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制备磺酰氨基苯并呋喃衍生物的方法技术

技术编号:8327131 阅读:257 留言:0更新日期:2013-02-14 11:22
本发明专利技术涉及制备具有通式(I)的5-磺酰氨基-苯并呋喃衍生物的方法,其中R表示烷基或芳基,及R1和R2表示氢或烷基或芳基。根据本发明专利技术,式I化合物如下制备:在碱性试剂和由在钯化合物和配体之间的络合物形成的催化剂体系存在下,使其中X表示氯、溴、碘或磺酸酯基的通式II苯并呋喃衍生物与式R-SO2-NH2磺酰胺衍生物偶联。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术大体上涉及制备磺酰氨基苯并呋喃衍生物的方法。更具体地,本专利技术涉及制备具有以下通式的5-磺酰氨基苯并呋喃衍生物的方法:其中R表示烷基或芳基,及R1和R2可相同或不同且各自表示氢或烷基或芳基。在上式I中,R、R1或R2具体表示直链或支链的C1-C8烷基,尤其是直链或支链的C1-C4烷基,例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基或叔丁基,或可选择地表示取代或未取代的苯基。在基团R中可提及甲基,及在基团R1中可提及正丁基。另外,在该式I中,在基团R中可提及甲基,在基团R1中可提及正丁基,及在基团R2中可提及氢。在具有上式I的化合物中,专利申请WO 02/48132中描述的2-正丁基-5-磺酰氨基苯并呋喃已经被证实可特别用作中间产物来最终制备氨基烷氧基苯甲酰基苯并呋喃衍生物,特别是用于制备通常称为决奈达隆的2-正丁基-3-{4-[3-(二正丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.03.30 FR 10523341.制备具有通式I的5-磺酰氨基苯并呋喃衍生物的方法,
所述具有通式I的5-磺酰氨基苯并呋喃衍生物为:
其中R表示烷基或芳基,及R1和R2可相同或不同且各自表示氢或烷基
或芳基,
所述方法的特征在于,在碱性试剂和由在钯化合物和配体之间的络合物
形成的催化体系存在下,使具有通式II的苯并呋喃衍生物与具有通式IV的
磺酰胺衍生物偶联,得到所需化合物,
具有通式II的苯并呋喃衍生物为:
其中R1和R2具有与上述相同的含义,及X表示氯、溴、碘或具有通式
III的磺酸酯基:
R3-SO2-O-            III
其中R3表示三氟甲基或咪唑基,
具有通式IV的磺酰胺衍生物为:
R-SO2-NH2            IV
其中R具有与上述相同的含义。
2.权利要求1的方法,其特征在于R、R1或R2表示直链或支链的C1-C8烷基或取代或未取代的苯基。
3.权利要求1或2中的方法,其特征在于R、R1或R2表示直链或支链
的C1-C4烷基。
4.权利要求1-3中任一项的方法,其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员:T普里姆PP韦龙
申请(专利权)人:赛诺菲
类型:
国别省市:

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