【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及具杀虫杀螨活性的。
技术介绍
多杀菌素类化合物(spinosyns)是土壤放线菌刺糖多孢菌(Saccharopolyspora spinosa)在培养介质下经有氧发酵后的次级代谢产物。多杀菌素属大环内酯类化合物， 它包含一个有多个手性碳四核环系，大环上9-羟基和17-羟基分别连结着两个不同的六元糖，其中17位连接的是一个氨基糖，在9-位上连接的是一个鼠李糖。四核环系由一个 5，6，5-顺-反-反-三环系统稠合一个十二元大环内酯组成，其中含有一个α，β-不饱和酮和一个独立的双键。当环6位取代为氢时为多杀菌素Α，其在混合物中占85 90%;当环 6位取代基为接甲基时,则为多杀菌素D,其在混合物中占10 15%左右。到目前为止，已发现和分离出包括 SpinosynA、B、C、D、Ε、F、G、K、L、Μ、N、O、P、Q、R、S、Τ、U、V、W 等 20 多个衍生物。目如商品化品种有多杀囷素(Spinosad)即多杀囷素A和多杀囷素D的混合物以及第~■代多杀菌素类杀虫剂乙基多杀菌素(Spinetoram)。乙基多杀菌素是由生物方法制备的粗产品多杀菌素L和J的混合物经过半合成方法而得，即通过多杀菌素J的5，6位双键选择性还原及鼠李糖3’位O-乙基化得到其主要成份，通过多杀菌素L鼠李糖3’位O-乙基化得到其次要组份。多杀菌素的作用机制不同于一般的大环内酯类化合物，其独特的化学结构决定了其独特的杀虫机理。多杀菌素对昆虫存在快速触杀和摄食毒性，表现出神经毒剂特有的中毒症状，其通过刺激昆虫神经系统，增加其自发活性，导致非功能性肌收缩衰竭，并伴随颤抖和麻痹，显示...
【技术保护点】
13?硫醚取代多杀菌素衍生物，其特征在于用通式（Ⅰ）表示具有杀虫杀螨活性的13?硫醚取代多杀菌素衍生物，通式（I）为：通式（I）中，R1为H，或甲基；R2为H，或甲基；R3为H或1~10个碳的烷基，1~10个碳的烯基，1~10个碳的炔基，1~10个碳的羟烷基，苯基，单取代或多取代芳基，1~10个碳的芳烷基，?(CH2)nCH2XR4；在?(CH2)nCH2XR4中R4为H或1~5个碳（取代）烷基、芳酰基、取代芳酰基、芳香杂环酰基、1~5碳烷基酰基、芳基烷酰基、N,N?取代氨基甲酰基、烷氧基甲酰基，X为氧或氮原子，n=1，2，或3。FDA00002527041400011.jpg
【技术特征摘要】
1.13-硫醚取代多杀菌素衍生物，其特征在于用通式(I )表示具有杀虫杀螨活性的13-硫醚取代多杀菌素衍生物，通式(I)为2.一种根据权利要求I所述的13-硫醚取代多杀菌素衍生物的制备方法，其特征在于以天然存在的多杀菌素或半合成方法制备的多杀菌素衍生物为原料，通过化学合成方法制备得到，合成方法包括含巯基的反应试剂的13-位迈克尔加成反应和酰化及酯化反应，具体操作步骤是以I份多杀菌素A或多杀菌素衍生物为原料，加入1(Γ30份溶剂，配成溶液，室温下向上述溶液中加入广3当量的碱，搅拌，在惰性气体的保护下向上述溶液中加入含巯基的试剂，反应温度为室温至回流，TLC跟踪反应直至原料消失，停止反应，加入1(Γ50份的水，用有机溶剂萃取3次，合并有机层，经无水硫酸钠干燥后，减压真空旋转蒸发除去溶齐IJ，得粗产品，再过柱分离得到通式(I)化合物，通式(I)化合物进一步通过酯化、酰化反应可制备其他相应的衍生物。3.一种根据权利要求2所述的13-硫醚取代多杀菌素衍生物的制备方法，其特征在于所述溶剂是乙...
【专利技术属性】
技术研发人员：欧晓明，刘苏友，裴晖，马大友，李明，刘丽君，王希中，易正华，白建军，喻快，
申请(专利权)人：湖南化工研究院，
类型：发明
国别省市：
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