一种酒石酸托特罗定的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种新的制备酒石酸托特罗定的合成路线，该路线克服了传统工艺上使用THF等试剂造成的后处理复杂、成本昂贵、产品纯度不高的缺点；同时开辟了含磷酸合成酒石酸托特罗定的先河，缩短了反应时间，利于工业大生产的需要。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制药领域，具体涉及酒石酸托特罗定的生产制备工艺。
技术介绍
酒石酸托特罗定(Tolterodine Tartrate,结构式I),化学名为(R)-N, N-二异丙基-3- (2-羟基-5-甲基苯基)-3苯基丙胺L- (+)酒石酸盐

【技术保护点】
一种酒石酸托特罗定的合成方法，包括：步骤1：肉桂醇、二氯甲烷、盐酸反应，得到肉桂基氯；步骤2：肉桂基氯、二异丙胺、碘化钾反应，得到N，N?二异丙基?3?苯基?2?丙烯基?1?胺；步骤3：N，N?二异丙基?3?苯基?2?丙烯基?1?胺、对甲苯酚、含磷酸反应，得到外消旋托特罗定；步骤4：将外消旋托特罗定制备成外消旋托特罗定氢卤酸盐；步骤5：将上述制备的外消旋托特罗定氢卤酸盐溶于二氯甲烷中，调节pH至大于7，分层，收集有机相；加入无水乙醇、L?(+)酒石酸，降温，得到固体产物。

【技术特征摘要】
1.一种酒石酸托特罗定的合成方法，包括 步骤1:肉桂醇、二氯甲烷、盐酸反应，得到肉桂基氯； 步骤2 :肉桂基氯、二异丙胺、碘化钾反应，得到N，N- 二异丙基-3-苯基-2-丙烯基_1_胺; 步骤3 N, N- 二异丙基-3-苯基-2-丙烯基-1-胺、对甲苯酚、含磷酸反应，得到外消旋托特罗定； 步骤4 :将外消旋托特罗定制备成外消旋托特罗定氢卤酸盐； 步骤5 :将上述制备的外消旋托特罗定氢卤酸盐溶于二氯甲烷中，调节pH至大于7，分层，收集有机相；加入无水乙醇、L-(+)酒石酸，降温，得到固体产物。2.根据权利要求1所述的酒石酸托特罗定的合成方法，其特征在于所述步骤I中，所述盐酸为浓度30-36. 5%的盐酸。3.根据权利要求1所述的酒石酸托特罗定的合成方法，其特征在于所述步骤I为先将肉桂醇加入二氯甲烷中，将反应液置于冰水浴中，再向反应液中滴加盐酸。4.根据权利要求1所述的酒石酸托特罗定的合成方法，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：王建军，杨如，肖鸿，江晓漫，
申请(专利权)人：珠海保税区丽珠合成制药有限公司，
类型：发明
国别省市：