埃克替尼盐酸盐晶型、药物组合物和用途制造技术

技术编号:8296685 阅读:212 留言:0更新日期:2013-02-06 21:00
本发明专利技术涉及4-[(3-乙炔基苯基)氨基]-喹唑啉并[6,7-b]-12-冠-4盐酸盐的制备方法,及相关的中间体化合物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及4_-喹唑啉并-12-冠_4盐酸盐及其新的晶型;本专利技术还涉及所述化合物的制备方法,含有所述化合物的药物组合物,所述化合物治疗癌症的用途以及相关的中间体化合物。
技术介绍
酪氨酸激酶受体是参与信号转化的跨膜蛋白,它们将拥有控制诸如生长、变异、血管生成和抑制凋亡等重要功能的生长因子信号,从细胞表面传导到细胞内。其中一类这样的酪氨酸激酶受体是表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶。这些受体会在许多主要的人体肿瘤中过度表达,如脑、肺、肝脏、膀胱、胸、头颈部、食道、胃肠道、乳腺、卵巢、子宫颈或甲状腺的肿瘤。EGFR表达于多种类型的肿瘤细胞,和其配体EGF、TGF-a (Transforming Growth Factor-α,转化生长因子-α )结合后,激活细胞浆部分的激酶,导致EGFR羧基端的酪氨酸磷酸化,然后通过不同的信号传导途径调节多种基因的转录,从而调控肿瘤细胞的增殖、分化、凋亡等,和肿瘤的转移、血管增生及化疗药的耐药性密切相关。在分子生物学和临床应用上已经证明,EGFR激酶抑制剂能阻断和癌细胞增殖、转移等相关的EGFR信号传导,从而达到临床抗肿瘤治疗效应。两个化学本文档来自技高网...

【技术保护点】
4?[(3?乙炔基苯基)氨基]?喹唑啉并[6,7?b]?12?冠?4盐酸盐的晶型II,其特征在于X射线粉末衍射谱图中具有如下衍射角的谱峰:FDA00002362254100011.jpg

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:王印祥丁列明谭芬来胡云雁何伟韩斌龙伟刘勇
申请(专利权)人:浙江贝达药业有限公司
类型:发明
国别省市:

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