埃索美拉唑钠盐的晶体R及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种埃索美拉唑钠盐的晶体R，及其制备方法和用途。本发明专利技术的晶体R是一种新的埃索美拉唑钠盐晶型，具有良好的化学纯度(无异构体，ee值为100％)和物理稳定性，易于过滤分离和洗涤。其在35℃，真空干燥5分钟后，水分含量低(1.31％)，稳定性好。通过不同批次使用本方法制备的埃索美拉唑钠盐晶体样品进行HPLC检测，纯度均在99.8％以上，未检测出异构体。本发明专利技术的制备方法能够制得各批次产物性能皆稳定一致的晶体R，制备工艺简单，重复性佳。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种埃索美拉唑钠盐的晶体R及其制备方法和用途。
技术介绍
埃索美拉唑作为奥美拉唑的S-构型异构体，S卩(_) -5-甲氧基-2- [[ (4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)_甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑。

【技术保护点】
一种埃索美拉唑钠盐的晶体R，该晶体R在使用辐射源为Cu?Kα的粉末X射线衍射光谱中，在衍射角2θ＝6.194、11.542、12.407、15.453、16.319、18.489、24.665、24.906和33.761度处有主峰，在衍射角2θ＝10.282、13.081、14.624、16.900、19.832、20.660、21.471、21.744、21.964、22.891、23.147、23.978、24.409、25.949、26.343、27.057、27.570、28.056、29.524、30.052、30.573、31.358、34.882、36.332、37.812、39.645、40.162、41.345、41.816、42.523、43.733和44.263度处有次要峰，2θ误差范围为±0.2度。

【技术特征摘要】
1.一种埃索美拉唑钠盐的晶体R，该晶体R在使用辐射源为Cu-K α的粉末X射线衍射光谱中，在衍射角 2 9= 6.194,11.542,12.407,15.453,16.319,18.489,24.665,24.906和 33.761 度处有主峰，在衍射角 2 Θ = 10.282、13.081、14.624、16.900、19.832,20.660、21.471,21.744,21.964,22.891,23.147,23.978,24.409,25.949,26.343,27.057,27.570、28.056,29.524,30.052,30.573,31.358,34.882,36.332,37.812,39.645,40.162,41.345、41.816,42.523,43.733和44.263度处有次要峰，2 Θ误差范围为±0.2度。2.如权利要求1所述的埃索美拉唑钠盐的晶体R在用于制备胃壁细胞质子泵抑制剂中的用途。3.如权利要求1所述的埃索美拉唑钠盐的晶体R的制备方法，其包括下述步骤:(I)将非盐形式的埃索美拉唑溶于甲醇中得溶液①；(2)在搅拌条件下，将含有氢氧化钠或醇钠的溶液滴加到溶液①中得溶液②，所述的滴加在25°C以下进行；(3)搅拌溶液②至有晶体析出，冷却至-30 10°C，得到所述的埃索美拉唑钠盐的晶体R ;其中所述含有氢氧化钠或醇钠的溶液中的溶剂ii选自甲醇、乙醇和异丙醇中的一种或多种。4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于:步骤(I)中所述非盐形式的埃索美拉唑和甲醇的质量体积比为lg/ml lg/100ml ;步骤(I)中的甲醇与所述溶剂ii的体积比为5:1 1: 10;步骤(2)中，氢氧化钠和醇钠的总摩尔量与埃索美拉唑的摩尔量之比为1:1 5: I,较佳地为2:1 3:1 ;所述的醇钠较佳地为甲醇钠和/或乙醇钠。5...

【专利技术属性】
技术研发人员：唐超，隋强，刘帅，时惠麟，
申请(专利权)人：重庆煜澍丰医药有限公司，上海医药工业研究院，
类型：发明
国别省市：