本发明专利技术涉及下列通式(I)的化合物的用途：???(I)。还涉及其制备方法及其在治疗法中的用途。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新型过氧化物的衍生物、其制备方法及其在人类医学中以及在化妆品中用于治疗或预防痤疮的用途痤疮影响90%的青年，也影响二三十岁的男女，或其甚至可能持续整个成年期。ff. J. Cunliffe在〃New Approaches to Acne Treatment", Martin Dunitz 出版，London,1989中描述了痤疮的发展过程。寻常痤疮(acne vulgaris)是皮脂腺毛囊(毛囊皮脂腺器)的慢性失调，其以出现在皮肤的最明显区域上，尤其是面部、胸部、背部和有时颈部和上臂上的粉刺(黑头)、丘疹、脓疱、囊肿、结节和通常瘢痕为特征。 毛囊皮脂腺器主要受内源激素(主要为雄激素)控制，其在青春期和发育期以异常高的浓度存在于血液中并造成皮脂的过度生成。这种情况可能由于皮肤角质层(角化层)的角质化程度的随之提高而恶化。随着角质细胞增殖，它们能形成闭塞或粉刺，其与提高的皮脂生成一起构成存在于皮肤上和皮肤中的菌株，如革兰氏阳性厌氧菌痤疮丙酸杆菌(.Propi oni bac teri uni acne s')的理想增殖介质。通过来自皮肤深层受损细胞的色素沉着，暴露的毛囊颜色可加深。痤疮是具有数个阶段的状况，在其最严重的形式中，其造成患者住院并经证实在皮肤瘢痕的长期存在方面非常麻烦。需要有效防止该状况发展到其最严重的形式并可无副作用地被大多数受折磨的人使用的改进的痤疮疗法。目前，许多疗法可用于治疗痤疮，但不幸地，各疗法都具有希望克服的局限性。在大多数情况下，痤疮的治疗使用含有所选药剂的霜、凝胶、乳液或洗液形式的局部制剂。这些药剂包含例如激素或激素的激动剂和拮抗剂(EPA1 O 563 813和US 5 439923)、抗微生物剂(US 4 446 145、GB 2 088 717、GB 2 090 135、GB I 054 124、US 5 409917)、水杨酸(US 4 514 385、US 4 355 028、EPAl O 052 705、FR-A 2 581 542 和 FR-A 2607 498)ο与用霜、凝胶、乳液或洗液局部治疗痤疮相关的问题包括在施用中缺乏精确度和在预期位置缺乏剂量精确控制。霜、凝胶、乳液或洗液的施用涉及暴露出明显大于病变覆盖面积的面积，因此正常健康皮肤暴露于抗痤疮制剂。水杨酸例如在长期使用的情况下刺激正常皮肤，尤其是在高浓度下。在重症痤疮的情况下通常考虑抗痤疮剂的口服给药。Sykes N. I.和Webster G.在"Acne, A Review of Optimum Treatment", Drugs 48, 59-70 (1994)中对这些进行了综述。在抗痤疮活性化合物通过口服途径给药中描述了许多副作用。例如，异维甲酸——其是维生素A的衍生物，具有相关的致畸危险并对育龄女性而言构成危险。适用于治疗痤疮的抗生素的口服给药可能伴随着副作用的发生，如腹绞痛、黑舌病(glossophytia)、咳嗽、腹泻、疲劳、口腔刺激和其它不合意的症状。因此对这些失调和相关病症的治疗存在清楚的医疗和化妆品需求。在这方面，本专利技术意在提供具有改进的抗痤疮效力的新型过氧化物衍生物，其获得例如比现有技术的化合物如过氧化苯甲酰好的杀菌活性、同时控制可能的致敏效应、刺激效应并且不添加具有抗炎活性的组分。因此，本专利技术涉及下列通式⑴的化合物权利要求1.下列通式(I)的化合物2.根据权利要求I的化合物，其特征在于a.Z代表氧或以下序列 b.Y代表氢或以下序列 c.V代表氧或以下序列 d.R3和R6相同地或独立地代表氢、甲基或乙基e.Rl和R4相同地或独立地代表氢或甲基f.R2和R5相同地或独立地代表Cy烷基或Cy烷氧基。3.根据权利要求I或2之一的化合物，其选自包含下列化合物的名单实施例I:双(2-乙酰氧基甲氧基)-过氧化苯甲酰实施例2: (2-乙酰氧基甲氧基-苯甲酰基)过氧化苯甲酰实施例3:双(2-丙酰氧基甲氧基)-过氧化苯甲酰实施例4: (2-丙酰氧基甲氧基-苯甲酰基)过氧化苯甲酰实施例5:双(2- 丁酰氧基甲氧基)_过氧化苯甲酰实施例6: (2- 丁酰氧基甲氧基-苯甲酰基)过氧化苯甲酰实施例7:双(2-戊酰氧基甲氧基)-过氧化苯甲酰实施例8: (2-戊酰氧基甲氧基-苯甲酰基)过氧化苯甲酰实施例9:双(2-异丁酰氧基甲氧基)-过氧化苯甲酰实施例10: (2-异丁酰氧基甲氧基-苯甲酰基)过氧化苯甲酰实施例11:双-过氧化苯甲酰实施例12: 过氧化苯甲酰实施例13:双-过氧化苯甲酰实施例14: 过氧化苯甲酰实施例15:双(2-乙氧基羰氧基甲氧基)-过氧化苯甲酰实施例16: (2-乙氧基羰氧基甲氧基-苯甲酰基)过氧化苯甲酰实施例17:双(2-丙氧基羰氧基甲氧基)-过氧化苯甲酰实施例18: (2-丙氧基羰氧基甲氧基-苯甲酰基)过氧化苯甲酰实施例19:双(2-丁氧基羰氧基甲氧基)-过氧化苯甲酰实施例20: (2-丁氧基羰氧基甲氧基-苯甲酰基)过氧化苯甲酰实施例21:双(2-异丙氧基羰氧基甲氧基)-过氧化苯甲酰实施例22: (2-异丙氧基羰氧基甲氧基-苯甲酰基)过氧化苯甲酰实施例23:双(2-叔丁氧基羰氧基甲氧基)-过氧化苯甲酰实施例24: (2-叔丁氧基羰氧基甲氧基-苯甲酰基)过氧化苯甲酰实施例25:双_过氧化苯甲酰实施例26: 过氧化苯甲酰实施例27:双(2-)-过氧化苯甲酰实施例28: (2--苯甲酰基)过氧化苯甲酰实施例29:双(2-)-过氧化苯甲酰实施例30: (2--苯甲酰基)过氧化苯甲酰实施例31:双(2-)-过氧化苯甲酰实施例32: (2--苯甲酰基)过氧化苯甲酰实施例33:双(2-)-过氧化苯甲酰实施例34: (2- -苯甲酰基)过氧化苯甲酰实施例35:双(2-)-过氧化苯甲酰实施例36: (2--苯甲酰基)过氧化苯甲酰实施例37:双(2-)-过氧化苯甲酰 实施例38: (2--苯甲酰基)过氧化苯甲酰 实施例39:双-过氧化苯甲酸 实施例40: 过氧化苯甲酰。4.根据权利要求I至3之一的化合物，其作为医药产品。5.根据权利要求I至4之一的化合物，其用于治疗与痤疮丙酸杆菌的存在相关的病症或失调。6.根据权利要求I至5之一的化合物，其用于并入化妆品组合物中，其特征在于其抑制痤疮型皮肤病发展中涉及的致病菌，尤其是痤疮丙酸杆菌的增殖。全文摘要本专利技术涉及下列通式(I)的化合物的用途 (I)。还涉及其制备方法及其在治疗法中的用途。文档编号C07C409/34GK102740826SQ201080063560 公开日2012年10月17日 申请日期2010年12月10日 优先权日2009年12月10日专利技术者C.布伊-彼得, J-C.帕斯卡尔, N.罗德维尔 申请人:盖尔德马研究及发展公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：C布伊彼得，JC帕斯卡尔，N罗德维尔，
申请(专利权)人：盖尔德马研究及发展公司，
类型：发明
国别省市：
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