本发明专利技术涉及组合物，其包含：(a)至少两种酚类化合物(一种类黄酮和一种非类黄酮)；(b)至少一种助水溶物；(c)至少一种乳化剂；(d)脂溶性抗氧化剂；以及(e)水。所述至少一种助水溶物应以将所述至少两种酚类化合物有效溶解在所述组合物的水相中的量存在。所述至少一种乳化剂应以足以产生有效溶解所述脂溶性抗氧化剂的油包水或水包油乳剂的量存在。所述组合物可用于化妆品目的和其它用途。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利说明】用于化妆品用途的含有两种酚类化合物的组合物 专利技术背景 本专利技术涉及组合物，其包含：（a)至少两种酚类化合物(一种类黄酮和一种非类黄酮）； (b)至少一种助水溶物；（C)至少一种乳化剂；（d)脂溶性抗氧化剂；以及(e)水。所述至少一 种助水溶物应以将所述至少两种酚类化合物有效溶解在所述组合物的水相中的量存在。所 述至少一种乳化剂应以足以产生有效溶解所述脂溶性抗氧化剂的油包水或水包油乳剂的 量存在。所述组合物可用于化妆品用途。 自由基的形成是广泛接受的导致皮肤老化的关键机制。自由基是具有不成对电子 的高度反应性分子，其可直接损伤各种细胞膜、脂质、蛋白质、RNA和DNA。这些反应性氧物质 的损伤作用在正常代谢期间在内部且通过各种氧化应激在外部诱导。UV暴露和环境污染可 通过在皮肤中产生自由基而加速皮肤老化。抗氧化剂通过清除自由基并抑制接着的氧化反 应而保护细胞免受氧化应激损伤。随着皮肤老化，对抗氧化应激的内生能力下降，并使得需 要提供额外的帮助来对抗在内部和外部产生的氧化应激。抗氧化剂的局部施用被广泛用于 护肤品中以防止皮肤老化。 酚类化合物（即，苯酚和多酚)是饮食中最丰富的抗氧化剂，并且公认为是非常有 效的抗氧化剂。它们已在变性疾病，特别是心血管疾病和癌症的预防中进行了广泛研究。许 多酚类化合物已配制于营养补充剂和消费产品中。然而，大多数酚类化合物的溶解性非常 有限，尤其是在水中，这削弱了它们在化妆品中的应用和生物潜力。因此，需要增加酚类化 合物的水溶性的方法。 许多酚类化合物在化妆品中的应用和生物潜力由于其差的溶解性而是有限的。各 种递送系统，例如凝胶载体(美国申请公开20020086042)、或纳米晶体(美国申请公开2010/ 0047297)、或多酚的化学改性（美国申请公开20090233876、20080095866和20080176956)已 被用于获得酚类化合物的更好溶解性。然而，这些方法具有缺点。一些依赖于特定的递送系 统。酚类化合物的改性增加成本，溶解性的改善仍然有限，并且改性可降低酚类化合物的活 性。 溶解性差的问题的其它解决方案包括使用增溶剂，例如强有机溶剂(美国专利5， 532，012)和二萜糖苷(美国申请公开2011/0033525)。尽管如此，这些解决方案不具有良好 的安全性，并且不一定与化妆品制剂相容。此外，大多数时候，当将水加入此类组合物中时， 酚类化合物的溶解性急剧降低。 因此，仍然需要用于改善酚类化合物(包括多酚）的水溶性的方法以用于化妆品和 其它用途。此外，为向皮肤提供更完整的抗氧化应激保护，需要脂溶性抗氧化剂以防止脂质 过氧化，这有助于保持细胞膜的完整性。维生素 E (有时在商业上称为"生育酚"）是必需的 脂溶性维生素，其包括八种天然存在的化合物，所述化合物分为两类，称为生育酚和生育三 烯酚(tocotrienol)。它是强效抗氧化剂。α-生育酚是维生素 E的最丰富的生物活性形式。维 生素 E的抗氧化剂性质主要在细胞膜层面起作用，因为其脂溶性使其能够结合到细胞膜的 脂质层中。然而，为使如维生素 E的脂溶性(lipid-soluble或fat-soluble)抗氧化剂结合到 稳定的水性或基于水的组合物或制剂中，需要产生乳剂。下文所述的乳剂适于产生用于化 妆品用途的纳入水溶性酚类化合物、至少一种助水溶物和脂溶性抗氧化剂(例如，维生素 E) 的稳定的组合物或制剂。 术语"脂溶性(fat-soluble)"、"脂溶性（lipid-soluble)"和"油溶性"在整篇本申 请中同义使用，术语"脂肪"、"脂质"和"油"同样如此。
技术实现思路
本专利技术涉及组合物，其包含：（a)至少两种酚类化合物(一种类黄酮(flavoid)和一 种非类黄酮）；（b)至少一种助水溶物；（c)至少一种乳化剂；（d)脂溶性抗氧化剂；以及(e) 水。所述至少一种助水溶物应以将所述至少两种酚类化合物有效溶解在所述组合物的水相 中的量存在。所述至少一种乳化剂应以足以产生有效溶解所述脂溶性抗氧化剂的油包水或 水包油乳剂的量存在。所述组合物可用于化妆品目的。所述至少一种助水溶物可以是化妆 品可接受的助水溶物，例如烟酰胺(nicotinamide或niacinamide )、咖啡因、PCA钠、水杨酸 钠、尿素或羟乙基尿素。在本专利技术的一个方面中，所述至少一种助水溶物是至少一种选自烟 酰胺(11；[(301：；[仙1111(16或1113(3；[仙1111(16)、咖啡因、？04钠和水杨酸钠的物质。所述至少两种酸类 化合物包括至少黄芩苷和白藜芦醇，但也可包括任何其它类型的苯酚或多酚，只要其它苯 酚或多酚不会对组合物产生不利影响。 本专利技术的另一个方面提供用于制备组合物的方法，所述方法包括在所述组合物中 包含：（i)水；（ii)至少两种酚类化合物(一种类黄酮和一种非类黄酮脂溶性抗氧化 剂；（iv)至少一种助水溶物，其量将所述至少两种酚类化合物有效溶解在所述组合物的水 相中；以及(V)至少一种乳化剂，其量足以产生有效溶解所述脂溶性抗氧化剂的油包水或水 包油乳剂。 本专利技术的再一个方面提供包括将组合物施用到皮肤(例如，人皮肤）的方法，所述 组合物包含：（i)水；（ii)至少两种酚类化合物(一种类黄酮和一种非类黄酮脂溶性 抗氧化剂；（iv)至少一种助水溶物，其量将所述至少两种酚类化合物有效溶解在所述组合 物的水相中；以及(V)至少一种乳化剂，其量足以产生有效溶解所述脂溶性抗氧化剂的油包 水或水包油乳剂。 本专利技术的这些和其它方面在所附权利要求中列出，并且在专利技术详述中更详细地描 述。 附图简述 图1示出了黄芩苷溶解度随烟酰胺浓度变化的图。 图2示出了黄芩苷溶解度随咖啡因浓度变化的图。专利技术详述 本专利技术涉及组合物，其包含：（a)至少两种酚类化合物(一种类黄酮和一种非类黄酮）； (b)至少一种助水溶物；（c)至少一种乳化剂；（d)脂溶性抗氧化剂；以及(e)水。所述至少一 种助水溶物应以将所述至少两种酚类化合物有效溶解在所述组合物的水相中的量存在。所 述至少一种乳化剂应以足以产生有效溶解所述脂溶性抗氧化剂（即，在乳剂的油相或脂质 相中）的油包水或水包油乳剂的量存在。所述组合物可用于化妆品目的和其它目的。助水溶 物，例如化妆品可接受的助水溶物改善酚类化合物的水溶性。助水溶物可用于将酚类化合 物，尤其是多酚配制于用于局部施用或注射的所有含水化妆品制剂以及食品应用（例如饮 料)中。大多数酚类化合物(包括多酚)根据其各种结构在水中具有非常有限的溶解度(〈 0.1%)。申请人已发现，助水溶物可将这些水难溶性酚类化合物在水中的溶解度显著增加几 个数量级。因此，含有有效量的助水溶物的含水组合物与其中不存在助水溶物的含水组合 物相比可含有更大百分比量的酚类化合物。申请人还发现，助水溶物的组合，例如咖啡因和 烟酰胺(nicotinamide或niacinamide)的组合与单独任一助水溶物相比对于增加酸类化合 物的水溶解度更有效。助水溶物(或水溶助长剂)是多样类型的水溶性化合物，其特征在于两亲分子结构 以及显著增加难溶性有机分子在水中的溶解度的能力。 大多数助水溶物具有具有离子部分的芳族结构，但如在下表中所列出的，它们中 的一些为线性烷本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种组合物，优选化妆品组合物，进一步优选用于施用到人皮肤的化妆品组合物，所述组合物包含：(a)至少两种酚类化合物(一种类黄酮和一种非类黄酮)，优选其中所述至少两种酚类化合物包含至少一种多酚，进一步优选其中所述至少一种多酚是黄芩苷或黄芩苷和白藜芦醇；(b)至少一种助水溶物，优选化妆品可接受的助水溶物，进一步优选其中所述至少一种助水溶物选自烟酰胺、咖啡因、PCA钠、水杨酸钠、尿素和羟乙基尿素；(c)至少一种乳化剂；(d)脂溶性抗氧化剂，优选维生素E；以及(e)水。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：N陈，P布里瓦，D麦肯，A波坦，
申请(专利权)人：莱雅公司，
类型：发明
国别省市：法国;FR
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