一种化合物及其制备方法和应用技术

技术编号:8210555 阅读:151 留言:0更新日期:2013-01-17 02:44
本发明专利技术公开了一种结构式I的化合物,其中R为甲基、乙基、丙基。本发明专利技术还公开了结构式I的化合物的制备方法:结构式Ⅱ的化合物在芳构化试剂的存在下,与有机酸反应,即得。同时本发明专利技术提供了结构式I在制备结构式IV的阿戈美拉汀关键中间体2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺中的应用。结构式I的化合物在温和条件下(0.3~0.8MPa)经雷尼镍的催化还原即可得到所述阿戈美拉汀的关键中间体2反应副产物少,易于纯化,适合大规模工业生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机化学领域,具体涉及一种新的I-氰基-I- (7-甲氧基-I-萘基)甲醇酯类化合物及其制备方法和应用
技术介绍
阿戈美拉汀(N-乙酸胺),结构式如III所不,是世界上第一个褪黑素受体激动剂的抗抑郁药,其独特的作用靶点,使患者在治疗抑郁症的同时又提高了睡眠质量。权利要求1.一种结构式I的化合物,2.根据权利要求I所述的结构式I化合物的制备方法,其特征在于结构式II的化合物在芳构化试剂的存在下,与有机酸反应,得到所述结构式I的化合物3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于所述芳构化试剂与结构式II的化合物的摩尔比为I 10: I。4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于所述芳构化试剂与结构式II的化合物的摩尔比为2 2. 5:1。5.根据权利要求I至4任一所述的制备方法,其特征在于所述芳构化试剂为二氯二氰基苯醌或四氯苯醌。6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于所述芳构化试剂为四氯苯醌。7.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于所述有机酸选自乙酸,丙酸和正丁酸中的一种。8.权利要求I所述的结构式I的化合物在制备结构式IV的阿戈美拉汀关键中间体2- (7-甲氧基-I-萘基)乙胺中的应用,其特征在于,所述结构式I的化合物在含氨的乙醇介质中,在雷尼镍的催化下加氢还原,得到所述2- (7-甲氧基-I-萘基)乙胺9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于加氢还原反应的压力为O.f 2Mpa。10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于加氢还原反应的压力为O.3、. 8 Mpa0全文摘要本专利技术公开了一种结构式I的化合物,其中R为甲基、乙基、丙基。本专利技术还公开了结构式I的化合物的制备方法结构式Ⅱ的化合物在芳构化试剂的存在下,与有机酸反应,即得。同时本专利技术提供了结构式I在制备结构式IV的阿戈美拉汀关键中间体2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺中的应用。结构式I的化合物在温和条件下(0.3~0.8MPa)经雷尼镍的催化还原即可得到所述阿戈美拉汀的关键中间体2反应副产物少,易于纯化,适合大规模工业生产。文档编号C07C253/30GK102875415SQ201210378868公开日2013年1月16日 申请日期2012年10月9日 优先权日2012年10月9日专利技术者蒋元森, 殷清华, 徐烘材, 蒋慧纲 申请人:江西同和药业有限责任公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种结构式I的化合物,??????????????????????????????????????????????????????????????其中R为甲基、乙基、丙基。78878dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:蒋元森殷清华徐烘材蒋慧纲
申请(专利权)人:江西同和药业有限责任公司
类型:发明
国别省市:

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