1-[2-(2,4-二甲基-苯基硫基)-苯基]哌嗪的新组合物制造技术

技术编号:7684448 阅读:298 留言:0更新日期:2012-08-16 09:13
本发明专利技术提供了1-[2-(2,4-二甲基-苯基硫基)-苯基]哌嗪和其可药用酸加成盐的药物组合物,其已被改进、在胃中不发生释放。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,4-二甲基-苯基硫基)-苯基]哌嗪的新组合物的制作方法1 -哌嗪的新组合物本专利技术的领域本专利技术涉及药物组合物,其包含,4-二甲基-苯基硫基)_苯基]哌嗪和其可药用酸加成盐。背景化合物I-哌嗪首先公开在国际专利申请WO 03/029232 中。后来的申请 WO 2007/144005,WO 2008/113359 和 WO 2009/062517 公开了其它的用途、药物组合物和制备方法。本文中,1-哌嗪和其可药用酸加成盐被称为“化合物I”,或者,当希望提及化合物I的具体XX盐时,称 为“化合物I XX”。化合物I显示具有独特的药理学特性,是5HT增强剂,对5HT3受体具有拮抗效果(Ki 4. 5nM)、对5HT1A受体具有激动效果(EC5tl 200nM)、对血清素转运体具有抑制效果(IC50 5. 4ηΜ) ο 。另外,在非临床体内试验中,化合物I表明可使与情绪调节相关的脑区域中的乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺和血清素显著提高。。基于药理学特性,认为化合物 I可有效治疗情绪病症,例如抑郁症、焦虑症以及还用于治疗认知缺陷和疼痛。这种观点似乎被化合物I的一期临床试验报告所支持,该试本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:AM·霍杰P·G·德雷维斯J·卡特布
申请(专利权)人:H隆德贝克有限公司
类型:发明
国别省市:

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