，8-四氢喹啉的量为7-ACA投料量的1~3倍，与现有技术相比，用量大为减少，具有工艺条件简单、收率高、成本低等优点，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及抗生素的合成
，具体涉及一种动物专用头孢类抗生素硫酸头孢喹肟的化学合成方法。
技术介绍
硫酸头孢喹肟(CefquinomeSulfate)的化学名称为(6R，7R) _7_-3-(5，6，7,8-四氢喹啉基-1-甲基)_8_氧代-5-硫杂-1-氮杂双环辛-2-烯-2-羧基单硫酸盐，化学结构式如下所示，分子量为626.7，性状为类白色或浅黄色结晶粉末，易溶于水，微溶于乙醇，难溶乙醚和氯仿。权利要求1.，其步骤如下:以7-氨基头孢烷酸为起始原料，在少量三甲基碘硅烷催化下首先与六甲基二硅胺烷作用，得到氨基和羧基被保护的7-氨基头孢烷酸；然后氨基和羧基被保护的7-氨基头孢烷酸在缚酸剂N，N- 二乙基苯胺存在下与三甲基碘娃烧和5,6,7,8-四氢喹啉作用，一锅法合成中间体7-氨基头孢喹厢；7-氨基头孢喹肟再和AE-活性酯反应，通过酰化和成盐反应，制得硫酸头孢喹肟。2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤如下: A.7-氨基头孢喹厢的合成 将7-氨基头孢烷酸置于二氯甲烷中，加入7-氨基头孢烷酸投料摩尔量广3倍的六甲基二硅胺烷、0.ΟΓΟ.05倍的三甲基碘硅烷，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种硫酸头孢喹肟的化学合成方法，其步骤如下：以7?氨基头孢烷酸为起始原料，在少量三甲基碘硅烷催化下首先与六甲基二硅胺烷作用，得到氨基和羧基被保护的7?氨基头孢烷酸；然后氨基和羧基被保护的7?氨基头孢烷酸在缚酸剂N,N?二乙基苯胺存在下与三甲基碘硅烷和5，6，7，8?四氢喹啉作用，一锅法合成中间体7?氨基头孢喹肟；7?氨基头孢喹肟再和AE?活性酯反应，通过酰化和成盐反应，制得硫酸头孢喹肟。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张卫元，薛克友，刘洁，沈华，李峥嵘，葛健，陈翠兰，李硕，张翠平，魏彪，唐万勇，肖飞，郑春红，郝康，秦堃，毛鹏，阮夏冰，
申请(专利权)人：武汉回盛生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：