新工艺制备盐酸法舒地尔制造技术

本发明专利技术涉及盐酸法舒地尔的制备新工艺。具体工艺涉及在有机溶剂中使高哌嗪和5-异喹啉磺酰氯盐酸盐在无机或有机碱(是固体的直接加入固体，是液体的直接加入液体)作用下直接反应。HPLC检测原料消失后进行常规后处理完成法舒地尔的制备，后者进一步用浓盐酸成盐即完成盐酸法舒地尔的制备，通过该工艺改进制备的盐酸法舒地尔纯度直接达到99.8%以上，且完全可以避免成品包含色素的问题。该工艺无需游离5-异喹啉磺酰氯盐酸盐、无需用溶剂萃取5-异喹啉磺酰氯、耗时短、产品质量高，适宜工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及原料药盐酸法舒地尔的制备新工艺。
技术介绍
盐酸法舒地尔(Fasudil Hydrochloride )是日本Asahi Kasei (旭化成)株式会于上世纪80年代开发的异喹啉磺胺类药物，是一种蛋白激酶RHO抑制物(细胞内钙离子拮抗剂)，通过阻断血管收缩过程的最后阶段，也即通过增加肌球蛋白氢链磷酸酶的活性，扩张血管(抑制血管痉挛)，降低内皮细胞的张力发挥药效，从而改善脑组织微循环，不产生和加重脑的盗血。其临床上主要适用于改善和预防蛛网膜下腔出血后的脑痉挛及引起的脑缺血症状，同时还可保护神经抗凋亡，促进神经再生。

【技术保护点】
一种制备盐酸法舒地尔的新工艺方法，其技术特征在于该方法包括如下反应：。2011104016594100001dest_path_image002.jpg

【技术特征摘要】
1.一种制备盐酸法舒地尔的新工艺方法，其技术特征在于该方法包括如下反应:2.如权利要求1所述的方法，其特征在于第一步反应所使用的碱为固体无机碱或液体有机碱，反应过程中不需要游离5-异喹啉磺酰氯盐酸盐，无需调节pH值，直接把5-异喹啉磺酰氯盐酸盐、高哌嗪和碱在有机溶剂中反应即可。3.如权利要求1所示的方法，其特征在于第一步反应所使用的碱包括固体碳酸氢钠、固体...

【专利技术属性】
技术研发人员：邱小龙，高达孙，黄海卫，邹平，杨登贵，
申请(专利权)人：海门慧聚药业有限公司，
类型：发明
国别省市：