西洛他唑共晶和组合物制造技术

本发明专利技术涉及西洛他唑的物理化学性质和/或药物学性质的改进。在此公开了数种西洛他唑的新组合物和共晶，包括：1:1西洛他唑龙胆酸共晶，1:1:1西洛他唑龙胆酸H2O共晶，1:1西洛他唑4-羟基苯甲酸共晶，以及1:1西洛他唑2,4-二羟基苯甲酸共晶。本发明专利技术描述了这些西洛他唑共晶的治疗方法和用途以及包含这些西洛他唑共晶的治疗组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及含有西洛他唑的新结晶化合物，更具体地，本专利技术涉及西洛他唑组合物和共晶，这些西洛他唑组合物和共晶的治疗用途，以及含有这些西洛他唑组合物和共晶的药物组合物。
技术介绍
西洛他唑，6-[4-(I-环己基-IH-四唑-5-基)丁氧基]_3，4_ 二氢_2 (IH)-喹啉酮(如下所示)，是一种环状AMP磷酸二酯酶III抑制剂。

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.04.28 US 61/328,827;2011.03.14 US 61/452,3631.一种西洛他唑共晶，选自1:1西洛他唑龙胆酸共晶、1:1:1西洛他唑龙胆酸&0共晶、I I西洛他唑4-羟基苯甲酸共晶、以及I: I西洛他唑2，4- 二羟基苯甲酸共晶。2.一种药物组合物，包含根据权利要求I所述的至少一种西洛他唑共晶以及药学上可接受的载体。3.一种治疗或预防与血小板聚集、磷酸二酯酶抑制和/或局部缺血性病症相关的失调的方法，包括向需要它的患者给予治疗有效量的根据权利要求I所述的西洛他唑共晶的步骤。4.一种治疗或预防与血小板聚集、磷酸二酯酶抑制和/或局部缺血性病症相关的失调的方法，包括向需要它的患者给予治疗有效量的根据权利要求2所述的药物组合物的步骤。5.根据权利要求I所述的西洛他唑共晶用于治疗或预防与血小板聚集、磷酸二酯酶抑制和/或局部缺血性病症相关的失调的用途。6.根据权利要求2所述的药物组合物用于治疗或预防与血小板聚集、磷酸二酯酶抑制和/或局部缺血性病症相关的失调的用途。7.一种西洛他唑组合物，选自I: I西洛他唑龙胆酸组合物、I: I: I西洛他唑龙胆酸H2O组合物、I I西洛他唑4-羟基苯甲酸组合物、以及I: I西洛他唑2，4- 二羟基苯甲酸组合物。8.一种药物组合物，包含根据权利要求7所述的至少一种西洛他唑组合物以及药学上可接受的载体。9.一种治疗或预防与血小板聚集、磷酸二酯酶抑制和/或局部缺血性病症相关的失调的方法，包括向需要它的患者给予治疗有效量的根据权利要求7所述的西洛他唑组合物的步骤。10.一种治疗或预防与血小板聚集、磷酸二酯酶抑制和/或局部缺血性病症相关的失调的方法，包括向需要它的患者给予治疗有效量的根据权利要求8所述的药物组合物的步骤。11.根据权利要求7所述的西洛他唑组合物用于治疗或预防与血小板聚集、磷酸二酯酶抑制和/或局部缺血性病症相关的失调的用途。12.根据权利要求8所述的药物组合物用于治疗或预防与血小板聚集、磷酸二酯酶抑制和/或局部缺血性病症相关的失调的用途。13.—种1:1西洛他唑龙胆酸共晶，其特征在于以下至少一项 具有选自 3. 5、6· 9、10. 4、16. 5、17. 3 以及 17. 8、20. 5、22. O、23. O、2...

【专利技术属性】
技术研发人员：琼安·霍兰，克里斯托弗·弗兰普顿，艾伦·乔尔顿，丹尼尔·古丁，
申请(专利权)人：诺弗米克斯有限公司，
类型：
国别省市：