本发明专利技术公开了一种吲哚-3-乙腈-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的制备方法以及其在制备抗流感病毒药物中的应用，本发明专利技术还涉及了活性成份包括有吲哚-3-乙腈-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是抗流感病毒的药物。本发明专利技术提供吲哚-3-乙腈-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在抗流感药物中的应用，从而为临床上流感病毒性疾病的治疗提供一种安全有效毒副作用小的天然药物。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及Π引哚-3-乙腈-6-0-β -D-卩比喃葡萄糖苷在制药中的应用，属于医药
技术介绍
流行性感冒(以下简称流感)是人类面临的主要公共健康问题之一。流感往往突然暴发，迅速扩散，造成不同程度的流行，具有季节性、传染性、传播迅速等特点。季节性流感一般可引起伴有发热的急性呼吸系统疾病，重症病例可因呼吸或多脏器衰竭而死亡。疫苗是公认的预防流感有效方法，但流感病毒的抗原变异能力极强且相当频繁，导致疫苗的相对滞后性。抗病毒药物治疗是流感治疗最基本和最重要的环节，当前美国食品和药物管理局(FDA)批准用于防治流感的药物有多金刚烷胺、金刚乙胺和奥司他韦、扎那米韦，但甲型流感病毒对M2离子通道阻滞剂(金刚烷胺和金刚乙胺)早有耐药报道，2007 2008年流感季节期间，全球近90%的季节性甲型流感病毒(HlNl)对磷酸奥司他韦耐药，并且经典神经氨酸酶抑制剂磷酸奥司他韦存在服用后产生呕吐、恶心、失眠、头痛和腹痛等副作用。可见，耐药性和副作用始终困扰着现有抗流感病毒药物治疗。传统中草药在我国长期应用于呼吸道感染的防治，取得了较好效果，形成了自身独特优势(I)成分清晰的中药单体，作用明确，具备化学药物研究的基础；(2)中药复方具有成分复杂、作用环节多的特点，抗病毒机理也不尽相同，其中既有直接抗病毒的功效，也有调节机体免疫状态的功能，多个环节共同作用，具有综合防治功能，有些经典方剂历经千百年的中医临床实践而沉淀，拥有十分丰富研究线索和广泛的病人认同；(3)抗病毒中药具有疗效稳定、毒副作用较小以及不易产生耐药性、不促使病毒变异等，而且药源丰富，价格低廉。因此，近年来，国内外均开展了抗流感病毒中草药的研究，为抗流感药物提供了宝贵的资料和数据，也取得了一定的成果。板蓝根Isatis infigotica Fort.异名，靛青根(《本草便读》)，蓝靛根(《分类草药性》)，为十字花科(Brassicaceae)蒋蓝属(Isatis)植物蒋蓝(Isatis indigotic a)的根；药性苦、寒，为临床常用的抗病毒药物，对流感病毒、柯萨奇B3病毒、肾综合征出血热病毒、乙型脑炎病毒、腮腺炎病毒、单纯疱疹病毒以及乙型肝炎病毒均有抑制作用。目前从板蓝根中分离得到化合物包括生物碱类(靛玉红、靛蓝)、芥子苷类(黑芥子苷)、糖类(糖蛋白、多糖)、含硫类、木脂素类(异落叶松树脂醇)、有机酸类(苯甲酸等)、黄酮类、醌类、留醇类化合物及微量元素等，但是其具体的有文献报道的抗流感病毒成分仍不明确，为此有必要对其抗流感病毒的化学成分进行深入的研究。吲哚-3-乙腈-6-0-β-D-吡喃葡萄糖苷(Indole-3-acetonitrile-6-0- β -D-glucopyranoside,)为从板蓝根中分得天然产物,而目前的文献中还没有其在抗流感病毒方面应用的报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于弥补现有技术的不足，提供吲哚-3-乙腈-6-0- β -D-吡喃葡萄糖苷在抗流感药物中的应用，从而为临床上流感病毒性疾病的治疗提供一种安全有效毒副作用小的天然药物。为实现上述目的，本专利技术采用的技术方案是P引哚-3-乙腈-6-0-β -D-吡喃葡萄糖苷在制备抗流感病毒药物中的应用。本专利技术的另一目的是提供一种抗流感病毒的药物。实现上述目的的技术方案如下一种抗流感病毒的药物，其活性成份包括有吲哚-3-乙腈-6-0- β -D-吡喃葡萄糖苷。 吲哚-3-乙腈-6-0-β-D-吡喃葡萄糖苷可以制备抗流感病毒复方药物。吲哚-3-乙腈-6-0-β -D-吡喃葡萄糖苷也可以单独制成抗流感病毒药物。所述流感病毒为甲、乙型流感病毒。本专利技术的另一目的是提供吲哚-3-乙腈-6-0-β -D-吡喃葡萄糖苷的制备方法。实现上述目的的技术方案如下—种Π引噪_3_乙臆-6-0-β -D-卩比喃匍萄糖昔的制备方法，包括以下步骤Α、取板蓝根生药粉碎，加入8 — 12倍量水回流提取2 — 4次，每次I. 5 — 2. 5小时，合并提取液，减压浓缩，得浓缩液；B、浓缩液置DlOl大孔树脂中，分别用水、30%(ν/ν)乙醇洗脱，收集30%醇洗脱液，减压浓缩得浸膏I ;C、浸膏I以适量的水溶解后，置MCI凝胶柱中，分别以水、25%(ν/ν)的甲醇、35%(ν/ν)的甲醇洗脱，收集35%甲醇的洗脱液，浓缩至干浸膏2 ；D、浸膏2置硅胶柱中，分别以体积比20:1和10:1的氯仿-甲醇洗脱，其中体积比10:1的氯仿-甲醇洗脱液中得棕黄色针状晶体，用氯仿-甲醇(优选体积比为10:1)中重结晶，即得卩引哚_3_乙臆-6-0-β -D-卩比喃匍萄糖苷。本专利技术所述药物组合物的使用剂量可随特定的给药方式、病症的严重程度等而相应调整。一般情况下，临床口服使用的参考剂量是20-400mg/d。本专利技术对吲哚-3-乙腈-6-0-β -D-吡喃葡萄糖苷进行体内外抗流感病毒的研究其中体外抗病毒利用直接、治疗及保护3种策略，以细胞病变抑制法和空斑减少试验，评价对不同流感病毒亚型的抑制作用，包括甲型HlNl流感病毒PR8株(A/PR/8/34，HlNl)、甲型HlNl流感病毒FMl株(A/FM1/47，Η1Ν1)、甲型Η3Ν2流感病毒Aichi株(A/Aichi/2/68, H3N2)、新甲型 HlNl 流感病毒株(A/Guangzhou/GIRD07/09，HlNl)、季节性甲型 HlNl 流感病毒株(A/Guangzhou/GIRD02/2009, HlNl)、乙型流感病毒(B/Guangzhou/GIRD08/09)、甲型 H6N2 流感病毒(A/Duck/Guangdong/2009，H6N2)、甲型 H7N3 流感病毒(A/Duck/Guangdong/1994, H7N3)、甲型 H9N2 流感病毒(A/Chicken/Guangdong/1996,H9N2);体内抗病毒利用小鼠感染甲I型流感病毒FMl鼠肺适应株模型，评价了吲哚_3_乙腈-6-0-β-D-吡喃葡萄糖苷的体内抗病毒药效。结果表明在保护和治疗作用模式，对不同亚型流感病毒都显示了不同程度的抑制作用(半数有效浓度IC5tl,O. 4 3. 2mg/ml);体内抗流感病毒研究则表明吲哚-3-乙腈-6-0-β -D-吡喃葡萄糖苷高剂量组的肺指数(LI)(I. 12±O. 35)显著低于病毒模型组(2. 00±O. 48),ρ〈0. 05。因此表明该药物具有开发成抗流感病毒的有效药物而用于临床，并且可以作为临床上潜在的抗病毒药物进一步开发的广阔前景。结合现代常用药物制剂手段，还可将吲哚-3-乙腈-6-0- β -D-吡喃葡萄糖苷制成薄膜包衣片、胶囊剂、颗粒剂、分散剂，从而采用比较方便的口服给药形式。综上所述，本专利技术与现有技术相比具有以下有益效果I、吲哚-3-乙腈-6-0-β -D-吡喃葡萄糖苷是一种纯天然药物，细胞毒性作用小，在10 μ g-10mg/ml范围内没有细胞毒性。2、能够抑制多种甲型流感病毒，包括甲型HlNl (A/PR/8/34)、HlNl (A/FM1/47)、HlNl (A/Guangzhou/GIRD07/09), A/Duck/Guangdong/2009, H6N2)、 H7N3 (A/Duck/Guangdong/1994)本文档来自技高网...
【技术保护点】
吲哚？3？乙腈？6？O？β？D？吡喃葡萄糖苷在制备抗流感病毒药物中的应用。
【技术特征摘要】
1.吲哚-3-乙腈-6-0-β-D-吡喃葡萄糖苷在制备抗流感病毒药物中的应用。2.根据权利要求I或2所述的抗流感病毒的药物，其特征在于，所述流感病毒为甲、乙型流感病毒。3.一种抗流感病毒的药物，其特征在于，其活性成份包括有吲哚-3-乙腈-6-0- β -D-吡喃葡萄糖苷。4.根据权利要求3所述的抗流感病毒的药物，其特征在于，所述流感病毒为甲、乙型流感病毒。5.一种吲哚-3-乙腈-6-0-β -D-吡喃葡萄糖苷的制备方法，其特征在于，包括以下步骤 Α、取板蓝根生药粉碎，加入8-12倍量水回流提取2 - 4次，每次I. 5 — 2. 5小时，合并提取液，减压浓缩，得浓缩...
【专利技术属性】
技术研发人员：朱荃，杨子峰，李楚源，钟南山，郑兆广，顾斐，林青，王玉涛，段婷婷，招穗珊，何宝，李莉，汤丹，关文达，王德勤，
申请(专利权)人：澳门科技大学，广州呼吸疾病研究所，呼吸疾病国家重点实验室，广州白云山和记黄埔中药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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