一类具有改善阿尔兹海默病作用的β1-肾上腺素受体激动剂制造技术

本发明专利技术涉及一类具有β1-肾上腺素受体激动活性的化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，有很强的体外激动β1-肾上腺素受体的活性，EC50均为nM水平，其中活性最强的化合物的EC50为24.34±0.94，可以作为神经保护剂，用于治疗阿尔茨海默病。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类具有β I-肾上腺素受体激动剂活性的化合物，该类化合物作为βI肾上腺素受体激动剂具有很好的治疗阿尔茨海默病的活性。
技术介绍
阿尔茨海默症(Alzheimer' s disease,AD)亦称老年性痴呆症或早老性痴呆症，是老年期常见的一类慢性、进行性神经细胞退行性病变。随着人口的老龄化，AD已成为仅次于心血管病、肿瘤和中风而居第四位的死因。有关AD的病因以及发病机理至今尚不明确，目前尚无特效治疗药物。AD的病理标志是β-淀粉样蛋白(β-amyloid,A0 )在胞外沉积形成老年斑以及NFT-tau磷酸化，同时，神经炎症已经成为引发AD的第三个关键病理标志，在AD进程中，神经炎症反应参与AD早期的发病机制。脑内的神经炎症进程主要由小胶质细胞所介导，激活后的小胶质细胞可释放大量的前体炎症因子，造成脑内邻近细胞炎症及死亡，加剧β_淀粉样蛋白的沉积，从而引发神经元功能障碍，导致神经变性的发生。β I-肾上腺素受体(β -adrenoceptor, β I-AR)是经典的G蛋白偶联受体家族的成员，其生物学效应主要由经典的Gs-cAMP-PKA信号通路介导。β I-AR激活后本文档来自技高网...

【技术保护点】
下述化合物(I)或其药学上可以接受的盐：其中：R1代表氢原子或甲基；R2代表氢原子或甲基；R3代表氢原子、酯、酸、酰胺基，其中酰胺上的氨基可以是伯胺或叔胺；R4代表氢原子、氟原子、溴原子、甲基或甲氧基。FSA00000823809200011.tif

【技术特征摘要】
1.下述化合物(I)或其药学上可以接受的盐2.权利要求I要求保护的式(I)的化合物或其药学上可以接受的盐作为P...

【专利技术属性】
技术研发人员：张陆勇，何玲，严明，苏冉，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：