一种具有FSHR靶向性的PET示踪剂及其制备方法与应用技术

技术编号:8585918 阅读:243 留言:0更新日期:2013-04-17 23:08
本发明专利技术涉及一种以正电子显像核素标记具有FSHR靶向性的多肽化合物得到的PET示踪剂及其制备方法,并公开了其在肿瘤活体监测领域中的应用。所述PET示踪剂解决了FSHR靶向性正电子示踪剂领域的空白及对FSHR水平进行活体监测的技术问题。特别适用于FSHR高表达的肿瘤的诊断、疗效监测等。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种对具有卵泡刺激素受体靶向性的多肽化合物进行正电子核素标记得到的PET示踪剂,以及其在检测肿瘤中的应用。
技术介绍
卵泡刺激素(foil icle s t imulat ing hormone, FSH)是垂体分泌的可以刺激精子生成和卵细胞成熟的一种激素,通过与分布于性腺的卵泡刺激素受体(FSHR)结合发挥生物学功能。FSH主要作用为促进卵泡成熟。人卵泡刺激素促进卵泡颗粒层细胞增生分化,促进整个卵巢长大。卵泡刺激素在男女两性体内都是很重要的激素之一,有助于调控发育、生长、青春期性成熟以及生殖相关的一系列生理过程,尤其在生殖相关的生理过程中发挥着至关重要的作用。FSH是一种糖蛋白,活性形式是糖基化的异源二聚体,由α和β两条亚基组成,其中,β亚基负责与FSH受体的相互作用。黄体化激素,甲状腺激素,人绒毛膜促性腺激素等糖蛋白激素具有与卵泡刺激素相似的结构,它们共享同样的α亚基,而β亚基则随激素的不同而不同。正电子发射计算机断层扫描(Po s it ron emi s s ion tomography,简称PET)是将人体代谢所必需的物质(如葡萄糖、蛋白质、核酸、氧等)标记本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种PET示踪剂,其特征在于,通过对具有卵泡刺激素受体靶向性的多肽化合物进行正电子显像核素标记得到。

【技术特征摘要】
1.一种PET示踪剂,其特征在于,通过对具有卵泡刺激素受体靶向性的多肽化合物进行正电子显像核素标记得到。2.根据权利要求1所述的PET示踪剂,其特征在于,所述多肽化合物为卵泡刺激素类多肽。3.根据权利要求1或2所述的PET示踪剂,其特征在于,所述多肽化合物包括SEQ.1D NO :1和/或SEQ.1D NO 2所示的氨基酸序列。4.根据权利要求3所述的PET示踪剂,其特征在于,具有如X-N-G所示的结构;其中X 为所述正电子显像核素,N为双功能螯合剂,G为所述多肽化合物。5.根据权利要求3所述的PET示踪剂,其特征在于,所述双功能螯合剂为与巯基定位结合和/或与氨基定位结合的双功能螯合剂。6.根据权利要求5所述PET示踪剂,其特征在于,所述双功能螯合剂包括ΜΑΑ-Ν0ΤΑ、 MAA-GA-N0DA、MAA-DOTA、p-SCN-Bn-NOTA 和 DOTA-NHS 中的一种或几种。7.根据权利要求3所述PET示踪剂,其特征在于,具有如Y-G所示的结构;其中Y为正电子显像核素标记辅基,G为所述多肽化合物。8.根据权利要求7所述PET示踪剂,其特征在于,所述标记辅基为18F-NPFP。9.一种用标记辅基制备权利要求7或8所述PET示踪剂的方法,其特征在于,包括如下步骤取所述标记辅基与含有所述多肽化合物的缓冲液混合进行反应,分离纯化得到所需的PET示踪剂。10.一种用双功能螯合剂制备权利要求4-6任一所述PET示踪剂的方法,其特征在于, 包括如下步骤(1)...

【专利技术属性】
技术研发人员:杨敏严勇军徐宇平潘栋辉王立振陈飞
申请(专利权)人:江苏省原子医学研究所
类型:发明
国别省市:

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