瑞巴派特的合成方法技术

本发明专利技术提供了一种改进的，由2-氨基-3-（1.2-二氢-2-氧代-4-喹啉基）丙酸盐酸盐（简称氨基酸盐）通过一步反应制得瑞巴派特的制备方法，能够制得高纯度的瑞巴派特，通过将氨基酸盐在碱性条件下加入活性炭吸附脱色，在碱性醇液中反应1~4小时得成品，收率80%~95%，产品纯度达到99.5%以上。本发明专利技术提高了瑞巴派特产品的得率，产生的杂质少，对环境的污染小，降低了生产成本，适合大规模、高产量地生产方式。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药品制备领域，尤其是涉及一种。
技术介绍
瑞巴派特(Rebamipide)，分子式:C19H15C1N204，化学名称为:2_ (4_氯甲酰胺基)-3-2 (IH)-喹诺酮-4-基丙酸，是一种新型的治疗胃溃疡类药物，有预防溃疡发生和促进溃疡愈合的作用，可增加胃粘膜血流量、前列腺素E2的合成和胃粘液分泌，可清除氧自由基，促进消化性溃疡的愈合及炎症的改善；瑞巴派特有多种制备合成方法，但大多存在所获成品中瑞巴派特含量较低，且存在部分杂质难以去除的弊端，在合成中酰化反应过程对环境条件要求比较严苛，这些都拉高了生产成本。
技术实现思路
本专利技术是为了克服现有的存在的成品中瑞巴派特含量较低、易产生杂质、生产成本较高的问题，提供一种改进的，在提高产品的得率的同时，产生的杂质少，对环境的污染小，降低了生产成本，适合大规模、高产量地生产瑞巴派特。为了实现上述目的，本专利技术采用以下技术方案:，包含以下步骤:1)以氨基酸盐为原料，将原料溶于纯化水中并加入碱，在碱性条件下升温至550C 70°C，加入活性炭，使得原料氨基酸盐溶解吸附脱色后过滤；2)将所得原料氨基酸盐过滤液降温至0°C 15°本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种瑞巴派特的合成方法，其特征在于，包含以下步骤：1）以氨基酸盐为原料，将原料溶于纯化水中并加入碱，在碱性条件下升温至55℃~70℃，加入活性炭，使得原料氨基酸盐溶解吸附脱色后过滤；2）将所得原料氨基酸盐过滤液降温至0℃~15℃；?3）加入试剂，滴入对氯苯甲酰氯与醇的混合液并搅拌原料氨基酸盐过滤液1.5小时~2.5小时产生反应；4）将上步所得溶液静置1.5~2.5小时；5）抽滤溶液获得碱盐化合物作为过渡体；6）将过渡体溶解于纯化水中，并保持溶液温度在18℃~22℃；7）滴加酸，使溶液pH值达到2~4，继续搅拌2~6小时；8）溶液结晶后离心抽滤获得滤饼状固体；9）用热水和乙醇反复冲洗滤饼状固体，...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：付泽飞，郑清泉，邹林，
申请(专利权)人：浙江远力健药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：