一类苯菲啶类生物碱及其抗心血管系统疾病的用途技术方案

本发明专利技术属于医药技术领域，涉及一类具有保护心肌细胞作用的新的苯菲啶类生物碱化合物（Ⅰ）及其制备方法和用途。所述化合物中：R1至R6、R8至R11为氢、羟基、具有1~12个碳原子的链或环烷基、烷氧基或酰氧基、苄氧基、卤素原子、氨基、羟甲基、醛基、羰基、丙酮基、羧基、磺酰氧基、4-甲基-苯磺酰氧基、芳基磺酰氧基或-OCONH2，R7为氢、氧或甲基；所述R3与R4、R10与R11可形成双键。上述苯菲啶类生物碱化合物可利用多种常规分离或者合成、半合成手段获得。所述化合物对缺血缺氧培养条件下的大鼠心肌细胞具有很好的保护和促进其再生的作用，且能显著改善冠脉血流量，对气滞血瘀引起的心血管系统疾病显示出较好的应用前景。???（Ⅰ）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，具体是一类苯菲啶类生物碱及其预防与治疗心血管系统疾病的用途。
技术介绍
: 心肌血液供求失调所引起的心肌缺血缺氧状态是由于冠状动脉供血不足或心肌耗氧量增加引起的。在发达国家或是发展中国家，由心肌细胞缺血缺氧导致的心脏病(ischemicheart disease, IHD)，均是重要的致死性和致残性疾病，流行性广且危害严重，严重威胁着人类健康。既往认为心肌细胞坏死是心肌缺血损伤的病理机制，近年来细胞凋亡在心血管系统疾病(如心衰、心梗、心律失常等)发病机制中的作用逐渐被认识，有研究表明凋亡可能是心肌缺血损伤机制的一个重要环节。因此，改善心肌缺血缺氧环境，促进缺血缺氧状态下心肌细胞的再生，是预防和改善心血管系统疾病的重要策略。东北延胡索ambiguaCham, et Schlecht.var.amurensi^1Maxim.为罂粟科紫堇属植物东北延胡索的干燥块茎。《中药志》和《全国中草药汇编》中介绍了其主要分布于东北，作为民间用药，具有活血、散瘀、理气、止痛的功效。早在《雷公炮炙论》中就有“心痛欲死、速觅延胡”，说明在南北朝时期就将其应用于治疗心脏系统本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有通式（I）的六氢苯菲啶类生物碱或二氢苯菲啶类生物碱化合物，其衍生物、其立体异构体、其立体异构体的外消旋或非外消旋混合物，以及其所形成的在药学上可接受的盐或溶剂化物：??（Ⅰ）其中R1~R6、R8~R11为氢、羟基、具有1~12个碳原子的链或环烷基、烷氧基或酰氧基、苄氧基、卤素原子、氨基、羟甲基、醛基、羰基、丙酮基、羧基、磺酰氧基、4?甲基?苯磺酰氧基、芳基磺酰氧基或?OCONH2，R7为氢、氧或甲基。

【技术特征摘要】
1.具有通式(I)的六氢苯菲啶类生物碱或二氢苯菲啶类生物碱化合物，其衍生物、其立体异构体、其立体异构体的外消旋或非外消旋混合物，以及其所形成的在药学上可接受的盐或溶剂化物:2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的六氢苯菲啶类生物碱中，R1^R2、R5、R6、R8为羟甲基、烷氧基或酰氧基，R3> R4为羟基或酰氧基，R9> R10> R11为氢、羟基、烷基或烷氧基，N原子为仲或叔N形式。3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的二氢苯菲啶类生物碱中，R3与R4、R10与R11形成双键；N原子可以为叔或季N形式。4.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于，R8为-CH2COCH2、O、NH时，与另一分子化合物形成二聚体形式。5.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，R2为OH、CH3C00、SO3H或R1为0H、0CH3或R4为OH、OCH3或R6为CH3时优选。6.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于，R8为CH20H、CH2C0CH3、0CH3、0H或CH3且为S构型时优选，所述化合物及其衍生物、其立体异构体、其立体异构体的外消旋或非外消旋混合物，以及其所形成的在药学上可接受的盐或溶剂化物。7.权利要求1所述的化合物，所述化合物优选:8.根据权利要求1所述的化合物，...

【专利技术属性】
技术研发人员：殷军，杨志友，韩娜，姜宝红，刘志惠，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：