一种以瑞巴派特的药用盐为活性成分的药用组合物，其药用盐包括：胆碱盐、精氨酸盐、赖氨酸盐、氨丁三醇盐、钠盐、钙盐、锌盐、镁盐等。瑞巴派特的药用盐可与药用辅料组合制成固体制剂，包括颗粒、片剂、胶囊、咀嚼片、口崩片、泡腾片、分散片、缓释片、缓释胶囊等；也可与药用辅料组合制成液体制剂，包括滴眼液等；用于消化性溃疡及干眼症的治疗。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术为一种以瑞巴派特的药用盐为活性成分的药用组合物，属于医药
技术介绍
消化性溃疡病包括胃和十二指肠溃疡，是临床常见疾病。在中国消化性溃疡的发病率逐年提高(10%以上)，部分地区高达13-28%，严重影响了患者的生活质量。目前治疗消化性溃疡的药物主要有质子泵抑制剂和H2受体拈抗剂，这些药物都是通过强有力的抑制胃酸分泌而迅速改善溃疡引起的各种症状，但由于作用较快，故有溃疡易复发的问题，愈后一年的复发率高达60-70%。1990年，Tarna wski首先提出溃疡愈合质量的概念，认为消化性溃疡的愈合不应只关注于溃疡愈合速度，更应注重于溃疡愈合质量，即从胃黏膜结构和功能上溃疡真正完全愈合。目前临床上对于消化性溃疡的治疗着重于减少胃黏膜的侵袭性因素，如根据幽门螺杆菌与抑制胃酸分泌，而针对加强胃粘膜修复的治疗正引起临床医师的重视。瑞巴派特与H2受体拈抗剂和质子泵抑制剂抗溃疡机理不同，主要是通过增加胃粘膜血流量、前列腺素E2合成和胃粘液分泌、清除氧自由基等环节，促进消化道溃疡的愈合及炎症的改善，减少溃疡复发，并能提高对幽门螺杆菌的根除率。不仅对胃炎、胃溃疡具有良好疗效，而且也能减轻NSAIDs、幽门螺杆菌引起的胃粘膜损伤。瑞巴派特目前已成为胃粘膜保护的首选用药，产品供不应求。瑞巴派特目前上市的只有片剂和胶囊，由于其在乙醇或甲醇中极微溶解，在水中不溶，所以对其口服的生物利用度有一定的影响，而且对于瑞巴派特液体制剂的开发存在一定的限制。
技术实现思路
本专利技术为一种以瑞巴派特的药用盐为活性成分的药用组合物，其中药用盐包括 胆碱盐、精氨酸盐、赖氨酸盐、氨丁三醇盐、钠盐、钙盐、锌盐、镁盐等。其药用盐的制备方法见实施例本专利技术的瑞巴派特的药用盐可与药用辅料组合制成固体制剂，包括颗粒、片剂、胶囊、咀嚼片、口崩片、泡腾片、分散片、缓释片、缓释胶囊等，其中瑞巴派特的药用盐的单位用量为(以瑞巴派特计)25-400mg，优选lOOmg，可用于消化性溃疡的治疗。瑞巴派特的药用盐也可与药用辅料组合制成液体制剂，包括滴眼液等；其中瑞巴派特的药用盐的浓度为(以瑞巴派特计)每IOOml 0.2-10g，优选IOOml 2g ；用于干眼症的治疗。本专利技术为一种以瑞巴派特的药用盐为活性成分的药用组合物，瑞巴派特的药用盐可与适当辅料制成固体制剂及眼用制剂。固体制剂能够使用的辅料的例子包括赋形剂，润滑剂，崩解剂，粘合剂，表面活性齐U，增塑剂，酸味剂，甜味剂等适用于本领域的载体。赋形剂的具体例包括晶态纤维素、马铃薯淀粉、糊精、玉米淀粉、乳糖、蔗糖、甘露醇、滑石粉、碳酸钙等。润滑剂的具体例包括硬脂酸镁、硬脂酸等。崩解剂的具体例包括羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钙、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮等。粘合剂的具体例包括阿拉伯胶、羟丙基纤维素、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等。表面活性剂的具体例包括十二烷基硫酸钠等。增塑剂的具体例包括聚山梨酯80、氢化大豆油、氢化蓖麻油、氢化牛脂等油脂类；巴西棕榈蜡，蜂蜡等蜡类；石蜡、地蜡、微晶蜡等高级烃类；或者它们的混合物。酸味剂的具体例包括抗坏血酸、酒石酸、 L-精氨酸、苹果酸等酸味剂。甜味剂的具体例包括三氯蔗糖、选自由奇异果甜蛋白、甜叶菊及罗汉果提取物组成的至少一种以及作为甜味剂。眼用制剂能够使用的辅料例子包括乳化稳定剂、金属盐化合物、PH调节剂、防腐齐U、表面活性剂等。乳化稳定剂的具体例包括聚乙烯醇；金属盐化合物包括医学上适合的水溶性金属盐化合物，具体例包括氯化钠、氯化钾、磷酸二氢钠、琥珀酸钠、酒石酸钾、酒石酸钠、氢氧化钠、氯化钙、氯化镁、氢氧化镁、氢氧化钙、碳酸钙等。PH调节剂的具体例包括柠檬酸、盐酸、 磷酸、醋酸等。防腐剂的具体例包括对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、依地酸钠等。表面活性剂的具体例包括十二烷基硫酸钠等。具体实施例方式实施例1 瑞巴派特胆碱盐以瑞巴派特和胆碱溶液为原料，首先将瑞巴派特溶解于醇溶液中，然后向其中加入1. 5当量的胆碱溶液，常温下搅拌1-3小时，经过滤，干燥，得到产品瑞巴派特胆碱盐。权利要求1.一种以瑞巴派特的药用盐为活性成分的药用组合物，其特征在于，药用盐包括胆碱盐、精氨酸盐、赖氨酸盐、氨丁三醇盐、钠盐、钙盐、锌盐、镁盐等。2.权利要求1所述的药用组合物，其特征在于，瑞巴派特的药用盐可与药用辅料组合制成固体制剂，包括颗粒、片剂、胶囊、咀嚼片、□崩片、泡腾片、分散片、缓释片、缓释胶囊寸。3.权利要求1所述的药用组合物，其特征在于，瑞巴派特的药用盐可与药用辅料组合制成液体制剂，包括滴眼液等。4.权利要求2所述的药用组合物，其特征在于，瑞巴派特的药用盐的单位用量为(以瑞巴派特计)25-400mg，优选lOOmg。5.权利要求3所述的药用组合物，其特征在于，瑞巴派特的药用盐的浓度为(以瑞巴派特计)每 IOOml 0. 2-10g，优选 IOOml 2g。6.权利要求2所述的药用组合物，在制备用于消化性溃疡药物中的用途。7.权利要求3所述的药用组合物，在制备用于干眼症药物中的用途。全文摘要一种以瑞巴派特的药用盐为活性成分的药用组合物，其药用盐包括胆碱盐、精氨酸盐、赖氨酸盐、氨丁三醇盐、钠盐、钙盐、锌盐、镁盐等。瑞巴派特的药用盐可与药用辅料组合制成固体制剂，包括颗粒、片剂、胶囊、咀嚼片、口崩片、泡腾片、分散片、缓释片、缓释胶囊等；也可与药用辅料组合制成液体制剂，包括滴眼液等；用于消化性溃疡及干眼症的治疗。文档编号A61K31/4704GK102512420SQ20111038813公开日2012年6月27日 申请日期2011年11月29日 优先权日2011年11月29日专利技术者不公告专利技术人 申请人:北京阜康仁生物制药科技有限公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：北京阜康仁生物制药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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