【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种匹可硫酸钠的制备方法。具体是涉及高纯度匹可硫酸钠的制备方法。
技术介绍
便秘(constipation)是指大便次数减少,一般每周少于3次,伴随排便困难、粪便干结。便秘是临床上常见的症状,多长期持续存在,症状扰人,影响生活质量,病因多样,以肠道疾病最为常见。便秘不但降低患者的生活质量,还与结肠癌、乳腺疾病、早老性痴呆等疾病的发生密切相关,严重者可引起心脑血管意外,因此早期预防和合理治疗可减轻便秘带来的严重后果。匹可硫酸钠(化学名称为:4,4’ -(吡啶-2-基亚甲基)双苯基双硫酸酯钠),也叫匹克硫酸钠,是临床上常用的缓泻剂,上市国家包括意大利、德国、日本、澳大利亚等多个国家。匹可硫酸钠首先是由意大利De Angeli公司开发,最后由日本帝人制药公司引进开发,并于1980年5月以Laxoberon的商品名获得上市许可。匹可硫酸钠是具有独特作用方式的特殊缓泻剂,作用机理是其三芳基甲烷基团在结肠内被细菌裂解后生成二酚,刺激大肠粘膜,引发结肠蠕动亢进,减少水分吸收,在经历个体敏感度和药物剂量相关的潜伏期之后,匹可硫酸钠可使肠内容物排空。匹可硫酸钠导泻作用温和,适用于各种便秘症、术后辅助排便、造影剂给药后促进排便、手术前肠管内容物排除、大肠检查(内视镜)前处置,肠管内容物排除等。瑞士专利1152199披露了匹可硫酸钠的制备方法。4,4’ - 二羟苯基-(2_吡啶)甲烷和氯磺酸在吡啶溶剂中进行硫酸酯化反应,然后将反应液倒入水中,中和、洗涤,真空蒸干水后得到的固体用无水乙醇提取,蒸干乙醇后直接得到匹可硫酸钠含水物。专利CH515902,ES54361 ...
【技术保护点】
一种制备高纯度匹可硫酸钠的方法,其特征在于以比沙可啶为起始原料,比沙可啶加入到溶剂中,碱性条件下水解,再加入酸酸化,得到产物4,4“?二羟苯基?(2?吡啶)甲烷和氯磺酸进行硫酸酯化反应,制备得到高纯度匹可硫酸钠。
【技术特征摘要】
1.一种制备高纯度匹可硫酸钠的方法,其特征在于以比沙可啶为起始原料,比沙可啶加入到溶剂中,碱性条件下水解,再加入酸酸化,得到产物4,4’ - 二羟苯基-(2-吡啶)甲烷和氯磺酸进行硫酸酯化反应,制备得到高纯度匹可硫酸钠。2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于比沙可啶水解反应的溶剂为水...
【专利技术属性】
技术研发人员:林振广,刘宜辉,曹冲,
申请(专利权)人:山东省医药工业研究所,
类型:发明
国别省市:
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。