2-亚氨基生物素制剂及其应用制造技术

本公开涉及改进2-亚氨基生物素的水溶性。在具体方面，本发明专利技术涉及适用于对哺乳动物进行2-亚氨基生物素给药的制剂，所述哺乳动物患有受益于所述给药的失调或病症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本公开涉及改进2-亚氨基生物素的水溶性。在具体方面，本专利技术涉及适用于对哺乳动物进行2-亚氨基生物素给药的制剂，所述哺乳动物患有受益于所述给药的失调或病症。
技术介绍
据报导，2-亚氨基生物素能够在新生儿中用于预防和/或治疗围生期窒息(缺氧缺血)影响(美国专利No. 6894069，该专利通过引用整体并入本文)。尤其是，在涉及小猪的体内研究表明，2-亚氨基生物素在预防和/或治疗这些影响中比别嘌呤醇或去铁胺中任一种都更有效。然而，2-亚氨基生物素在生理pH下的低溶解度限制了其作为治疗剂的实用性。本领域中需要改进的2-亚氨基生物素制剂以及提高其溶解度的方法。本公开提供了这样的改进。
技术实现思路
本公开的一个方面提供了 2-亚氨基生物素(2-1B)或其衍生物的水溶性(aqueoussoluble)的制剂,该制剂具有在约3和约7之间的pH,且包括约lmg/ml或更高的2-亚氨基生物素或其衍生物，以及约2. 5至约40%的取代的β -环糊精。 在一些实施方式中，所述制剂具有在约4和约7之间的pH，且包括约2mg/ml或更高的2-亚氨基生物素或其衍生物，以及约2. 5至约20%的取代的β -环本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.05.26 EP 10163925.01.一种2-亚氨基生物素的水溶性的制剂，所述制剂具有在约3和约7之间的pH，且包括约lmg/ml或更高的2-亚氨基生物素，以及约2. 5至约40%之间的取代的β -环糊精。2.根据权利要求1所述的制剂，所述制剂具有在约4和约7之间的pH，且包括约2mg/ml或更高的2-亚氨基生物素，以及约2. 5至约20%的取代的β -环糊精。3.根据权利要求1或2所述的制剂，所述制剂具有在约4和约6.5之间的pH，且包括约O. 5至3. 5mg/ml或更高的2-亚氨基生物素，以及约5至约40之间,优选约5至约10%之间的取代的环糊精。4.根据权利要求1或2所述的制剂，所述制剂具有约4的pH，且包括约3.5mg/ml或更高的2-亚氨基生物素，以及约2. 5至约40%之间，优选约2. 5至约10%之间的SBE-⑶。5.根据权利要求1或2所述的制剂，所述制剂具有在约4和约5之间的pH，且包括约O.5至约5mg/ml之间,优选约4至约5mg/ml之间的2-亚氨基生物素，以及约2. 5至约5%之间的SBE-CD。6.根据权利要求1至5中任一项所述制剂，所述制剂进一步包括柠檬酸、所述柠檬酸的去质子化的变体或它们的混合...

【专利技术属性】
技术研发人员：保罗·威廉·特瑞夏·约瑟夫·勒夫肯斯，
申请(专利权)人：纽柔菲克西亚有限公司，
类型：
国别省市：