【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类愈创木烷型倍半萜类辣椒素受体拮抗剂的镇痛用途。
技术介绍
辣椒素(VRl)受体是一种由838个氨基酸组成的非选择性阳离子通道,共有6个锚蛋白重复序列(ARD),第5 “指环”为一孔道形成部位,N端、C端均位于细胞质内。VRl受体具有脂质结合部位和质子化、磷酸化位点,可被G蛋白耦联受体和酪氨酸激酶受体间接激活。是研究最为广泛、最受关注的非选择性阳离子通道受体之一。VRl广泛分布于哺乳动物的感觉神经纤维,尤其是无髓鞘的C类和部分少髓鞘的A δ类纤维。所以,有以上神经纤维支配的组织几乎都有VRl分布。疼痛是一种复杂的生理心理活动,是临床上最常见的症状之一。疼痛感觉在生理状态下起保护作用,预警有伤害来临,提示肌体规避伤害;但在病理状态下,疼痛是多数疾病的主要症状之一,而慢性疼痛本身就是一种疾病。引起疼痛感觉的伤害性感受(nociception)首先是通过皮肤或内脏黏膜内的伤害性感受器(nocic印tor)感知,以电信号的方式通过传递痛觉的传入神经纤维(主要是无髓鞘的C类纤维和部分少髓鞘Aδ类纤维)传递给初级感觉神经元(脊髓背根神经节和三叉神经节),由此 ...
【技术保护点】
权利要求1要求保护的式(I)的化合物或其药学上可以接受的盐在辣椒素受体拮抗剂的用途。其中R1为OH或O?β?D?Glc;R2为OH或H;R3为α?H,β?CH3或=CH2。式(I)。FSA00000824009800011.tif
【技术特征摘要】
1.权利要求I要求保护的式(I)的化合物或其药学上可以接受的盐在辣椒素受体拮抗剂...
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