【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药品制备领域,尤其是涉及一种。
技术介绍
瑞巴派特(Rebamipide),分子式:C19H15C1N204,化学名称为:2_ (4_氯甲酰胺基)-3-2 (IH)-喹诺酮-4-基丙酸,是一种新型的治疗胃溃疡类药物,有预防溃疡发生和促进溃疡愈合的作用,可增加胃粘膜血流量、前列腺素E2的合成和胃粘液分泌,可清除氧自由基,促进消化性溃疡的愈合及炎症的改善;瑞巴派特有多种制备合成方法,但大多存在所获成品中瑞巴派特含量较低,且存在部分杂质难以去除的弊端,在合成中酰化反应过程对环境条件要求比较严苛,这些都拉高了生产成本。
技术实现思路
本专利技术是为了克服现有的存在的成品中瑞巴派特含量较低、易产生杂质、生产成本较高的问题,提供一种改进的,在提高产品的得率的同时,产生的杂质少,对环境的污染小,降低了生产成本,适合大规模、高产量地生产瑞巴派特。为了实现上述目的,本专利技术采用以下技术方案:,包含以下步骤:1)以氨基酸盐为原料,将原料溶于纯化水中并加入碱,在碱性条件下升温至550C 70°C,加入活性炭,使得原料氨基酸盐溶解吸附脱色后过滤;2)将所得原料氨基酸盐过滤液降温至0°C 15°C ; 3)加入试剂,滴入对氯苯甲酰氯与醇的混合液并搅拌原料氨基酸盐过滤液1.5小时 2.5小时产生反应;4)将上步所得溶液静置1.5^2.5小时;5)抽滤溶液获得碱盐化合物作为过渡体;6)将过渡体溶解于纯化水中,并保持溶液温度在18 °C 22°C ;7)滴 加酸,使溶液pH值达到2 4,继续搅拌2飞小时;8)溶液结晶后离心抽滤获得滤饼状固体;9)用热水和乙醇反复冲洗滤饼状固 ...
【技术保护点】
一种瑞巴派特的合成方法,其特征在于,包含以下步骤:1)以氨基酸盐为原料,将原料溶于纯化水中并加入碱,在碱性条件下升温至55℃~70℃,加入活性炭,使得原料氨基酸盐溶解吸附脱色后过滤;2)将所得原料氨基酸盐过滤液降温至0℃~15℃;?3)加入试剂,滴入对氯苯甲酰氯与醇的混合液并搅拌原料氨基酸盐过滤液1.5小时~2.5小时产生反应;4)将上步所得溶液静置1.5~2.5小时;5)抽滤溶液获得碱盐化合物作为过渡体;6)将过渡体溶解于纯化水中,并保持溶液温度在18℃~22℃;7)滴加酸,使溶液pH值达到2~4,继续搅拌2~6小时;8)溶液结晶后离心抽滤获得滤饼状固体;9)用热水和乙醇反复冲洗滤饼状固体,使其pH值达到7;10)过滤烘干后得到成品瑞巴派特。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:付泽飞,郑清泉,邹林,
申请(专利权)人:浙江远力健药业有限责任公司,
类型:发明
国别省市:
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