一种(RS)-2-(10-氢-9-噁-1-氮杂蒽-6-基)丙酸降解杂质的合成方法技术

本发明专利技术属于有机化合物的合成技术领域，具体公开了一种(RS)-2-(10-氢-9-噁-1-氮杂蒽-6-基)丙酸降解杂质(RS)-2-(5-氧代-5H-[1]苯并吡喃[2,3-b]吡啶-7-基)丙酸的合成方法。该方法以(RS)-2-(10-氢-9-噁-1-氮杂蒽-6-基)丙酸为原料，以水与氯仿的混合物为溶剂，三乙胺为催化剂，滴入(RS)-2-(10-氢-9-噁-1-氮杂蒽-6-基)丙酸的硫酸溶液一步合成得到产物，操作简单，收率高，质量稳定，适合大批量生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机化合物的合成
，具体涉及一种(RS)-2-(10-氢-9-噁-1-氮杂蒽-6-基)丙酸降解杂质(RS)-2-(5-氧代-5H-[I]苯并吡喃[2，3-b]吡啶-7-基)丙酸的合成方法。
技术介绍
(RS)-2-(10-氢-9-噁-1-氮杂蒽-6-基)丙酸是welfide公司(原吉福制药株式会社，现三菱制药)开发的非留消炎镇痛药物。千寿制药株式会社将其开发为滴眼剂，1988年在日本上市。具有显著的镇痛、消炎、解热和抗风湿作用。其作用比阿司匹林、吲哚美辛、布洛芬强，作用机制为抑制前列腺素合成酶，从而阻断炎症介质的作用而发挥作用。结构如下:

【技术保护点】
一种(RS)?2?(5?氧代?5H?[1]苯并吡喃[2,3?b]吡啶?7?基)丙酸的合成方法，其特征在于，步骤如下：将高锰酸钾、三乙胺、水及氯仿加入到反应容器中，然后滴入(RS)?2?(10?氢?9?噁?1?氮杂蒽?6?基)丙酸的硫酸溶液，控制在20~30min滴毕，再在15～30℃下继续反应5～10h制得(RS)?2?(5?氧代?5H?[1]苯并吡喃[2,3?b]吡啶?7?基)丙酸。

【技术特征摘要】
1.一种(RS)-2-(5-氧代-5H-[I]苯并吡喃[2，3-b]吡啶_7_基)丙酸的合成方法，其特征在于，步骤如下: 将高锰酸钾、三乙胺、水及氯仿加入到反应容器中，然后滴入(RS)-2-(10-氢-9-噁-1-氮杂蒽-6-基)丙酸的硫酸溶液，控制在2(T30min滴毕，再在15 30°C下继续反应5 IOh制得(RS)-2-(5-氧代-5H-[1]苯并吡喃[2，3_b]吡啶-7-基)丙酸。2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于:所述反应物(RS)-2-(10-氢-9-噁-1-氮杂蒽-6-基)丙酸:高锰酸钾摩...

【专利技术属性】
技术研发人员：张茂，王革，陈蔚江，
申请(专利权)人：武汉先路医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：