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二苯并呋喃衍生物及其制备方法与用途技术

技术编号:8238731 阅读:226 留言:0更新日期:2013-01-24 18:40
本发明专利技术提供了一种二苯并呋喃衍生物,该化合物体现了良好的胆碱酯酶抑制活性、温和的Aβ纤维化抑制活性。本发明专利技术还提供了该化合物的制备方法及在制备治疗神经退行性疾病药物中的应用。其结构式如下:

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种二苯并呋喃衍生物,还涉及该二苯并呋喃衍生物的制备方法,还涉及该二苯并呋喃衍生物在制备治疗神经退行性疾病药物中的用途。
技术介绍
神经退行性疾病如阿尔茨海默病(Alzheimer,sdisease, AD)等是一种常见的老年性疾病,其发病率较高,已成为现代社会严重威胁老年人健康和生命的疾病之一,死亡率仅次于心血管病、癌症和中风位居第四。AD病因复杂,其病理演变涉及神经、免疫以及血液循环等多个系统,可能的发病机制包括脑部微循环萎缩和供血不足、胆碱神经递质生成不足、β-淀粉样蛋白(Αβ)缠结、沉淀以及氧化自由基损伤等多个方面。目前应用于临床的抗AD药物主要有胆碱酯酶抑制剂、脑细胞代谢激活剂、N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂以及淀粉样前体蛋白和A β生成干扰剂等几类药物,但效果均不理想。加兰他敏(Galantamine)是一种从石蒜属植物中提取得到的活性生物碱,具有良好的抑制乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase, AChE)活性,而且还能有效调节烟碱受体构象,发挥神经元细胞保护作用,目前已在多个国家和地区上市,用于治疗神经退行性疾病。然而,如前所述,AD本文档来自技高网...

【技术保护点】
二苯并呋喃衍生物,其结构式如下:其中,R1为氢原子、羟基或C1?6烷氧基;R2为氢原子或卤素原子;R3为氢原子、C1?8烷基或Ph(CH2)n,其中,n=1?6;R4为氢原子、C1?8烷基或其中,m=1?6。FDA00002032790200011.jpg,FDA00002032790200012.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:苟少华房雷房旭彬陈蕾
申请(专利权)人:东南大学
类型:发明
国别省市:

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