一种担载蒽环类抗肿瘤抗生素的纳米胶束制剂及制备方法技术

本发明专利技术公开了一种担载蒽环类抗肿瘤抗生素的纳米胶束制剂，该纳米胶束制剂包含蒽环类抗肿瘤抗生素、A-B-C型三嵌段聚合物和辅剂，所述的蒽环类抗肿瘤抗生素选自阿霉素、柔红霉素、表阿霉素、吡喃阿霉素或阿克拉霉素中的一种或多种，所述的A-B-C型三嵌段聚合物为聚乙二醇-侧链含有羧基的聚乙二醇-聚酯。该制剂是利用嵌段共聚物的自组装和静电吸附的共同作用将药物包裹于纳米胶束中，所得到的纳米胶束粒径均一、稳定，包封效率可高达99%，所得到的胶束制剂呈球形结构，粒径为20至300nm，聚乙二醇分子形成胶束的壳，避免药物与血液中的酶等蛋白分子接触和被体内网状内皮系统识别、吞噬，延长胶束在体内的循环时间。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医用材料领域，具体涉及。
技术介绍
蒽环类抗肿瘤抗生素是一类有效的广谱抗肿瘤药物，临床上广泛用于治疗各种癌症，如白血病、淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、肝癌及多种其他实体肿瘤。这类抗肿瘤药物主要包括阿霉素(Doxorubicin, ADM),柔红霉素(Daunorubicin, DNR),表阿霉素(Epirubicin,EPI)，吡喃阿霉素(Pirarubicin, THP-ADM),阿克拉霉素(Aclacinomycin, ACM)。目前临床给药多为静脉滴注，但蒽环类抗肿瘤药不能透过血脑屏障，且静脉注射后迅速分布全身，对骨髓和心脏都有较为严重的毒副作用。同时静注给药用药量大，在病灶部位作用效率低。 为了改变蒽环类抗肿瘤抗生素的组织分布和提高其对肿瘤组织的选择性，近年来国内外开发了一系列纳米抗肿瘤药物剂型，如脂质体、微球、乳剂、无机和金属纳米载药体等。中国专利CN 101234204 B公开了一种高分子键合阿霉素药、其纳米胶囊及其制备方法。中国专利CN 100361985C和CN 1850276 B公开了两种紫杉醇高分子键合药。这两种键合药都是采用“化学担载”的方法将药物键本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种担载蒽环类抗肿瘤抗生素的纳米胶束制剂，其特征在于，该纳米胶束制剂包含蒽环类抗肿瘤抗生素、A?B?C型三嵌段聚合物和辅剂，所述的蒽环类抗肿瘤抗生素选自阿霉素、柔红霉素、表阿霉素、吡喃阿霉素或阿克拉霉素中的一种或多种，所述的A?B?C型三嵌段聚合物为聚乙二醇?侧链含有羧基的聚乙二醇?聚酯，其中，A嵌段聚乙二醇分子量为200?10000；B嵌段侧链含有羧基的聚乙二醇的分子量为100?2000；C嵌段聚酯的分子量为200?10000，所述的蒽环类抗肿瘤抗生素在纳米胶束制剂中的质量百分数为1%～50%。

【技术特征摘要】
1.一种担载蒽环类抗肿瘤抗生素的纳米胶束制剂，其特征在于，该纳米胶束制剂包含蒽环类抗肿瘤抗生素、A-B-C型三嵌段聚合物和辅剂，所述的蒽环类抗肿瘤抗生素选自阿霉素、柔红霉素、表阿霉素、吡喃阿霉素或阿克拉霉素中的一种或多种，所述的A-B-C型三嵌段聚合物为聚乙二醇-侧链含有羧基的聚乙二醇-聚酯，其中，A嵌段聚乙二醇分子量为200-10000 ;B嵌段侧链含有羧基的聚乙二醇的分子量为100-2000 ;C嵌段聚酯的分子量为200-10000，所述的蒽环类抗肿瘤抗生素在纳米胶束制剂中的质量百分数为1% 50%。2.根据权利要求I所述的一种担载蒽环类抗肿瘤抗生素的纳米胶束制剂，其特征在于，所述的聚酯为左旋丙交酯、右旋丙交酯、消旋丙交酯、乙交酯或e -己内酯的聚合物，或者上述单体的一种或两种的无规共聚物。3.根据权利要求I所述的一种担载蒽环类抗肿瘤抗生素的纳米胶束制剂，其特征在于，所述辅剂为药学上可接受的抗氧化剂、渗透压调节剂、PH值调节剂和/或增溶剂。4.权利要求广3任何一项所述的一种担载蒽环类抗肿瘤抗生素的纳米胶束制剂的制备方法，其特征在于，该方法是将蒽环类抗肿瘤抗生素包裹于A-B-C型三嵌段聚合物形成的纳米胶束中，制得担载蒽环类抗肿瘤抗生素的纳米胶束制剂。5.根据权利要求4所述的一种担载蒽环类抗肿瘤抗生素的纳米胶束制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤 (1)将蒽环类抗肿瘤抗生素和A-B-C型三嵌段聚合物溶于有机溶剂中，制得含蒽环类抗肿瘤抗生素的聚合物膜，所述蒽环类抗肿瘤抗生素选自阿霉素、柔红霉素、表阿霉...

【专利技术属性】
技术研发人员：景遐斌，胡秀丽，张文静，王瑞，郑勇辉，谢志刚，黄宇彬，
申请(专利权)人：中国科学院长春应用化学研究所，哈尔滨纳微生物材料工程技术有限公司，
类型：发明
国别省市：