本发明专利技术涉及一种硫酸头孢喹诺脂质体及其制备方法，所述的硫酸头孢喹诺脂质体，由硫酸头孢喹诺、磷脂、胆固醇、维生素E和冻干支持剂组成，制备时将磷脂、胆固醇、维生素E加入有机溶剂溶解，将硫酸头孢喹诺溶解于缓冲液，再将两步所得产物混合、搅拌并过膜，即得，本发明专利技术的头孢喹诺脂质体具有良好的稳定性和包封率，动物用药后具有明显的缓释作用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种硫酸头孢喹诺脂质体及其制备方法。
技术介绍
硫酸头孢喹诺（Cefquinome sulfate）又名硫酸头孢喹肟、硫酸头孢喹咪，是动物专用的第四代头孢菌素类抗生素，硫酸头孢喹诺的抗菌谱广、抗菌活性强，对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有很强的杀灭作用。尤其对金黄色葡萄球菌、链球菌、铜绿假单胞菌和大肠杆菌属的成员都有较低的抑菌浓度。硫酸头孢喹诺肌肉注射后，吸收迅速，达峰时间快，半衰期(t1/2) 较短，体内生物利用度高。目前，已被欧盟兽用药品委员会（CVMP）批准用于猪、牛的呼吸道细菌感染和奶牛乳房炎等疾病的临床治疗。脂质体是一种双分子层微胶囊，作为一种新型药物制剂，不但能提高药物的溶解性、稳定性，降低药物毒性，还可将药物包裹后定向送到病变部位，提高药物组织器官的靶向性，延长体内代谢时间，从而提高药物的治疗效果，减少临床使用次数，具有重要临床应用推广价值。硫酸头孢喹诺溶解度小，化学稳定性差，有引湿性。目前，临床常用的剂型主要是硫酸头孢喹诺混悬剂，现有的剂型限制了其使用及药效的发挥。尚无关于硫酸头孢喹诺脂质体的报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种硫酸头孢喹诺脂质体；本专利技术的另一目的在于提供一种硫酸头孢喹诺脂质体的制备方法。本专利技术的目的是这样实现的：一种硫酸头孢喹诺脂质体，由以下重量份的组分组成：硫酸头孢喹诺 80-120磷脂 200-600胆固醇 100-200维生素E 3-15冻干支持剂 30-100。所述的硫酸头孢喹诺脂质体，优选以下重量份的组分组成： 硫酸头孢喹诺 100磷脂 200-600胆固醇 100-200维生素E 3-15冻干支持剂 30-100。所述磷脂为蛋黄卵磷脂、蛋黄磷脂酰甘油、蛋黄磷脂酰丝氨酸、大豆卵磷脂、氢化大豆磷脂、大豆磷脂酰肌醇中的一种或两种。所述冻干支持剂为山梨醇、海藻糖或吐温80中的一种或两种。所述的硫酸头孢喹诺脂质体的制备方法，制备步骤为：（a）将硫酸头孢喹诺微粉化，过100-300目筛；（b）称取处方量的磷脂、胆固醇、维生素E，加入有机溶剂，水浴加热，搅拌使其溶解，于旋转蒸发仪上旋转蒸发，使磷脂、胆固醇、维生素E中的有机溶剂溶液在壁上成膜，减压除去机溶剂；（c）称取处方量微粉化的硫酸头孢喹诺，充分溶解于缓冲液，加入冻干支持剂，混合均匀；（d） 将（c）步骤所得产物加入到步骤（b）所得产物中，旋转搅拌，水化加热，取出脂质体置磁力搅拌器上，搅拌，过0.8um微孔滤膜，真空冷冻干燥，即得。所述制备步骤（b）中的有机溶剂为无水乙醇、丙酮、异丙醇或氯仿中的一种或两种。所述制备步骤（b）中水浴加热的温度和步骤（d）中水化加热的温度为50-80℃。所述制备步骤（c）中的缓冲液为pH值为6.8-7.4的磷酸盐缓冲溶液。所述制备步骤（d）中水化加热时间为15-30min。所述制备步骤（d）中搅拌时间为20-30min。本专利技术的技术方案具有下列优点：（1）本专利技术的硫酸头孢喹诺脂质体，动物用药后有明显的缓释作用和肺靶向功能，兽医临床治疗效果好。（2）本专利技术硫酸头孢喹诺脂质体具有良好的稳定性和包封率，延长了体内代谢时间，提高了肺靶向性，具有重要地兽医临床应用价值（3）本专利技术制备工艺简单，生产成本低，易于实现产业化，使用方便。具体实施方式以下通过实施例的形式对本专利技术的上述内容再作进一步的详细说明，但不应将此理解为本专利技术上述主题的范围仅限于以下的实例，凡基于本专利技术上述内容所实现的技术均属于本专利技术的范围。实施例1 硫酸头孢喹诺脂质体制备例1硫酸头孢喹诺脂质体处方硫酸头孢喹诺 100g蛋黄卵磷脂 300g胆固醇 150g维生素E 10g山梨醇 50g硫酸头孢喹诺脂质体制备方法如下（1）将硫酸头孢喹诺微粉化，过100-300目筛；（2）称取处方量的蛋黄卵磷脂、胆固醇、维生素E，加入氯仿1500mL，70℃水浴，搅拌使其溶解，于旋转蒸发仪上旋转蒸发，使蛋黄卵磷脂、胆固醇、维生素E的氯仿溶液在壁上成膜，减压除去氯仿；（3）称取处方量微粉化的硫酸头孢喹诺，充分溶解于1000mL pH值为7.0的磷酸盐缓冲液，加入处方量的山梨醇，混合均匀； （4）将（3）步所得产物加入到（2）步所得产物中，旋转搅拌，60℃水化加热20min，取出脂质体置磁力搅拌器上，搅拌25min，过0.8um微孔滤膜，真空冷冻干燥，即得产品。实施例2 硫酸头孢喹诺脂质体制备例2硫酸头孢喹诺脂质体处方硫酸头孢喹诺 100g大豆卵磷脂 600g胆固醇 200g维生素E 15g吐温80 100g硫酸头孢喹诺脂质体制备方法如下（1）将硫酸头孢喹诺诺粉化，过100-300目筛；（2）称取处方量的大豆卵磷脂、胆固醇、维生素E，加入无水乙醇1500mL， 80℃水浴，搅拌使其溶解，于旋转蒸发仪上旋转，使大豆卵磷脂、胆固醇、维生素E的无水乙醇溶液在壁上成膜，减压除去无水乙醇；（3）称取处方量微粉化的硫酸头孢喹诺，充分溶解于1500mL pH值为7.0的磷酸盐缓冲液，加入处方量的吐温80，混合均匀；（4）将（3）步所得产物加入到（2）步所得产物中，旋转搅拌，65℃水化加热30min，取出脂质体置磁力搅拌器上，搅拌20min，过0.8um微孔滤膜，真空冷冻干燥，即得产品。实施例3 硫酸头孢喹诺脂质体制备例3硫酸头孢喹诺脂质体处方硫酸头孢喹诺 80g蛋黄磷脂酰甘油 200g胆固醇 100g维生素E 3g海藻糖 30g硫酸头孢喹诺脂质体制备方法如下（1）将硫酸头孢喹诺粉化，过100-300目筛；（2）称取处方量的蛋黄磷脂酰甘油、胆固醇、维生素E，加入丙酮1500mL，65℃水浴，搅拌使其溶解，于旋转蒸发仪上旋转，使蛋黄磷脂酰甘油、胆固醇、维生素E的丙酮溶液在壁上成膜，减压除去丙酮；（3）称取处方量微粉化的硫酸头孢喹诺，充分溶解于1000mL pH值为7.4的磷酸盐缓冲液，加入处方量的海藻糖，混合均匀；（4）将（3）步所得产物加入到（2）步所得产物中，旋转搅拌，50℃水化加热15min，取出脂质体置磁力搅拌器上，本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种硫酸头孢喹诺脂质体，其特征在于，由以下重量份的组分组成：硫酸头孢喹诺???????80?120磷脂???????????????200?600胆固醇?????????????100?200维生素E???????????3?15冻干支持剂?????????30?100。
【技术特征摘要】
1.一种硫酸头孢喹诺脂质体，其特征在于，由以下重量份的组分组成：
硫酸头孢喹诺 80-120
磷脂 200-600
胆固醇 100-200
维生素E 3-15
冻干支持剂 30-100。
2.一种如权利要求1所述的硫酸头孢喹诺脂质体，其特征在于，由以下重量份的组分组成：
硫酸头孢喹诺 100
磷脂 200-600
胆固醇 100-200
维生素E 3-15
冻干支持剂 30-100。
3.一种如权利要求1所述的硫酸头孢喹诺脂质体，其特征在于，所述磷脂为蛋黄卵磷脂、蛋黄磷脂酰甘油、蛋黄磷脂酰丝氨酸、大豆卵磷脂、氢化大豆磷脂、大豆磷脂酰肌醇中的一种或两种。
4. 一种如权利要求1所述的硫酸头孢喹诺脂质体，其特征在于，所述冻干支持剂为山梨醇、海藻糖或吐温80中的一种或两种。
5. 一种如权利要求1所述的硫酸头孢喹诺脂质体的制备方法，其特征在于，制备步骤为：
（a）将硫酸头孢喹诺微粉化，过100-300目筛；
（b）称取处...
【专利技术属性】
技术研发人员：李振，
申请(专利权)人：临沂大学，
类型：发明
国别省市：
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