用于抑制血管生成的草胡椒素B组合物及其制备方法技术

技术编号:8878531 阅读:212 留言:0更新日期:2013-07-03 17:54
本发明专利技术提供一种草胡椒素B固体分散体,其基本上由1∶4-1∶8重量比的草胡椒素B和水溶性载体材料组成。本发明专利技术也提供一种用于抑制血管生成的草胡椒素B组合物,其组分以及重量份含量如下:草胡椒素B固体分散体6-9份,淀粉20-30份,乳糖60-90份和二氧化硅或硬脂酸镁2-5份。本发明专利技术也提供所述草胡椒素B固体分散体和所述草胡椒素B组合物的制备方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及用于抑制血管生成的草胡椒素B组合物及其制备方法
技术介绍
在当代,恶性肿瘤成为导致人类死亡的主要疾病,其治疗费用相当昂贵。肿瘤的生长需要血管提供丰富的血供和营养,因此只有大量的新生血管长入肿瘤实质内部,才能保证肿瘤的持续生长和转移;同时,由于新生血管管壁较薄,肿瘤细胞易于透过,从而进入血液循环进行转移。因此,如能抑制新生血管的生成,也就可以阻断肿瘤血供,达到抑制肿瘤细胞生长和转移的目的。肿瘤的生长、转移、复发、预后与血管生成有密切的关系。1972年,Folkman提出可通过抑制血管生成来治疗恶性肿瘤,目前抑制血管生成已成为恶性肿瘤治疗的新策略之O草胡椒素B(peperomin B,式I)对人脐静脉内皮细胞小管形成有很好的抑制作用,可从草胡椒属多种植物如石蝶草(Peperomia dindygulensis Miq.)中分离得到。权利要求1.草胡椒素B固体分散体,其基本上由1: 4-1: 8重量比的草胡椒素B和水溶性载体材料组成。2.根据权利要求1所述的草胡椒素B固体分散体,其中所述的水溶性载体材料为聚乙烯吡咯烷酮、泊罗沙姆或聚乙二醇。3.根据权利要求1所述的草胡椒素B固体分散体,其中所述草胡椒素B和水溶性载体材料的重量比为1: 5-1: 7,优选1: 6。4.权利要求1或2所述的草胡椒素B固体分散体的制备方法,包括如下步骤:称取草胡椒素B和水溶性载体材料,加入可同时溶解草胡椒素B和载体材料的溶剂使它们溶解,60-80°C加热,挥干溶剂,于-20 -25°C下迅速冷却固化,隔夜后置于真空烘箱中,干燥8-12h后粉碎,过大于80目筛,即得。5.根据权利要求4所述的制备方法,其中所述溶剂为甲醇、乙醇或丙酮,优选无水乙醇。6.根据权利要求4所述的制备方法,其中所述真空烘箱的温度小于30°C。7.用于抑制血管生成的草胡椒素B组合物,以重量份计,该组合含有如下组分:权利要求1-3任一项所述的草胡椒素B固体分散体6-9份,淀粉20-30份,乳糖60-90份和二氧化硅和/或硬脂酸镁2-5份。8.根据权利要求7所述的草胡椒素B组合物,其中所述淀粉为预交化淀粉。9.根据权利要求7或8所述的草胡椒素B组合物,其为片剂或胶囊形式。10.权利要求7-9所述的草胡椒素B组合物的制备方法,包括如下步骤:将原辅料分别过大于80目筛,混合草胡椒素B固体分散体、预胶化淀粉和乳糖;用8-10%淀粉浆做润湿剂制软材,16-24目筛制粒,湿粒于40-80°C条件下进行干燥;用18-24目筛整粒,加入二氧化硅混匀,即得。全文摘要本专利技术提供一种草胡椒素B固体分散体,其基本上由1∶4-1∶8重量比的草胡椒素B和水溶性载体材料组成。本专利技术也提供一种用于抑制血管生成的草胡椒素B组合物,其组分以及重量份含量如下草胡椒素B固体分散体6-9份,淀粉20-30份,乳糖60-90份和二氧化硅或硬脂酸镁2-5份。本专利技术也提供所述草胡椒素B固体分散体和所述草胡椒素B组合物的制备方法。文档编号A61K47/32GK103181899SQ20111045607公开日2013年7月3日 申请日期2011年12月30日 优先权日2011年12月30日专利技术者杨国红, 李桂秀, 杨义芳, 林梦感, 秦雪梅, 吴春珍 申请人:上海医药工业研究院, 中国医药工业研究总院本文档来自技高网...

【技术保护点】
草胡椒素B固体分散体,其基本上由1∶4?1∶8重量比的草胡椒素B和水溶性载体材料组成。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:杨国红李桂秀杨义芳林梦感秦雪梅吴春珍
申请(专利权)人:上海医药工业研究院中国医药工业研究总院
类型:发明
国别省市:

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