一种赖氨匹林无菌原料的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种用于治疗解热、镇痛、抗感染等疾病的赖氨匹林无菌原料的制备方法。该方法是在-5℃～0℃温度下，在阿司匹林乙醇溶液中(经除热源、除菌)加入DL-赖氨酸水溶液(经除热源、除菌)反应，控制DL-赖氨酸与阿司匹林的质量比在1∶(1.0～1.2)之间，并加入一定重量的乙醇(除热源、除菌)，低温析晶，过滤，乙醇洗涤，55±1℃减压干燥得产品。本发明专利技术是在较低的温度下反应、析晶，操作简便、质量可控且适用于商业化大生产，相较于常温下的制备方法，大大降低了产品中游离水杨酸的含量，减少了药品在临床上的刺激性和致敏性，提高了产品的质量。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药原料制备领域，尤其涉及。
技术介绍
赖氨匹林是阿司匹林和赖氨酸的复合盐，其作用机制与阿司匹林一样，主要通过抑制环氧酶的活性，减少前列腺素及血栓素合成，而达到解热、镇痛、抗感染的作用。由于其水溶性好，适用于肌肉及静脉给药，给药后能迅速的分布到各组织中而达到最高浓度，从而显示出很强的镇痛作用，其效果一般不低于常规麻醉性镇痛药，且无呼吸抑制或成瘾性，尚未发现对造血机制及肝肾功能的影响，同时该药含有人体必需的赖氨酸，所以赖氨匹林还具有促进组织修复，增进神经细胞代谢，提高中枢神经组织活力，改善组织缺氧等作用。临床上应用阿司匹林已有九十年之久，因其疗效确切，毒性较低，至令仍为常用的解热镇痛药，但因其溶解度小，只能供口服，且对胃肠道刺激性较大，甚至引起胃出血，而限制其临床使用范围。赖氨匹林属于阿司匹林的衍生物的一种新型镇痛解热药，可供注射剂给药，起效快、作用强，避免了阿司匹林的胃肠道反应，已普遍用于西欧和日本等国。该药静脉通路中可与常用抗生素、抗病毒药物配伍，一定程度避免了年幼患儿在肌肉注射退热剂后由于疼痛引起的烦躁、抵抗及后续治疗护理的不合作。中国药学会与中国儿童发展中心把它本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种赖氨匹林无菌原料的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)称取一定重量的阿司匹林和10倍重量乙醇溶解，除菌，除热源，对其降温至?5℃～0℃；(2)将一定浓度的DL?赖氨酸溶液(除菌、除热源)加入阿司匹林醇溶液罐中，保温(?5℃～0℃)反应；(3)将10倍阿司匹林重量的乙醇(除菌、除热源)加入反应罐中，罐中溶液温度控制在?5℃～0℃，控制转数，析晶，过滤；(4)用4倍阿司匹林重量的乙醇(除菌、除热源)洗涤晶体，减压干燥得产品。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：魏雪纹，李强，
申请(专利权)人：海南中化联合制药工业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：