本发明专利技术涉及医药和新型农药领域，具体为一种环匹阿尼酸类化合物及其制备和应用。所述环匹阿尼酸类化合物为3-羟基speradine?A(3-hydroxyl?speradine?A)，如(I)所示；所述化合物作为杀虫剂、植物生长调节剂或制备抗肿瘤的药物。发明专利技术从源于海洋海绵共附生真菌得到新型3位存在羟基取代的环匹阿尼酸类化合物。本发明专利技术所提供的制备方法简单、高效，所得产物纯度高。本发明专利技术所涉及的菌株来，对进一步开发利用海洋微生物资源具有一定的参考价值。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药和新型农药领域，具体为一种环匹阿尼酸类化合物及其制备和应用。
技术介绍
据联合国粮农组织(FAO)报告，植物病虫害等每年可造成全球粮食减产达31% _42%，直接威胁到粮食安全。目前，粮食的病虫害问题主要依赖化学合成农药进行控制；但是其中大部分农药存在药物作用对象的低选择性和高毒性，在杀死目标害虫的同时也对无害或有益的微生物、昆虫及植物等造成生长抑制；还会造成害虫的耐药性、环境污染以及食品安全等方面的问题。所以，寻找低毒、环境友好型的新型农药是一个迫待解决的问题。我国是个海洋大国，拥有丰富的海洋生物资源；我国也是一个农业大国，对于农药的使用具有很强的依赖性。本研究的实施将使海洋微生物资源更好地服务于农业的发展，并在研制新型低毒环保农药、减少毒性农药的使用量、保障食品安全以及实现农业的可持续性发展等方面具有重要的意义。环匹阿尼酸类似结构非常罕见，附附图说明图1中列出了目前发现的所有类似结构的天然产物。前人对a-cyclopiazonic acid的生合成进行了研究，已证明它是由L-色氨酸、醋酸、甲轻戍酸演变而来，并且它的前体化合物是β-cyclopiazonic acid。2009年发现的新化合物iso-a-cyclop iazonic acid推测是由D-色氨酸衍生而来。研究表明环匹阿尼酸是由一分子L-色氨酸，一分子甲羟戊酸，两分子乙酸合成的，并且β-环匹阿尼酸是环匹阿尼酸的前体化合物。权利要求1.一种环匹阿尼酸类化合物，其特征在于:所述环匹阿尼酸类化合物为3-羟基speradine A (3-hydroxyl speradine A)，如(I)所不:2.按权利要求1所述的环匹阿尼酸类化合物，其特征在于:所述(I)所示结构式中的E环部分存在如图(II)所示的互变异构体，E环部分可表达为以下任一种结构单元；3.按权利要求2所述的环匹阿尼酸类化合物，其特征在于:所述E环为图(II)中的(d)结构。4.一种权利要求1所述的环匹阿尼酸类化合物的制备方法，其特征在于: I)将米曲霉(Aspergillus oryzae)接种于液体培养基中摇瓶发酵6_10天；过滤,滤液用大孔吸附树脂吸附，树脂与滤液质量体积比为之比为1: 10-30;吸附完成后，先用蒸馏水洗涤树脂，再用MeOH解吸，回收甲醇溶剂后得环匹阿尼酸粗提物；所述米曲霉于2011年12月27日保藏于中国典型培养物保藏中心(CCTCC)，保藏号为:CCTCC M 2011484，分类学命名为:Aspergillus oryzae Hmp-F28 ； 2)步骤I)中所得粗环匹阿尼酸用进行正相色谱分离；首先用乙酸乙酯洗脱除去非极性杂质，再用体积比为90: 10-80: 20的乙酸乙酯-甲醇(v/v)洗脱，收集洗脱组分，SP得含目标化合物的色谱流分； 3)上述所得色谱流分再采用反相中压色谱进行纯化，采用体积百分比为50%-70%的甲醇水溶液洗脱，收集洗脱组分，即得纯度约60%的目标化合物；再将纯度约60%的目标化合物进行反相HPLC进行纯化，洗脱剂为含三氟乙酸(TFA)的甲醇水溶液，收集洗脱组分，即得纯度不低于90%的目标化合物。5.权利要求4所述的环匹阿尼酸类化合物的制备方法，其特征在于:将米曲霉(Aspergillus oryzae)接种于液体培养基中摇瓶发酵8天；脂与滤液之比为20g/L。6.权利要求4所述的环匹阿尼酸类化合物的制备方法，其特征在于:所述步骤2)中正相色谱分离的硅胶填料的粒径为10-50 μ m。7.权利要求4所述的环匹阿尼酸类化合物的制备方法，其特征在于:所述步骤2)中乙酸乙酯-甲醇的体积比例为85: 15。8.权利要求 4所述的环匹阿尼酸类化合物的制备方法，其特征在于:所述步骤(3)中反相中压色谱填料为粒径40-60 μ m的ODS，ODS柱洗脱甲醇水的比例为60% MeOH。9.权利要求4所述的环匹阿尼酸类化合物的制备方法，其特征在于:所述步骤(3)中HPLC纯化中洗脱剂为含0.03%浓度的TFA的甲醇溶液，其中MeOH: 0.03% TFA体积为=55-65: 45-35。10.权利要求9所述的环匹阿尼酸类化合物的制备方法，其特征在于=MeOH: 0.03%TFA 体积比=60: 40。11.一种权利要求1所述的环匹阿尼酸类化合物的应用，其特征在于:所述化合物作为杀虫剂、植物生长调节剂或制备抗肿瘤的药物。12.按权利要求11所述的环匹阿尼酸类化合物的应用，其特征在于:所述化合物作为防治鳞翅目害虫的杀虫剂。全文摘要本专利技术涉及医药和新型农药领域，具体为一种环匹阿尼酸类化合物及其制备和应用。所述环匹阿尼酸类化合物为3-羟基speradine A(3-hydroxyl speradine A)，如(I)所示；所述化合物作为杀虫剂、植物生长调节剂或制备抗肿瘤的药物。专利技术从源于海洋海绵共附生真菌得到新型3位存在羟基取代的环匹阿尼酸类化合物。本专利技术所提供的制备方法简单、高效，所得产物纯度高。本专利技术所涉及的菌株来，对进一步开发利用海洋微生物资源具有一定的参考价值。文档编号A01P21/00GK103183666SQ20111044770公开日2013年7月3日 申请日期2011年12月28日 优先权日2011年12月28日专利技术者王楠, 胡江春, 刘祎, 王书锦 申请人:中国科学院沈阳应用生态研究所本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种环匹阿尼酸类化合物，其特征在于：所述环匹阿尼酸类化合物为3?羟基speradine?A(3?hydroxyl?speradine?A)，如(I)所示：FDA0000126005510000011.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：王楠，胡江春，刘祎，王书锦，
申请(专利权)人：中国科学院沈阳应用生态研究所，
类型：发明
国别省市：
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