一种富马酸弗斯特罗定中间体的制备方法技术

本发明专利技术涉及富马酸弗斯特罗定中间体2-氧代-4-苯基苯并二氢吡喃-6-羧酸甲酯(I)的制备方法，其特征在于2-氧代-4-苯基苯并二氢吡喃-6-羧酸(II)与硫酸二甲酯在碱的作用下得(I)。本发明专利技术反应步骤缩短，收率高，反应条件温和，质量稳定，后处理简单，成本低，操作简便能成功实现工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及富马酸弗斯特罗定中间体的新的制备方法。
技术介绍
富马酸弗斯特罗定(Fesoterodine Fumarate),化学名为异丁酸2_-4-羟甲基苯酯富马酸盐，由美国辉瑞(Pfizer)公司研发的一种选择性毒蕈碱M3受体拮抗剂，临床用于治疗膀胱过度活动综合征,商品名:Toviaz,2008年10月获美国FDA批准上市。本品属前体药物，是5-羟甲基托特罗定(5-HMT)的体内活性代谢物，而5-HMT则为目前销售额最高的膀胱过度活动综合征治疗药物托特罗定的代谢物。结构式如下:权利要求1.一种富马酸弗斯特罗定中间体2-氧代-4-苯基苯并二氢吡喃-6-羧酸甲酯(I)的制备方法，其特征在于2-氧代-4-苯基苯并二氢吡喃-6-羧酸(II)与硫酸二甲酯在碱的作用下反应得到2-氧代-4-苯基苯并二氢吡喃-6-羧酸甲酯(I)，其反应式如下:2.根据权利要求1所述的富马酸弗斯特罗定中间体(I)的制备方法，其特征在于:其中化合物(II)与硫酸二甲酯用量摩尔比为1: 0.5 3.0。3.根据权利要求1所述的富马酸弗斯特罗定中间体(I)的制备方法，其特征在于:所用碱选自碳酸钠、碳酸锂、碳酸钾、碳本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种富马酸弗斯特罗定中间体2?氧代?4?苯基苯并二氢吡喃?6?羧酸甲酯(I)的制备方法，其特征在于2?氧代?4?苯基苯并二氢吡喃?6?羧酸(II)与硫酸二甲酯在碱的作用下反应得到2?氧代?4?苯基苯并二氢吡喃?6?羧酸甲酯(I)，其反应式如下：?。FSA00000880770200011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈国华，滕海堂，姚世伦，郭祥昌，孙立超，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：