小白菊内酯包衣片制造技术

本发明专利技术涉及一种含有以小白菊内酯为主要活性成分的包衣片剂，所述的包衣片剂中片芯含有小白菊内酯和微晶纤维、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁和脱氧胆酸，片芯包以羟丙甲纤维素包衣层。本发明专利技术包衣片剂能在胃中缓慢释放药物，可以减少服药次数，且片剂基本无味。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种小白菊内酯包衣片，该片剂包衣后 可在胃内缓慢释放，服用时可减少服药次数。
技术介绍
小白菊内酯为一倍半萜内酯类化合物，分子中含有一 a -亚甲基-Y -内酯基 团。对小白菊内酯的研究颇多，欧美用小白菊治疗偏头疼和关节疼痛，其主要成 分为小白菊内酯，小白菊内酯成为近年来国内外学者的热门研究对象。美国专利 US4758433公开了一种从小白菊中提取有效成分用于治疗偏头痛，其主要药效成 分为小白菊内酯。PCT/US00/34469公开了用小白菊内酯来抑制癌细胞活性，如可 抑制结肠癌、前列腺癌、乳腺癌、膀胱癌、白血病癌细胞的生长。美研究人员发 现小白菊内酯可推毁骨髓性白血病细胞，对研制白血病药物有很大帮助。广玉兰叶在我国有丰富的资源，研究发现在广玉兰中也存有小白菊内酯成分。 文献(赵利琴.望春玉兰萜类成分及其生物活性研究进展.时珍国医国药. 2005.16(4):298-230)记载，玉兰中富含萜类成分，主要为单萜和倍半萜及其含氧衍 生物。陈兴荣等(陈兴荣，等.荷花玉兰化学成分研究.中药材.2000，13(3):159-160) 等对荷花玉兰进行化学成分研究，从中分离鉴别了三个倍半萜内酯类化合物，分 别为丁香树脂醇、闭鞘姜酯和小白菊内酯。文献(Two new germacranolides from Magwo//。 graAy7ora. J. Asian Nat Prod Res. 2001，3(2):95-102)报道了从广玉兰中分 离的倍半萜内酯类化合物，其中包括2-ct-羟基-二氢小白菊内酯、小白菊内酯、木 香内酯等内酯类化合物。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种小白菊内酯包衣片。本专利技术包衣片包括(a)片芯 和(b)包衣层，其中片芯包含小白菊内酯及其衍生物，包衣层以羟丙甲纤维素和 微晶纤维为主。本专利技术中，片芯除含有效成分小白菊内酯及其衍生物外，还含有制药辅料， 如填充剂、润滑剂、吸收促进剂及缓释辅料。本专利技术中，填充剂优选为糊精、淀粉、乳糖、微晶纤维，更优选为微晶纤维； 润滑剂优选为微粉硅胶或硬脂酸镁；胆酸衍生物类促进吸收剂可以为脱氧胆酸、 熊脱氧胆酸、牛黄脱氧胆酸、鹅脱氧胆酸、石胆酸、甘脱氧胆酸、牛黄胆酸、牛 磺熊胆酸、熊胆酸、牛磺脱氧胆酸及其钠盐、钾盐等盐类，或者为它们2种或其 以上的组合；缓释辅料可以是羟丙甲纤维素，聚乙烯縮乙醛二乙胺基醋酸和甲基 丙烯酸二甲氨基乙酯一 中性甲基丙烯酸酯共聚物，优选为羟丙甲纤维素。本专利技术小白菊内酯包衣片，以活性成分小白菊内酯及其衍生物为1重量份计， 填充剂为2-8重量份，羟丙甲纤维素l-5重量份，润滑剂0.01-0.5重量份，胆酸衍 生物类吸收促进剂0.05-1重量份。优选地，以活性成分小白菊内酯及其衍生物为1 重量份计，填充剂为2-4重量份，羟丙甲纤维素l-2重量份，润滑剂0.01-0.05重 量份，胆酸衍生物类吸收促进剂0.05-0.2重量份。优选地，本专利技术片芯处方为小白菊内酯及其衍生物1重量份，微晶纤维2重 量份，羟丙甲纤维素l重量份，硬脂酸镁0.05重量份，脱氧胆酸0.1重量份，80% 的乙醇适量。本专利技术包衣层中，羟丙甲纤维素含85%-95%，微晶纤维含5%-15%，在本专利技术包衣层中加入少量微晶纤维，可以提高片芯和包衣层的相容性。通常而言，本专利技术片芯还可以含有本领域技术人员熟知的其它易想到的辅料，本专利技术片芯的制备可以采用本领域公知的制备技术。如在制备片芯时，可以将主要与辅料混匀后制备颗粒再压片，也可以取部分羟丙甲纤维素溶于适当的乙醇为 粘合剂，与混匀的主药与辅料制粒压片。在包衣的量约相当于片重的2% 5%，在包衣过程中，现将羟丙甲纤维素与微晶纤维混匀，溶于适当80%的乙醇中后，进行包衣。本专利技术片剂中，还可以含有二氧化钛，二氧化钛与包衣原料一起作为片剂包 衣原料使用。二氧化钛在包衣中的用量约相当于羟丙甲纤维素的一半左右，可以 根据需要适当调节。本专利技术片剂生产工艺简单，加工时间短，片剂服用时基本无味。 具体实施例实施例1每片片剂片芯处方含量小白菊内酯75mg 微晶纤维 150mg 羟丙甲纤维素 75mg硬脂酸镁 1.5mg 脱氧胆酸 7.5mg 包衣组合物羟丙甲纤维素90%，微晶纤维10%,溶于适量80%的乙醇中，每片包衣 增重约6mg。 实施例2每片片剂片芯处方量11， 13-二氢-13-哌啶基小白菊内酯 60mg羟丙甲纤维素 80mg熊脱氧胆酸 12mg 包衣组合物羟丙甲纤维素65%，微晶纤维15%， 增重约7mg。微晶纤维 硬脂酸镁80mg lmg:氧化钛20%，每片包衣权利要求1、小白菊内酯包一片，该片剂包括(a)片芯，该片芯含有小白菊内酯或其衍生物，和(b)包衣层，该包衣层含有羟丙甲纤维素和微晶纤维2、 如权利要求l所述的小白菊内酯包衣片，其中所述的片芯还含有填充剂、 羟丙甲纤维素、润滑剂及胆酸衍生物类吸收促进剂。3、 如权利要求2所述的小白菊内酯包衣片，其特征在于，相对于小白菊内酯 或其衍生物1重量份，填充剂2-8重量份，羟丙甲纤维素1-5重量份，润 滑剂0.01-0.5重量份，胆酸衍生物类吸收促进剂0.01-1重量份。4、 如权利要求3所述的小白菊内酯包衣片，其特征在于，相对于小白菊内酯 或其衍生物1重量份，填充剂2-4重量份，羟丙甲纤维素1-2重量份，润 滑剂0.01-0.05重量份，胆酸衍生物类吸收促进剂0.05-0.2重量份。5、 如权利要求2至4中任一项权利要求所述的小白菊内酯包衣片，其中所述 填充剂为微晶纤维、糊精、淀粉、乳糖中的任一种或多种；所述润滑剂为 微粉硅胶或硬脂酸镁；所述的胆酸衍生物类吸收促进剂为脱氧胆酸、熊脱 氧胆酸、鹅脱氧胆酸牛磺脱氧胆酸及其钠盐、钾盐中的任一种。6、 如权利要求5所述的小白菊内酯包衣片，其中所述的填充剂为微晶纤维， 所述的润滑剂为硬脂酸镁，所述的胆酸衍生物类吸收促进剂为脱氧胆酸。7、 如权利要求1所述的小白菊内酯包衣片，其中所述的包衣层中含有 85% 95%的羟丙甲纤维素，5% 15%的微晶纤维。8、 如权利要求1至4、 6、 7中任一权利要求所述的小白菊内酯包衣片，其中 包衣层还含有二氧化钛。全文摘要本专利技术涉及一种含有以小白菊内酯为主要活性成分的包衣片剂，所述的包衣片剂中片芯含有小白菊内酯和微晶纤维、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁和脱氧胆酸，片芯包以羟丙甲纤维素包衣层。本专利技术包衣片剂能在胃中缓慢释放药物，可以减少服药次数，且片剂基本无味。文档编号A61K31/365GK101444505SQ20071017821公开日2009年6月3日 申请日期2007年11月28日 优先权日2007年11月28日专利技术者张树祥, 熊国裕 申请人:北京星昊医药股份有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
小白菊内酯包一片，该片剂包括：　（ａ）片芯，该片芯含有小白菊内酯或其衍生物，和　（ｂ）包衣层，该包衣层含有羟丙甲纤维素和微晶纤维。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张树祥，熊国裕，
申请(专利权)人：北京星昊医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]