瑞巴派特的精制方法技术

技术编号:6509850 阅读:462 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种瑞巴派特的精制方法,即瑞巴派特粗品首先与碱反应,得到瑞巴派特盐粗品,重结晶后得到精制瑞巴派特盐,再酸化,得到精制瑞巴派特。在上述瑞巴派特精制的每一步操作中,可以分别或都进行活性炭脱色。利用本发明专利技术获得的瑞巴派特,产品色泽美观、质量好,纯度高;经HPLC测定,可达99.8%以上,杂质总含量小于0.20%。而且所用溶剂简单,不需要使用高沸点溶剂。另外,操作简便,流程和设备简单,易于实现工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

0001]本专利技术属有机化学领域,具体涉及高纯度瑞巴派特的制备方法。
技术介绍
瑞巴派特(Rebamipide),分子式C19H15C1N204,分子量为370.79,是一种化学式如(1)的喹诺酮化合物,化学名称为2_ (4-氯苯甲酰氨基)-3_〔2 (1氢)-喹诺酮-4-基〕丙酸(CAS登录号为111911-87-6)。它能够提高胃动力,对胃溃疡、急性胃炎或慢性胃炎急性恶化造成的胃粘膜损伤具有显著效果。

【技术保护点】
1.瑞巴派特的精制方法,包括瑞巴派特粗品首先与碱反应,再酸化,得到精制瑞巴派特,其特征在于:瑞巴派特粗品与碱反应完成后,得到瑞巴派特盐粗品,重结晶后得到精制瑞巴派特盐,再酸化,得到精制瑞巴派特。

【技术特征摘要】
1.瑞巴派特的精制方法,包括瑞巴派特粗品首先与碱反应,再酸化,得到精制瑞巴派特,其特征在于瑞巴派特粗品与碱反应完成后,得到瑞巴派特盐粗品,重结晶后得到精制瑞巴派特盐,再酸化,得到精制瑞巴派特。2.根据权利要求1所述的精制方法,其特征在于瑞巴派特粗品与碱的摩尔比为 1:0. 5 1:5,所述的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化镁、氢氧化钡、氢氧化锂、氢氧化钙、 碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、甲醇钠、甲醇钾、乙醇钠、乙醇钾中的一种或几种。3.根据权利要求1所述的精制方法,其特征在于瑞巴派特粗品与碱反应的溶剂选自水、甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、乙酸乙酯、甲苯、二氯甲烷中的一种或几种。4.根据权利要求1所述的精制方法,其特征在于瑞巴派特盐粗品在选自甲醇、乙醇、 异丙醇、丙酮、乙酸乙酯、甲苯、二氯甲烷中的一种或几种的有机溶剂,或所述有机溶剂与水的混合溶剂中重结晶;所述有机溶剂或所述混合溶剂与瑞巴派特盐粗品的体积/质量比为 1:1 50: 1。5.根据权利要求1所述的精制方法,其特征在于精制瑞巴派特盐溶解于低级醇、水或低级醇和水的混合溶剂中,用选自盐酸、甲酸、乙酸、稀硫酸、草酸和氢溴酸中的一种酸,调 pH=2^5,结晶,得到精制瑞巴派特。6.根据权利要求5所述的精制方法,其特征在于所述低级醇、水或低级醇和水的混合溶剂与精制瑞巴派特盐的体积/质量比为1 广30:1。7.根据权利要求5所述的精制方法,其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员:黄国军叶四明蒋元森徐烘材
申请(专利权)人:江西同和药业有限责任公司
类型:发明
国别省市:36

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