氨基酸与水溶性柱[5]芳烃超分子配合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种氨基酸与水溶性柱[5]芳烃超分子配合物及其制备方法，该配合物是以水溶性柱[5]芳烃为主体，碱性氨基酸为客体键合而成的[2]准轮烷型穿插结构配合物，其中碱性氨基酸与水溶性柱[5]芳烃的摩尔比为1：1；该水溶性柱芳烃与L-精氨酸配合物结构如下：。本发明专利技术的配合物通过包结形成配合物可以提高药物分子的稳定性，药物定向释放，增加其水溶性，降低毒性等。此外，还可以用于提高化妆品、香料等不稳定、易挥发物质的稳定性，增加其水溶性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种功能性 超分子配合物及其制备方法。特别是一种。
技术介绍
分子识别这一概念最初是被有机化学家、生物化学家用来在分子研究生物体系中的化学问题而提出的。分子识别通过变换和易位过程产生催化作用，在生物体系中，是理解酶反应、信息传递和不同介质间物种能量转移现象的信息来源，在分析化学领域则是构成分离、检测和定量测定的基础。超分子包结物的形成则是建立在分子识别的基础之上。在生物体内分子的合成和分解、代谢物的转运、废物的排出等都需要水作为介质，因此，水溶性大环主体的合成及其在水溶液中的分子识别行为研究对生物、医药领域的发展具有重大意义。近年来，在冠醚、水溶性杯芳烃、环糊精、葫芦脲等超分子在水环境下的相关分子识别、研究已有报道，并取得较大进展。其中环糊精及其衍生物已经被用于包结药物分子以提高口服或注射给药的脂溶性、药物的水溶性、药物溶出度以及生物利用度。例如采用环糊精衍生物可以使紫杉醇(pacIitaxeI)的溶解度提高99000倍。研究表明，纯药物分子的的水溶性越差、通过环糊精包合后所得到的配合物相对溶解度提高程度也越大。目前市售的环糊精超分子作为药物载体或添加剂的上市药物如下权利要求1.一种水溶性柱芳烃与氨基酸超分子配合物，其特征在于该配合物是以水溶性柱芳烃为主体，碱性氨基酸为客体键合而成的准轮烷型穿插结构配合物，其中碱性氨基酸与水溶性柱芳烃的摩尔比为I :1 ;该水溶性柱芳烃与L-精氨酸配合物结构如下2.根据权利要求I所述的水溶性柱芳烃与氨基酸超分子配合物，其特征在于所述的碱性氨基酸为赖氨酸(Lys)、精氨酸(Arg)或组氨酸(His)。3.根据权利要求2所述的水溶性柱芳烃与氨基酸超分子配合物，其特征在于所述水溶性柱芳烃与赖氨酸(Lys)、精氨酸(Arg)和组氨酸(His)的核磁键合常数分别为(I. 8 ± O. 2) ' IO3 M—\ (5.9 ± 0.4) ' IO3 M—1 和(I. 5 ± O. 2) ' IO3 M—、4.一种制备权利要求1、2或3所述的水溶性柱芳烃与氨基酸超分子配合物的方法，其特征在于该方法的具体步骤为将碱性氨基酸与水溶性柱芳烃混合均匀后，在85 90°C温度、电磁搅拌条件下，慢慢加入去离子水，至固体恰好溶解；完全溶解后,调节溶液pH=7. 2 ;自然冷却至室温，有结晶析出；在O 2°C条件下冷藏I小时；将冷却析出的配合物进行减压抽滤，并干燥，得到水溶性柱芳烃与氨基酸超分子配合物。全文摘要本专利技术涉及一种，该配合物是以水溶性柱芳烃为主体，碱性氨基酸为客体键合而成的准轮烷型穿插结构配合物，其中碱性氨基酸与水溶性柱芳烃的摩尔比为11；该水溶性柱芳烃与L-精氨酸配合物结构如下。本专利技术的配合物通过包结形成配合物可以提高药物分子的稳定性，药物定向释放，增加其水溶性，降低毒性等。此外，还可以用于提高化妆品、香料等不稳定、易挥发物质的稳定性，增加其水溶性。文档编号C07C227/18GK102911071SQ20121037200公开日2013年2月6日 申请日期2012年9月29日 优先权日2012年9月29日专利技术者李春举, 马俊伟, 胡小诗 申请人:上海大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种水溶性柱[5]芳烃与氨基酸超分子配合物，其特征在于该配合物是以水溶性柱[5]芳烃为主体，碱性氨基酸为客体键合而成的[2]准轮烷型穿插结构配合物，其中碱性氨基酸与水溶性柱[5]芳烃的摩尔比为1：1；该水溶性柱芳烃与L？精氨酸配合物结构如下：。2012103720058100001dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李春举，马俊伟，胡小诗，
申请(专利权)人：上海大学，
类型：发明
国别省市：