6-(1-甲基-β-咔啉-3-羧酸乙酰基)-6-脱氧-β-环糊精及其与阿霉素超分子包结配合物的制备和应用制造技术

本发明专利技术公开了将骆驼蓬碱通过乙二胺为连接臂连接到环糊精上制备的6-(1-甲基-β-咔啉-3-羧酸乙酰基)-6-脱氧-β-环糊精及其制备方法，公开了6-(1-甲基-β-咔啉-3-羧酸乙酰基)-6-脱氧-β-环糊精与阿霉素形成的超分子包结配合物及其制备方法和应用，进一步公开了在S180小鼠模型上评价本发明专利技术超分子包结配合物的抗肿瘤活性及存活率。体内试验结果表明，通过本发明专利技术的超分子包结配合降低了阿霉素的毒性，特别是在高剂量下，在保持与阿霉素相当的抗肿瘤活性的前提下提高了小鼠的生存率。本发明专利技术为抗癌药物阿霉素的临床应用提供了一种新途径。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种人工合成的化合物及其制备方法和应用，特别是涉及一种对β-环糊精进行修饰而得到的化合物及其与阿霉素形成的超分子包结配合物，本专利技术还涉及该化合物和该超分子包结配合物的制备方法以及该超分子包结配合物在制备作为抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
阿霉素(英文名adriamycin, ADR)结构如图I所示，是从松链丝菌浅灰色变株 (Str. peucetius-var. caseus)提取的蒽环类化合物,是一种高效的广谱抗肿瘤抗生素,包括对乳腺癌，卵巢癌，膀胱癌，肺癌以及非霍金奇淋巴瘤、霍金奇病和肉瘤都有良好的治疗活性。阿霉素能够嵌入DNA碱基对之间，与DNA紧密结合并阻止DNA依赖性RNA多聚酶的作用，干扰转录作用，抑制RNA的合成，也能阻止DNA的复制。阿霉素作为一种抗癌药物，自从上市以来其研究方兴未艾。剂量依赖性心脏毒性是阿霉素临床应用的主要副作用之一。目前，临床上降低阿霉素毒性的最好方法就是减少阿霉素的用量。环糊精是D-型吡喃葡萄糖以1，4_苷键首尾相连的环状分子，具有疏水的内腔和亲水的外壁。其亲水外壁的羟基可以被选择性修饰，而环糊精的空腔可用来与各种有机和无机药本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化合物，其结构式为：式中，β?CD为β?环糊精。FDA0000084068430000011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李莉，赵明，李文昊，张朱舸，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：