异黄酮类化合物在制备抗肿瘤的药物或食品中的应用制造技术

技术编号:3966387 阅读:159 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及医药技术领域,是射干Belamcanda?chinensis(L.)DC.中异黄酮类化合物鸢尾黄素、野鸢尾苷元、次野鸢尾黄素、野鸢尾苷或鸢尾苷用于制备抗肿瘤的药物或食品的用途。经体外实验,它们对细胞株A549(人肺癌细胞)、LOVO(人肠癌细胞)、6T-CEM(人T细胞白血病细胞)、HL-60(人白血病细胞)具有显著抑制细胞生长作用,因此,可用于制备抗肿瘤的药物或食品。本发明专利技术为制备抗肿瘤的药物或食品提供了新的来源。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
,是射干Belamcanda chinensis (L. ) DC.中异黄酮类化 合物鸢尾黄素、野鸢尾苷元、次野鸢尾黄素、野鸢尾苷或鸢尾苷在制备抗肿瘤药物或食品中 的应用。 射干是鸢尾科射干属植物射干Belamcanda chinensis (L. ) DC.的干燥根茎。已 报道的射干含有的主要成分有野鸢尾苷元、鸢尾黄素、次野鸢尾黄素、鸢尾黄酮新苷元A、白 射干素、野鸢尾苷和鸢尾苷等19个异黄酮类化合物[Jin Li (金丽),Chen Hai-Sheng(陈海生)et al. Newflavone and isoflavone glycoside from Belamcanda chinensis, ChineseChemical Letters 2007,18 :158-160 Jin Li (金丽),Chen Hai-sheng (陈海生), et al. Chemical constituents from Belamcanda chinensisJournal of Asian NaturalProducts Research 2008,10(1) :89_91 ;胡小兰,等。射干中化学成分的分离与鉴定,中药 通报,1982,7 (1) :29 30 ;吉文亮,秦民坚,王峥涛射干的化学成分研究(I),中国药科大学 学报,2001,32 (3) :197 199 ;余亚纲,等。B. Chinensis根茎中亲脂性组分的研究,药学学 报,1983,18 (12) 969 972 ;Yamaki M, et al.,Planta Med.,1990,56 (3) 335 ;HydeyukiIto, Satomi Onoue, et al.,Isoflavonoids from Belamcanda chinensis, Chem. Pharm.Bull, 2001,49 (9) :1229 1231 ;周立新,林茂,赫兰峰,射干的化学成分研究(I),中草药, 1996,27(1) :8 10 ;秦民坚,吉文亮,王峥涛,射干的化学成分研究(II),中草药,2004, 35(5) :487 489]。异黄酮类化合物野鸢尾苷元(irigenin)、鸢尾黄素(tectorigenin), 次野鸢尾黄素(irisflorentin)、野鸢尾苷(iridin)和鸢尾苷(tectoridin)的化学结构通其中,队为0H或0CH3 ;R2 为 0CH3、0H 或H ;R3 为 0H 或 Oglu ;R4 为 0CH3、0H 或H ;R5 为 0CH3、OH、H 或 Oglu (glu 为葡萄糖基);R6 为 0CH3、0H 或 H。上述各化合物的基团搭配分别见表1。表1五种异黄酮的化学结构和名称
技术介绍
式为<table>table see original document page 4</column></row><table> 但至今未见野鸢尾苷元、鸢尾黄素、次野鸢尾黄素、野鸢尾苷或鸢尾苷具有抗肿瘤 作用方面的报道。
技术实现思路
本专利技术的目的是为异黄酮类化合物野鸢尾苷元、鸢尾黄素、次野鸢尾黄素、野鸢尾 苷或鸢尾苷提供一种制备抗肿瘤药物或食品的用途。本专利技术选用的细胞株为A549 (人肺癌细胞)、L0V0 (人肠癌细胞)、6T_CEM (人T细 胞白血病细胞)、HL-60(人白血病细胞);采用的实验方法为常规的MTT法。化合物野鸢尾 苷元、鸢尾黄素、次野鸢尾黄素、野鸢尾苷、鸢尾苷自制,制备方法详见Jin Li (金丽),Chen Hai_sheng (陈海生),et al. Chemical constituents from Belamcandachinensis Journal of Asian Natural Products Research 2008,10(1) :89_91。经体外抗肿瘤活性试验,野鸢尾苷元、鸢尾黄素、次野鸢尾黄素、野鸢尾苷或鸢尾 苷对上述细胞株均具有细胞毒活性,特别是鸢尾黄素具有显著抑制MDA-MB-435 (人乳腺癌 细胞)细胞生长作用,因此可用于制备抗肿瘤药物或食品。本专利技术为制备抗肿瘤的药物或食品提供了一种新的来源。具体实施例方式现结合实施例,对本专利技术作详细描述。实施例1.制备野鸢尾苷元、鸢尾黄素、次野鸢尾黄素、野鸢尾苷、鸢尾苷(详见Jin Li (金HI3),Chen Hai_sheng(陈海生),et al. Chemicalconstituents from Belamcanda chinensis Journalof Asian NaturalProducts Research 2008,10(1) :89_91)中药射干干燥根茎4Kg,粉碎后用80%乙醇加热回流提取3次,减压回收溶剂,得 流浸膏约200g,将其分散于蒸馏水800ml中,依次用石油醚、氯仿和乙酸乙酯分别萃取3次 (每次500ml),分别回收溶剂后,得到石油醚萃取物22g,氯仿萃取物65g,乙酸乙酯萃取物 28g。取氯仿萃取物65g进行硅胶柱层析,用梯度溶剂系统CHC13 — CHC13/ CH3OH H20(20 1)洗脱,分别得到流份C1、C2和C3。将C1再进行S印hadex LH20柱层 析,用CHC13/CH30H(1 1)洗脱,收集相应洗脱液,分别得到化合物BC-3,BC-1和BC-2。取乙酸乙酯萃取物28g,经硅胶柱层析,用梯度溶剂系统CHC13/CH30H(20 1 —1 1)洗脱,得到流份E1、E2和E3。将E3再进行S印hadex LH20柱层析, 用CHC13/CH30H(1 1)洗脱,收集相应洗脱液,得到化合物BC-4和BC-5。实施例2 野鸢尾苷元、鸢尾黄素、次野鸢尾黄素、野鸢尾苷、鸢尾苷体外抗肿瘤活 性实验1、试验药物野鸢尾苷元(BC-1)、鸢尾黄素(BC-2)、次野鸢尾黄素(BC_3)、野鸢尾苷(BC_4)、鸢 尾苷(BC-5),由实施例1制备;阳性对照药强力霉素(D0X),常州制药厂;2、细胞株由上海医药工业研究院药理研究室提供①AM9 (人肺癌细胞)②L0V0 (人肠癌细胞)③6T-CEM(人T细胞白血病细胞)④MDA-MB-435 (人乳腺癌细胞)3、培养液RPMI1640+15% NBS+ 双抗(10000U/mL 青霉素 +10000U/mL 链霉素)4、其他材料全自动酶标仪型号(WellscanMK-2)生产厂商芬兰Labsystems公司96孔细胞 培养板(美国Nime公司)5、实验方法1)配制细胞悬液按常规将上述各细胞株用RPMI1640+15% NBS+双抗配制成浓度为4_5X 104个/ ml的细胞悬液。2)配制药物溶液将野鸢尾苷元(BC-1)、鸢尾黄素(BC-2)、次野鸢尾黄素(BC_3)、野鸢尾苷(BC_4)、 鸢尾苷(BC-5)和强力霉素(D0X)精密称重,分别用适量DMS0溶解,临用时以含DMEM的 PBS(-)稀释至所需浓度,DMS0终浓度低于0. 1% (V/V)。药物溶液浓度为lmg/ml。3)抗肿瘤活性实验采用MTT法,在96孔板上,分别加入本文档来自技高网
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【技术保护点】
异黄酮类化合物鸢尾黄素、野鸢尾苷元、次野鸢尾黄素、野鸢尾苷或鸢尾苷在制备抗肿瘤的药物或食品中的应用,它们的化学结构通式如下:***其中R↓[1]为OH或OCH↓[3];R↓[2]为OCH↓[3]、OH或H;R↓[3]为OH或Oglu;R↓[4]为OCH↓[3]、OH或H;R↓[5]为OCH↓[3]、OH、H或Oglu;R↓[6]为OCH↓[3]、OH或H;各化合物的基团搭配分别为:***。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:陈海生金丽刘建国金永生赵卫权
申请(专利权)人:中国人民解放军第二军医大学
类型:发明
国别省市:31[中国|上海]

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