【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】相关申请的交叉引用本申请根据35U.S.C. § 119要求2009年9月11日提交的美国临时专利申请 61/241，744的优先权，将其全部内容通过引用的方式并入本文。
技术介绍
疟疾为热带病，在非洲、东南亚和南美洲常见。大约3亿-5亿人感染有疟疾， 使它成为世界上的主要传染病之一。在2006年，估计150万-270万例死亡由疟疾导致并且多数死亡发生在5岁以下的孩子身上。疾病控制被寄生虫恶性疟原虫(Plasmodium falciparum)的多重耐药菌株的出现阻碍。因此，开发新的抗疟疾药物和制备抗疟疾药物的可选方法是重要的世界卫生目标。这些抗疟疾药物之一是式II的青蒿素，权利要求1.制备式I化合物的方法2.权利要求I中的方法，其中所述二亚胺是原位制备的。3.权利要求1-2中任一项的方法，其中所述二亚胺由羟胺和羟胺O-磺酸在碱的存在下4.权利要求1-2中任一项的方法，其中所述二亚胺由羟胺-O-磺酸在碱的存在下生成。5.权利要求1-2中任一项的方法，其中所述二亚胺由羟胺和乙酸酯生成。6.权利要求1-2中任一项的方法，其中所述二亚胺由肼和氧化剂生成。7.权利要求1-2中任一项的方法，其中所述二亚胺由偶氮二羧酸盐进行酸催化脱羧而8.权利要求1-7中任一项的方法，其还包括将所述式I化合物氧化成青蒿素II全文摘要本申请涉及通过对环外CC-双键进行二亚胺氢化分别由蒿酸或蒿酸酯制备(2R)-二氢蒿酸或(2R)-二氢蒿酸酯的方法，以及所述方法在制备抗疟疾药物青蒿素中的用途。文档编号C07D493/18GK102612507SQ201080051228 公开日2012年7月25...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
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