一种野黄芩素苷元前药及其制备方法技术

本发明专利技术涉及药物合成领域，公开了一种野黄芩素苷元前药及其制备方法。本发明专利技术所述野黄芩素苷元前药以环糊精为载体，野黄芩素苷元分子通过自身的C8位的活性氢与环糊精任意一个羟基上修饰的胺基，共同与甲醛试剂产生三分子反应（Manich反应），制备野黄芩素苷元前药。与野黄芩素苷元相比，本发明专利技术所述野黄芩素苷元前药具有更多亲水活性基团，生物相溶性好，具有更好的水溶性，生物利用度高。另一方面，本发明专利技术所述野黄芩素苷元前药的制备方法，操作简单，原料易得，反应条件温和，可用于野黄芩素苷元前药的大量制备。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物合成领域，具体的说是涉及。
技术介绍
野黄芩素苷元，又名灯盏花乙素皂苷苷元(scutellarein，MW=286.047)，其化学结构是5，6，7，4’ -四羟基黄酮，与灯盏花乙素的区别在7位游离羟基。灯盖花乙素是从中国药用植物菊科植物灯盖细辛Erigerin breviscapus(Vant.) Hand.-Mazz.中提取的黄酮类成分,其中灯盖花乙素(Scutellarin, SQJ)作为一种黄酮糖苷，是提取物中的主要活性成分。灯盏花乙素具有扩张血管、增加动脉流量、降低血液黏度、降低外周阻力、减少血小板计数和抑制血小板凝集等作用。因此，灯盏花乙素制剂(片剂或注射剂)在临床主要用于治疗冠心病、心绞痛、心肌缺血损伤及脑血栓形成。最新的研究指出灯盏花乙素具有神经保护效果和抗凝结效果。此外，灯盏花乙素能够诱导人体直肠癌细胞的死亡，通过多个途径保护脑细胞从而减缓脑萎缩损坏。许多学者和专家深入研究了灯盏花乙素在体内的代谢过程，主要的结果是:野黄芩素苷元在体内的代谢产物之一为野黄芩素苷元。而且，野黄芩素苷元的生物利用度比灯盏花素高几倍。因此，野黄芩素苷元可以作为药物活性成本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种野黄芩素苷元前药，其特征在于：野黄芩素苷元通过自身的C8位的活性氢与胺基修饰环糊精任意一个羟基上修饰的胺基，共同与甲醛试剂产生曼尼奇反应形成前药。

【技术特征摘要】
1.一种野黄芩素苷元前药，其特征在于:野黄芩素苷元通过自身的CS位的活性氢与胺基修饰环糊精任意一个羟基上修饰的胺基，共同与甲醛试剂产生曼尼奇反应形成前药。2.根据权利要求1所述野黄芩素苷元前药，其特征在于胺基修饰环糊精具有式I所示结构:3.根据权利要求2所述野黄芩素苷元前药，其特征在于:胺基修饰环糊精为单(6-胺基-6-脱氧)_ β -环糊精、单(6-乙二胺基-6-脱氧)-β -环糊精、单(6-三乙二胺基-6-脱氧)-β -环糊精、单(6-双乙二胺基-6-脱氧)-β -环糊精、单(6-胺甲基-6-脱氧)-β -环糊精、单(6-胺基-6-脱氧)_ α -环糊精、单(6-乙二胺基-6-脱氧)_ α -环糊精、单(6-三乙二胺基-6-脱氧)_ α -环糊精、单(6-双乙二胺基-6-脱氧)_ α -环糊精、单(6_胺甲基_6_脱氧)-α -环糊精、单(6-胺基-6-脱氧)-Y-环糊精、单(6-乙二胺基-6-脱氧)-Y-环糊精、单(6- 二乙二胺基-6-脱氧)-Y -环糊精、单(6-双乙二胺基-6-脱氧)-Y -环糊精或单(6-胺甲基-6-脱氧)-Y-环糊精。...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨波，易东，廖霞俐，赵榆林，高传柱，杨健，
申请(专利权)人：昆明理工大学，
类型：发明
国别省市：