达比加群的酯衍生物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体地涉及苯并咪唑衍生物通式I的制备方法，其中R1和R2分别具有在说明书中限定的含义。本发明专利技术涉及通式I所示的达比加群的酯衍生物及其非毒性的药学上可接受的盐，以及含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及所述化合物及药物组合物作为凝血酶抑制剂的用途。通式I

【技术实现步骤摘要】
达比加群的酯衍生物及其制备方法和用途
本专利技术属于医药
，具体地涉及达比加群的酯衍生物及其制备方法，含有这些衍生物的药物组合物以及所述化合物及药物组合物作为凝血酶抑制剂的用途。达比加群酯(Dabigatran)是德国勃林格殷格翰公司开发的具有多种特点的新型抗凝血药物。2008年4月，首先在德国和英国上市,商品名为Pradaxa,用于防治急性静脉血栓(VTE)。这是继华法林之后50年来首个上市的抗凝血口服新药，是抗凝血治疗领域和潜在致死性血栓预防领域的又一个里程碑。美国食品和药品监督管理局2010年10月19日批准Pradaxa胶囊(达比加群酯)为在有心律异常(心房颤动)患者中预防中风和凝血。凝血酶是细胞外胰岛素样丝氨酸蛋白酶，在凝血过程中具有重要作用，一方面，其能使纤维蛋白原裂解成为纤维蛋白，后者参与构成不溶性血栓基质；另一方面，其能诱导血小板活化和聚集，进而引发一系列次级凝血级联反应。达比加群酯为前药，在体内转化为有活性的达比加群，达比加群通过直接抑制凝血酶而发挥抗凝血效应。达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂，是用于口服的前体药物，属非肽类的凝血酶抑制剂。口服本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有式I结构的达比加群的酯衍生物或其药学上可接受的盐：通式I其中，R1为H或C1?C5的烷基；R2为C1?C8的烷基或取代的烷基。FDA0000089876410000011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡志强，付晓丽，谭初兵，刘鹏，孟凡翠，张伟光，刘洪强，袁静，黄长江，龚珉，李祎亮，徐为人，汤立达，
申请(专利权)人：天津药物研究院，
类型：发明
国别省市：