作为杀真菌剂的大环吡啶酰胺制造技术

本发明专利技术涉及本申请所述的式(I)的大环吡啶酰胺，其中X、Y、R1和R2如本申请限定，以及涉及它们在包含植物学可接受的载体物质的制剂中作为杀真菌剂的用途。本发明专利技术也提供了组合使用式(I)的化合物和其它农药的方法，所述其它农药包括杀真菌剂，杀昆虫剂，杀线虫剂，杀螨剂，杀节肢动物剂，杀细菌剂及其组合。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】相关申请的交叉引用本申请要求在2014年7月8日提交的美国临时专利申请序列号62/021,863的权益，其公开内容明确通过参考完全并入本申请。
技术介绍
和
技术实现思路
杀真菌剂是用于防治(protectand/orcure)植物免受农业相关真菌造成的破坏的天然来源或合成来源的化合物。一般来讲，没有单一的杀真菌剂可用在所有情况中。因此，正在研究生产具有更好性能、更易使用和成本更低的杀真菌剂。本申请涉及大环吡啶酰胺以及它们作为杀真菌剂的用途。本申请的化合物可以提供对抗子囊菌(ascomycetes)，担子菌(basidiomycetes)，半知菌(deuteromycetes)，和卵菌(oomycetes)的保护。本申请的一种实施方式可以包括式I的化合物：X是氢或C(O)R3；Y是氢，C(O)R3，或Q；Q是其中，R1和R2独立地选自脂族饱和烃基，烯基，和芳基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6；R3是脂族饱和烃基氧基或苄氧基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6；R4是氢，-C(O)R5，或-CH2OC(O)R5；R5是脂族饱和烃基，脂族饱和烃基氧基，或芳基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6；R6是氢，脂族饱和烃基，芳基，卤素，酰氧基，烯基，脂族饱和烃基氧基，杂芳基，杂环基，或脂族饱和烃基硫基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R7；R7是氢，脂族饱和烃基，卤代脂族饱和烃基，脂族饱和烃基氧基，卤代脂族饱和烃基氧基，芳基，或卤素。在一些实施方式中，式I中的X和Y是氢。在一些实施方式中，X是C(O)R3，Y是氢。在一些实施方式中，X是氢，Y是Q；在这些实施方式的一些中，R4是氢，在这些实施方式的其它中，R4是-C(O)R5或-CH2OC(O)R5；在这些实施方式的其它中。在当R4是-C(O)R5或-CH2OC(O)R5时的一些实施方式中，R5可以是以下之一：脂族饱和烃基或脂族饱和烃基氧基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6，在这些实施方式的一些中，R5选自：-CH3，-CH(CH3)2，-CH2OCH2CH3，或CH2CH2OCH3。本申请另外的实施方式可包括用于防治或预防真菌侵袭的杀真菌组合物，所述组合物包含如上所述的化合物(式I的化合物)和植物学可接受的载体物质。在一些实施方式中，式I的组合物可以与其它农药结合，包括选自杀真菌剂、杀昆虫剂、杀线虫剂、杀螨剂、杀节肢动物剂(arthropodicide)、杀细菌剂及其组合的农药。在一些实施方式中，这些化合物和混合物可以用于防治至少一种选自以下的病原体：小麦斑枯病(LeafBlotchofWheat)(禾生球腔菌(Mycosphaerellagraminicola)；无性型：小麦叶斑病病原菌(Septoriatritici))，小麦褐锈病(WheatBrownRust)(小麦叶锈菌(Pucciniatriticina))，条锈病(StripeRust)(小麦条锈菌(Pucciniastriiformis))，苹果黑星病(ScabofApple)(苹果黑星病菌(Venturiainaequalis))，玉米水疱病(BlisterSmutofMaize)(玉米黑粉菌(Ustilagomaydis))，葡萄白粉病(PowderyMildewofGrapevine)(葡萄白粉病(Uncinulanecator))，大麦烫伤(BarleyScald)(大麦云纹病菌(Rhynchosporiumsecalis))，稻瘟病(BlastofRice)(稻瘟病菌(Magnaporthegrisea))，大豆锈病(RustofSoybean)(豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi))，小麦颖枯病(GlumeBlotchofWheat)(小麦颖枯病菌(Leptosphaerianodorum))，小麦白粉病(PowderyMildewofWheat)(小麦白粉菌(Blumeriagraminisf.sp.tritici))，大麦白粉病(PowderyMildewofBarley)(大麦白粉病菌(Blumeriagraminisf.sp.hordei))，瓜类白粉病(PowderyMildewofCucurbits)(黄瓜白粉病(Erysiphecichoracearum))，瓜类炭疽病(AnthracnoseofCucurbits)(瓜类炭疽病(Glomerellalagenarium))，甜菜褐斑病(LeafSpotofBeet)(甜菜尾孢菌(Cercosporabeticola))，番茄绵疫病(EarlyBlightofTomato)(番茄早疫病菌(Alternariasolani))，和大麦网斑病(NetBlotchofBarley)(大麦网斑病菌(Pyrenophorateres))。在一些实施方式中，真菌病原体是以下病原体之一：小麦斑枯病(LeafBlotchofWheat)(小麦叶斑病病原菌(Septoriatritici))、小麦褐锈病(WheatBrownRust)(小麦叶锈菌(Pucciniatriticina))、和大豆锈病(RustofSoybean)(豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi))。本申请再其它的实施方式可包括用于防治或预防真菌侵袭植物的方法，这些方法包括以下步骤，将杀真菌有效量的如上所述的一种或多种化合物(式I的化合物)或包括这些化合物中至少一种的混合物施用于至少一种真菌、和/或植物的至少一部分、与植物邻近的区域、适于支持植物生长的土壤的一部分，植物的根部，和植物的叶子。本领域技术人员应该理解的是，以下术语可以包括它们定义内的一般性\R\-基团，例如，\术语脂族饱和烃基氧基是指-OR取代基\。也应该理解的是，在以下术语的定义内，针对说明的目的而包括这些\R\基团，但不应理解为其限制关于式I的取代或受式I的取代的限制。术语“脂族饱和烃基”(alkyl)是指支化的、非支化的、或饱和环状的碳链，包括但不限于甲基，乙基，丙基，丁基，异丙基，异丁基，叔丁基，戊基，己基，环丙基，环丁基，环戊基，环己基等。术语“烯基”是指包含一个或多个双键的支化的、非支化的、或环状的碳链，包括但不限于乙烯基，丙烯基，丁烯基，异丙烯基，异丁烯基，环丁烯基，环戊烯基，环己烯基等。术语“炔基”是指包含一个或多个三键的支化或非支化的碳链，包括但不限于丙炔基，丁炔基等。术语“芳基”和“Ar”指包含0个杂原子的任何芳族环、单环或双环。术语“杂环”是指包含一个或多个杂原子的任何芳族或非芳族的环、单环或双环。术语“脂族饱和烃基氧基”是指-OR取代基。术语“酰氧基”是指-OC(O)R取代基。术语“氰基”是指-C≡N取代基。术语“羟基”是指-OH取代基。术语“氨基”是指-NR2取代基。术语“芳基脂族饱和烃基氧基”是指-O(CH2)nAr，其中n是选自1、2、3、4、5、或6的整数。术语“卤代脂族饱和烃基氧基”是指-OR-X取代基，其中X是Cl，F，Br，或I，或其任何组合。术语“卤代脂族饱和烃基”是指取代有Cl、F、I、或Br或其任何组合的脂族饱和烃基。术语“卤素”或“卤代”是指一个或多个卤素原子，限定为F，Cl，Br，和I。术语“本文档来自技高网...

【技术保护点】
式I的化合物其中X是氢或C(O)R3；Y是氢，C(O)R3，或Q；Q是R1和R2独立地选自脂族饱和烃基，烯基，和芳基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6；R3是脂族饱和烃基氧基或苄氧基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6；R4是氢，‑C(O)R5，或‑CH2OC(O)R5；R5是脂族饱和烃基，脂族饱和烃基氧基，或芳基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6；R6是氢，脂族饱和烃基，芳基，卤素，酰氧基，烯基，脂族饱和烃基氧基，杂芳基，杂环基，或脂族饱和烃基硫基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R7；R7是氢，脂族饱和烃基，卤代脂族饱和烃基，脂族饱和烃基氧基，卤代脂族饱和烃基氧基，芳基，或卤素。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.07.08 US 62/021,8631.式I的化合物其中X是氢或C(O)R3；Y是氢，C(O)R3，或Q；Q是R1和R2独立地选自脂族饱和烃基，烯基，和芳基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6；R3是脂族饱和烃基氧基或苄氧基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6；R4是氢，-C(O)R5，或-CH2OC(O)R5；R5是脂族饱和烃基，脂族饱和烃基氧基，或芳基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6；R6是氢，脂族饱和烃基，芳基，卤素，酰氧基，烯基，脂族饱和烃基氧基，杂芳基，杂环基，或脂族饱和烃基硫基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R7；R7是氢，脂族饱和烃基，卤代脂族饱和烃基，脂族饱和烃基氧基，卤代脂族饱和烃基氧基，芳基，或卤素。2.根据权利要求1所述的化合物，其中X和Y是氢。3.根据权利要求1所述的化合物，其中X是C(O)R3，且Y是氢。4.根据权利要求1所述的化合物，其中X是氢，且Y是Q。5.根据权利要求4所述的化合物，其中R4是氢。6.根据权利要求4所述的化合物，其中R4是-C(O)R5或-CH2OC(O)R5。7.根据权利要求6所述的化合物，其中R5是脂族饱和烃基或脂族饱和烃基氧基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R6。8.根据权利要求7所述的化合物，其中R5选自-CH3，-CH(CH3)2，-CH2OCH2CH3，或-CH2CH2OCH3。9.用于防治真菌病原体的组合物，其包括至少一种权利要求4-8的化合物和植物学可接受的载体物质。10.用于防治真菌病原体的组合物，其包括至少一种权利要求4-8的化合物与其它农药的混合物，所述其它农药包括杀真菌剂，杀昆虫剂，杀线虫剂，杀螨剂，杀节肢动物剂，杀细菌剂及其组合。11.根据权利要求9和/或10所述的组合物，其中所述真菌病原体是以下之一：小麦斑枯病(LeafBlotchofWheat)(禾生球腔菌(Mycosphaerellagraminicola)；无性型：小麦叶斑病病原菌(Septoriatritici))，小麦褐锈病(WheatBrownRust)(小麦叶锈菌(Pucciniatriticina))，条锈病(StripeRust)(小麦条锈菌(Pucciniastriiformis))，苹果黑星病(ScabofApple)(苹果黑星病菌(Venturiainaequalis))...

【专利技术属性】
技术研发人员：T·A·波贝尔，Y·卢，K·G·梅耶，C·姚，J·F·多伊布勒，K·博拉瓦阿尔塔米拉诺，B·M·纽金特，
申请(专利权)人：美国陶氏益农公司，
类型：发明
国别省市：美国;US