伊马替尼的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种伊马替尼的制备方法。本发明专利技术所解决的技术问题是提供一种步骤简便，仅需两步反应即可得到伊马替尼的方法。步骤如下：A、以对卤甲基苯甲酸为原料，与卤代甲酸酯类或酰氯类在有机溶剂中，在碱的催化作用下，于-30～100℃反应得到混合酸酐；B、混合酸酐再与伊马胺在碱作用下缩合得到酰胺，进一步与N-甲基哌嗪反应得到伊马替尼。本发明专利技术方法简化了反应步骤，仅需两步反应步骤，原料易得，操作简单，成本低，产品收率高，质量好，适应于大规模生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种。
技术介绍
伊马替尼(Imatinib)是制备甲磺酸伊马替尼的前体，其在临床上用于治疗各种肿瘤，尤其用于治疗慢性骨髓性细胞白血病，最初由瑞士诺华公司研制成功，并于2001年获得FDA批准上市。2002年FDA又批准了该药作为治疗胃肠道间质肿瘤的药物。伊马替尼的化学名为:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N_[4-甲基-3_[[4_ (3_批啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]苯甲酰胺，其化学结构式如下:

【技术保护点】
伊马替尼的制备方法，其特征在于：步骤如下：A、以对卤甲基苯甲酸为原料，与卤代甲酸酯类或酰氯类在有机溶剂中，在碱的催化作用下，于?30～50℃反应得到混合酸酐，混合酸酐再与伊马胺在碱作用下缩合得到酰胺；B、步骤A所得酰胺与N?甲基哌嗪反应得到伊马替尼。

【技术特征摘要】
1.伊马替尼的制备方法，其特征在于:步骤如下: A、以对卤甲基苯甲酸为原料，与卤代甲酸酯类或酰氯类在有机溶剂中，在碱的催化作用下，于-30 50°C反应得到混合酸酐，混合酸酐再与伊马胺在碱作用下缩合得到酰胺； B、步骤A所得酰胺与N-甲基哌嗪反应得到伊马替尼。2.根据权利要求1所述的伊马替尼的制备方法，其特征在于:步骤A中原料对卤甲基苯甲酸为对氟甲基苯甲酸、对氯甲基苯甲酸、对溴甲基苯甲酸或对点甲基苯甲酸的一种或几种；优选对氯甲基苯甲酸或对溴甲基苯甲酸。3.根据权利要求1所述的伊马替尼的制备方法，其特征在于:步骤A中所述卤代甲酸酯类为氯甲酸乙酯、溴甲酸乙酯、氯甲酸苯酯、氯甲酸苄酯中的至少一种；所述酰氯类为甲烷磺酰氯、对甲基苯磺酰氯、对硝基苯磺酰氯、苯基磺酰氯、对氯甲基苯甲酰氯、对溴甲基苯甲酰氯、特戊酰氯、乙酰氯中的至少一种； 其中，所述卤代甲酸酯类优选氯甲酸乙酯；所述酰氯类优选特戊酰氯或甲烷磺酰氯。4.根据权利要求3所述的伊马替尼的制备方法，其特征在于:步骤A中卤代甲酸酯类与对卤甲基...

【专利技术属性】
技术研发人员：雷朗，邹涛，施智锋，孙毅，田阿娟，
申请(专利权)人：成都百裕科技制药有限公司，
类型：发明
国别省市：