一种阿法替尼的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种阿法替尼(I)(结构式如下)的制备方法，包括如下步骤：以N4-(3-氯-4-氟苯基)-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-4，6-喹唑啉二胺为起始原料，通过与氯乙酰氯反应、而后与三烷基膦或三苯基膦生成中间体、再与二甲氨基乙醛反应制得阿法替尼。该制备方法步骤少，成本低，环境污染小，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

：本专利技术属于有机合成路线设计及其原料药和中间体制备
，特别涉及一种阿法替尼的制备方法。
技术介绍
：阿法替尼是由德国的勃林格殷格翰公司研发的一种多靶点小分子药物，其属于表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制剂，也是首个用于表皮生长因子受体抑制剂治疗失败后的肺癌治疗药物。临床上可用于晚期非小细胞肺癌及晚期乳腺癌、肠癌的治疗。该药在2008年2月15日通过美国食品药品管理局(FDA)的快速审批通道，商品名为Tovok。阿法替尼(Afatinib，I)，化学名为4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N，N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基

【技术保护点】
一种阿法替尼(4‑[(3‑氯‑4‑氟苯基)氨基]‑6‑{[4‑(N，N‑二甲基氨基)‑1‑氧代‑2‑丁烯‑1‑基]氨基}‑7‑[(S)‑(四氢呋喃‑3‑基)氧基]喹唑啉，(I)的制备方法；。

【技术特征摘要】
1.一种阿法替尼(4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴晓明，吴晓杰，郑文金，
申请(专利权)人：廊坊华通医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：河北;13