紫草酚类化合物及其在制备抗补体药物中的用途制造技术

本发明专利技术属制药领域，涉及紫草酚类化合物及其在制备抗补体药物中的用途。本发明专利技术从紫草科植物新疆紫草(Arnebia?euchroma(Royle)Johnst)乙醇提取物的乙酸乙酯部位提取紫草酚类化合物并通过体外抗补体活性评价试验证实其对补体系统的经典途径和旁路途径具有较强的抑制作用。所述化合物的CH50为0.53±0.10mM，AP50为0.36±0.02mM。所述化合物可用于制备抗补体药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属中药制药领域，涉及紫草酚类化合物及其在制备抗补体药物中的用途。
技术介绍
现有技术公开了补体系统的过度激活会引发系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、急性呼吸窘迫综合征等多种疾病。多年来抗补体药物的研究一直是世界药学研究的热点和重点。目前，临床实践中对此类疾病尚无理想的治疗药物，因此，本领域临床上急需高效、低毒、专一的新型补体抑制剂。研究表明，直接从天然产物中研究开发补体抑制剂的成本低，并且大多数活性成分作为天然产物的一部分可以直接被机体消化吸收，因此，近年来从天然来源中寻找新的具有抗补体活性的药物受到研究者越来越多的关注。国内外的学者从包括海洋生物在内的天然产物中分离得到大量的具有补体系统抑制作用的单体化合物，为抗补体药物的研究与开发提供了广阔的前景。资料显不，新疆紫草(Arnebiaeuchroma(Royle) Johnst)为紫草科(Boraginaceae)紫草属(Arnebiae)植物的根,多年生草本,分布于新疆的天山南北坡和西藏的西部以及西伯利亚等地，多生长于海拔2500 4200米的山地砾石质阳坡、草地及草甸等处。新疆紫草的根味苦，性寒，有凉血活血、清热解毒、滑肠通便的功能，可用于预防麻疹、热病斑疹、黄疸、紫癜、吐衄尿血、血淋、血痢、痈肿疮毒、丹毒、湿疹、烧伤、热结便秘。现代药理研究证实其具有抗炎、解热、镇痛、镇静、抗病原微生物、抗肿瘤、抗生育等作用。近年来对紫草的研究集中在化学成分的分离及结构鉴定上，从中分离得到了一些苯醌类、紫草酚类等化合物，但是迄今为止尚未见有关紫草酚类化合物对补体系统的抑制作用的报道。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供新的紫草酚类化合物紫草酚丁素(arnebiol D)。本专利技术的进一步 目的是提供紫草酚类化合物紫草酚丁素的新的药用用途，具体涉及所述的紫草酚类化合物在制备抗补体药物中的用途。本专利技术应用现代药理筛选方法，对植物药中的抗补体活性物质进行研究，从紫草科(Boraginaceae)紫草属(Arnebiae)植物新疆紫草(Arnebia euchroma (Royle) Johnst)植物干燥根的乙醇提取物的乙酸乙酯部位分离得到紫草酚类化合物并证实其对补体系统的经典途径和旁路途径均有较强的抑制作用。本专利技术所述的紫草酚类化合物具有如下式所示的化学结构:本文档来自技高网...

【技术保护点】
如下式所示的紫草酚类化合物，命名为紫草酚丁素(arnebiol?D)，FDA0000104264410000011.tif

【技术特征摘要】
1.下式所示的紫草酚类化合物，命名为紫草酚丁素(amebiolD)，2.按权利要求1所述的紫草酚类化合物，其特征在于，所述化合物通过紫草科(Boraginaceae)紫草属(Arnebiae)植物新疆紫草(Arnebia euc...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈道峰，金家宏，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：