新颖的作为杀真菌剂的酰胺制造技术

具有通式（I）的化合物其中这些取代基如权利要求1中所定义，其适用作杀真菌剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新颖的作为杀真菌剂的酰胺本专利技术涉及新颖酰胺，它们的制备方法，含有它们的组合物及使用它们对抗真菌、尤其植物真菌感染的方法。某些酰胺衍生物及其作为杀菌剂的用途披露于例如W009/030467及W009/030469中。本专利技术涉及提供主要用作植物杀真菌剂的经特定取代的酰胺。因此，根据本专利技术提供一种具有通式(I)的化合物 Q1"W°^V3,CT其中Q1是甲基、乙基、正丙基、异丙基、烯丙基或炔丙基；Q2是氢、氟、氯或甲基；R1是乙基、甲氧基或甲硫基；R2是氢或甲基；R3 是-CR4R5R6;R4及R5彼此独立地是氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、可任选地经取代的3元至5元碳环、乙烯基、乙炔基、氰基或甲氧基甲基，或R4及R5连同其所连接的碳原子一起形成一种可任选地经取代的3元至5元碳环；R6是氢、甲酰基、甲基、乙基、2-氟乙基、乙烯基、乙炔基、丙-I-炔基、丁 -I-炔基、氰基、环丙基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、-CH=N0Me、-CH=NOEt或-C = CCH2OMe ;及Y1及Y2彼此独立地是氧或硫；或其盐或N-氧化物。本专利技术化合物含有至少一个不对称碳原子且因此可以对映异构体形式、以成对非对映异构体形式或以其混合物的形式存在。此外，本专利技术化合物围绕C=N双键可存在异构现象，藉此产生具有通式(I)的化合物的立体化学异构形式。若本专利技术化合物以E及Z异构体形式存在，则本专利技术包括个别异构体以及其混合物。因此，具有通式(I)的化合物可以外消旋体、非对映异构体或单一对映异构体形式存在，且本专利技术包括所有可能的异构体或按各种比例的异构体混合物。预期对于任何指定化合物，一种异构体的杀真菌活性可能高于另一种异构体。具有化学式(I)的化合物的N-氧化物优选表示例如当Ar是诸如喹啉基或喹唑啉基部分的杂芳基时所形成的N-氧化物。具有化学式I的化合物可形成的盐优选是由这类化合物与酸相互作用而形成的盐。术语“酸(acid)”包含诸如齒化氢、硫酸、磷酸等无机酸，以及有机酸，优选是通常使用的烷酸，例如甲酸、乙酸及丙酸。N-氧化物优选是喹啉环的氮原子上具有氧原子的具有化学式I的化合物。这些碳环优选含有3或4个碳原子且是环丙基或环丁基。这类环上可任选的取代基包括齒基、烧基、烧氧基烧基、链稀基、块基、齒烧基、氛基、轻基烧基、烧氧基、可任选地经取代的芳基及可任选地经取代的杂芳基，优选是烷基及卤基。卤基包括氟、氯、溴及碘。特别关注其中Q1是甲基、乙基、烯丙基或炔丙基，尤其是甲基或乙基的具有化学式I的化合物。优选地，Q2是氢或甲基。R1优选是甲硫基。 R2优选是氢。R4及R5彼此独立地优选是甲基、乙基、乙烯基、乙炔基或氰基，或也优选，R4及R5之一是甲基且R4及R5的另一者是乙基、乙烯基、乙炔基或氰基。优选地，R4及R5连同其所连接的碳原子一起形成环丁基。R6优选是甲基、乙炔基、-CH=NOMe或-C三CCH2OMe0Y1优选是硫。Y2优选是氧。在一组特别优选的具有化学式I的化合物中，Q1及Q2是甲基且R1是甲硫基。在具有化学式I的化合物的另一优选组中，Q1是甲基或乙基；Q2是氢、氯或甲基；R1是乙基、甲氧基或甲硫基；R2是氢；R3是-CR4R5R6 ；R4及R5彼此独立地是氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、乙烯基、乙炔基、氰基或甲氧基甲基，或者R4及R5连同其所连接的碳原子一起形成可任选地经甲基取代的环丁基环；R6是氢、甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、丙-I-炔基、氰基、甲氧基甲基、-CH=NOMe或-C = CCH2OMe J1是氧或硫；且Y2是氧。在另一组优选的具有化学式I的化合物中，Q1是甲基或乙基；Q2是氢、氯或甲基；R1是乙基、甲氧基或甲硫基；R2是氧；R3是-CR4R5R6 ；R4是甲基，R5是氧、甲基、乙块基、甲氧基甲基或环丙基，或者R4及R5连同其所连接的碳原子一起形成可任选地经甲基取代的环丁基环；R6是甲基、2-氟乙基、乙烯基、乙炔基、丙-I-炔基、氰基、乙氧基甲基、-CH=NOMe或_C Ξ CCH2OMe ；Υ:是氧或硫；且Y2是氧。以下表I至表48中说明本专利技术化合物。具有化学式I的化合物Q xOOr0TV3CD Q2表I表I的化合物具有通式(I)，其中Q1是甲基，Q2是氢，Y1是氧，Y2是氧，R1是乙基，R2是氢且R3 (即-CR4R5R6)具有下表中指定的含义。化合物编号I R4R5I R61H— CH3— CH3—2CH3— CH3— CH3—3HCH3C=CH4CH3CH3C^CH5HCH3CH=NOCH36CH3CH3CH=XOCH37HCH3C=CCH3·8CH3CH3C^CCH,9HCHiC=CCH2OCH1110CH3CH3C=CCU2OCU511HCH3CH(CH3)212CH3— CH3— CH(CH3)2—13H— CH3— CH2OCH3—14CH3— CH3— CH2OCH3—15H— CH3ω—16CH3CH3m17HCH2CH3ω18— CH3— CH2CH5m19H— CNm—20CH3— CNo>—21HC=CHm22—CH3— C^CHe>23—HCH3CH2OCH2CH324__CH1__CH3__CH^OCH2CH,_25H— CN— CH2QCH3—26CH3— CN— CH2OCH3—27H~ C=CH— CH2OCH3—28一 CM,— C=CHCH2OCH329— H"CH32-她唛基"30CU3CU32-吡啶基31H— Ht>—32H— CH3— CH2CH2F—33CH3一 CH3— CH2CH2F—34—H— C三CHC=CH35CH3C 三 CUC=CH36HCNCH=NOCH337CH3— CN— CH=NOCH3—38HC=CHCH=NOCH,39CH,~ C三CH— CH=NOCH3—40HCH3CN41CH3CH3CN42HCNCN43CH3CNCN44H— C 三 CH— CN—45丨 CH3丨 CeCHI CN— 权利要求1.一种具有通式(I)的化合物2.根据权利要求I所述的化合物，其中Q1是甲基、乙基、烯丙基或炔丙基。3.根据权利要求I所述的化合物，其中Q2是氢或甲基。4.根据权利要求I所述的化合物，其中R1是甲硫基。5.根据权利要求I所述的化合物，其中R2是氢。6.根据权利要求I所述的化合物，其中R4及R5彼此独立地是甲基、乙基、乙烯基、乙炔基或氰基。7.根据权利要求I所述的化合物，其中R4及R5的一者是甲基且R4及R5的另一者是乙基、乙烯基、乙炔基或氰基。8.根据权利要求I所述的化合物，其中R4及R5连同其所连接的碳原子一起形成环丁基。9.根据权利要求I所述的化合物，其中R6是甲基、乙炔基、-CH=NOMe或-C= CCH2OMe010.根据权利要求I所述的化合物，其中Y1是硫。11.根据权利要求I所述的化合物，其中Y2是氧。12.根据权利要求I所述的化合物，其中Q1及Q2是甲基且R1是甲硫基。13.根据权利要求I所述的化合物，其中Q1是甲基或乙基；Q2是氢、氯或甲基#是乙基、甲氧基或甲硫基；R2是氢；R3是-CR4R5R6 ；R4是甲基，R5是氢、甲基、乙炔基、甲氧基甲基或环丙基，或者R4及R5连同其所连接的碳原子一起形成一种可任本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：S·特拉，L·夸兰塔，R·博戴格尼斯，F·墨菲凯萨比，G·柏顿，C·兰伯斯，
申请(专利权)人：先正达参股股份有限公司，
类型：
国别省市：