蒈醛酸内酯、卡龙酸、卡龙酸酐及其关键中间体的新合成方法技术

技术编号:8383367 阅读:633 留言:0更新日期:2013-03-07 00:20
本发明专利技术涉及蒈醛酸内酯、卡龙酸及卡龙酸酐的新合成方法。采用羟基被保护的异戊烯醇为起始物料,然后通过对双键的加成生成三元环关键中间体,接下来对乙酯和保护基水解,再通过控制氧化条件分别得到蒈醛酸内酯及卡龙酸。具有条件温和,生产安全性高,易于工业化生产;无金属残渣和其他对环境有污染的废液,废渣,废气生成;能够有效降低成本等优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及。
技术介绍
蒈醒酸内酯(Caronaldehydic acid hemiacetal)是生产目前菊酯类杀虫剂中毒力最高的溴氰菊酯(分子式如下)的重要中间体,广泛应用于农药和医药领域,其分子式如下。权利要求1.一种3-羟甲基-2,2-二甲基环丙基甲酸的合成方法,包括下列步骤 1)以羟基被保护的异戊烯醇(I)为原料;用式(II)的化合物对原料的双键进行加成反应,得到三元环中间体(III); 2)对三元环中间体(III)上的乙酯基进行水解反应,并脱除保护基R,得到3-羟甲基-2,2-二甲基环丙基甲酸(IV); 反应路线如下2.如权利要求I所述的3-羟甲基-2,2-二甲基环丙基甲酸的合成方法,其特征在于,R选自酯类保护基、烷基醚类保护基和硅醚类保护基。3.如权利要求2所述的3-羟甲基-2,2-二甲基环丙基甲酸的合成方法,其特征在于,所述酯类保护基选自乙酰基、苯甲酰基或取代苯甲酰基;所述烷基醚类保护基选自苄基、三苯基甲烧基或四氢!卩比喃基;所述娃酿类保护基选自二甲基娃基或~■甲基叔丁基娃基。4.如权利要求I所述的3-羟甲基-2,2-二甲基环丙基甲酸的合成方法,其特征在于本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种3?羟甲基?2,2?二甲基环丙基甲酸的合成方法,包括下列步骤:1)以羟基被保护的异戊烯醇(I)为原料;用式(II)的化合物对原料的双键进行加成反应,得到三元环中间体(III);2)对三元环中间体(III)上的乙酯基进行水解反应,并脱除保护基R,得到3?羟甲基?2,2?二甲基环丙基甲酸(IV);反应路线如下:式中:R为保护基团;R1为任选取代或未取代的烷基、任选取代或未取代的杂烷基、任选取代或未取代的环烷基、任选取代或未取代的杂环烷基、任选取代或未取代的芳基和任选取代或未取代的杂芳基。FDA0000086197820000011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:秦东光张五军孙婧李倩张平康立涛
申请(专利权)人:上海北卡医药技术有限公司
类型:发明
国别省市:

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