本发明专利技术公开了一种美洛西林钠的药物组合物，即一种美洛西林钠纳米粒注射剂，它由美洛西林钠、载体材料、稳定剂和赋形剂组成，且所述纳米粒的有效平均粒度为10～200nm。本发明专利技术开公开了注射剂的制备方法，即通过美洛西林钠、稳定剂在注射用水中混合，调节pH值，后加入载体材料和赋形剂，得美洛西林钠纳米粒注射剂具有复溶性好，稳定性优、载药量高等优势，本工艺适合于工业化大生产。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，涉及一种，涉及一种注射用美洛西林钠纳米粒注射剂及其制备方法。
技术介绍
美洛西林(Azlocillin)该品为半合成青霉素类抗生素，对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌均有抑菌作用，大剂量有杀菌作用。对大肠 埃希菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌属以及不动杆菌属等的抗菌活性强于羧苄西林、氨苄西林；对吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌的抗菌活性强于羧苄西林和磺苄西林；对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌的抗菌活性与羧苄西林相似，而对粪链球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西林优越。对脆弱拟杆菌等大多数厌氧菌具有较好抗菌作用。该品体外试验表明其对细菌所产生的(内酰胺酶不稳定。该品与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素联合应用有显著协同作用。经检索当前国家专利局并未有公开关于美洛西林钠纳米粒注射剂及其制备方法的相关专利。
技术实现思路
本专利技术提供了一种新型注射用美洛西林钠药物组合物，即美洛西林钠纳米粒注射齐 ，该注射剂具有复溶性好，稳定性优、载药量高等优点。本专利技术的目的是提供一种美洛西林钠纳米粒注射剂。本专利技术的另一目的是提供上述注射剂的制备方法。具体的说，本专利技术提供了一种美洛西林钠注射剂，该注射剂由美洛西林钠、纳米粒载体材料、表面稳定性、赋形剂组成；其中，各组分重量份数为 美洛西林钠 I份 载体材料 3 10份 表面稳定性 O. 03 O. I份 赋形剂2 8份。在本专利技术的优选实施方案中，本专利技术提供了一种美洛西林钠注射剂，其中，各组分重量份数为 美洛西林钠 I份 载体材料 4 6份 表面稳定新 O. 04 O. 06份 赋形剂4 6份。本专利技术的最优选的实施方案中，本专利技术提供了一种美洛西林钠注射剂，其中，各组分重量份数为美洛西林钠 I份 载体材料 5份 表面稳定新 O. 05份 赋形剂5份。本专利技术提供的美洛西林钠注射剂中，其中，载体材料选自氰基丙烯酸烷酯或甲基丙烯酸甲酯，优选地，选自氰基丙烯酸甲酯、氰基丙烯酸乙酯、氰基丙烯酸丙酯、氰基丙烯酸正丁酯、氰基丙烯酸异丁酯中的一种，最优选地，选自氰基丙烯酸正丁酯。在本专利技术提供的美洛西林钠注射剂中，其中，表面稳定剂选自阴离子表面稳定剂、阳离子表面稳定剂、两性离子表面稳定性及非离子型表面稳定剂。优 选地，所述的阴离子表面稳定剂选自十~■烧基硫酸纳、十TK烧基硫酸纳、十_■烧基横酸纳、十八烧基硫酸纳、_■己基琥珀酸磺酸钠、肝胆酸钠、牛黄胆酸钠所述的阳离子表面活性剂选自苯扎溴铵，、苯扎氯铵、聚丁胺、溴化聚乙丁烯酸甲酯三甲基铵溴化物、溴化己基二苯乙酮基三甲基铵、氯化甲基三辛基铵、氯化二甲基铵、溴化四丁基铵；所述的两性离子表面稳定剂型选自脑磷脂、磷脂酰胆碱、丝氨酸磷脂、肌醇磷脂、糖脂、中性酯、胆固醇；所述的非离子型表面稳定剂选自聚乙烯醇、聚乙二醇、脱水山梨醇单月桂酸酯、脱水山梨醇棕榈酸酯、脱水山梨醇硬脂酸酯、脱水山梨醇单油酸酯、脱水山梨醇三油酸酯、右旋糖酐、聚山梨酯20、聚山梨酯40、聚山梨酯60、聚山梨酯80、聚山梨酯85、苄泽30、苄泽35、泊洛沙姆；最优选地，所述表面稳定剂选聚乙二醇、泊洛沙姆。在本专利技术提供的美洛西林钠注射剂中，其中，赋形剂选自水解明胶，甘氨酸、谷氨酸、乳糖、葡萄糖、山梨醇、甘露醇、木糖醇中的一种或几种，优选地，选自乳糖胶或甘露醇。本专利技术提供的美洛西林钠注射剂，通过光分散法测定，其有效平均粒度为10 1800nm, 10 1200nm，10 800nm，10 400nm，10 200nm.这里，所述有效平均粒度表示基于重量计，至少50%的美洛西林钠颗粒的粒度小于有效平均值，即通过上述技术测量，为10 1800nm、10 1200nm、10 800nm、10 400nm、10 200nm等。在本专利技术的实施方案中，至少80%、至少90%、至少95%的美洛西林钠的粒度小于有效平均值，即10 1800nm、10 1200nm、10 800nm、10 400nm、10 200nm 等。本专利技术提供了一种美洛西林钠纳米粒注射剂，该注射剂由美洛西林钠、纳米粒载体材料、表面稳定剂、赋形剂组成；其中，各组分重量分数为 美洛西林钠 I份 载体材料3 10份 表面稳定剂 O. 03 O. I份 赋形剂2 8份。而且，所述的美洛西林钠纳米粒注射剂，通过光分散法，其有效粒度为10 1800nm, 10 1200nm，10 800nm，10 400nm，10 200nm.这里，所述有效平均粒度表示基于重量计，至少50%的美洛西林钠颗粒的粒度小于有效平均值，即通过上述技术测量，为10 1800nm、10 1200nm、10 800nm、10 400nm、10 200nm等。在本专利技术的实施方案中，至少80%、至少90%、至少95%的美洛西林钠的粒度小于有效平均值，即10 1800nm、10 1200nm、10 800nm、10 400nm、10 200nm 等。美洛西林钠 I份载体材料4 6份 表面稳定剂 O. 04 O. 06份 赋形剂4 6份。而且，所述的美洛西林钠纳米粒注射剂，通过光分散法，其有效粒度为10 1800nm, 10 1200nm，10 800nm，10 400nm，10 200nm.这里，所述有效平均粒度表示基于重量计，至少50%的美洛西林钠颗粒的粒度小于有效平均值，即通过上述技术测量，为10 1800nm、10 1200nm、10 800nm、10 400nm、10 200nm等。在本专利技术的实施方案中，至少80%、至少90%、至少95%的美洛西林钠的粒度小于有效平均值，即10 1800nm、10 1200nm、10 800nm、10 400nm、10 200nm 等。 在本专利技术的最优选的实施方案中，本专利技术提供了一种美洛西林钠注射剂，其中，各组分重量份数为 美洛西林 I份 载体材料 5份 表面稳定剂 O. 05份 赋形剂5份。而且，所述的美洛西林钠纳米粒注射剂，通过光分散法，其有效粒度为10 1800nm, 10 1200nm，10 800nm，10 400nm，10 200nm.这里，所述有效平均粒度表示基于重量计，至少50%的美洛西林钠颗粒的粒度小于有效平均值，即通过上述技术测量，为10 1800nm、10 1200nm、10 800nm、10 400nm、10 200nm等。在本专利技术的实施方案中，至少80%、至少90%、至少95%的美洛西林钠的粒度小于有效平均值，即10 1800nm、10 1200nm、10 800nm、10 400nm、10 200nm 等。另一方面，本专利技术提供的上述美洛西林钠注射剂的制备方法，将美洛西林钠、稳定剂在注射用水中混合，调节PH值，后加入载体材料和赋形剂溶解，得美洛西林钠纳米粒溶液，将其分装于西林瓶中，在采用冷冻干燥工艺值得纳米粒注射剂。本专利技术提供的美洛西林钠纳米注射剂的制备方法，包括如下步骤 ⑴将美洛西林钠、稳定剂加入注射用水中，搅拌使溶解，以酸调节pH值至I. O 3. O ;⑵向上溶液中加入载体材料，室温搅拌4 6h，加入赋形剂搅拌使溶解，以碱调节pH值至 6. O 本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种美洛西林药物组合物，其为美洛西林纳米粒注射剂，其中，所述的注射剂由美洛西林、纳米粒载体材料、表面稳定剂、赋形剂组成，其中，各组分重量份数为：美洛西林1份载体材料3？10份表面稳定剂0.03？0.1份赋形剂2？8份这里所述载体材料为氰基丙烯酸烷酯：所述的氰基丙烯算烷酯选自氰基丙烯酸甲酯、氰基丙烯酸乙酯、氰基丙烯酸丙酯，氰基丙烯酸正丁酯、氰基丙烯酸异丁酯中的一种；所述表面稳定剂为非离子型表面稳定剂；所述的非离子型表面稳定剂选自聚乙二醇、泊洛沙姆。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：魏雪纹，李强，
申请(专利权)人：海南中化联合制药工业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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