【技术实现步骤摘要】
,10-o,o-二甲多西紫杉醇衍生物及其应用的制作方法
本专利技术涉及一类7,10-0, 0- 二甲基多西紫杉醇衍生物,可与酸成盐,形成药学上可接受的水溶性物质。
技术介绍
7,10-0, 0- 二甲基多西紫杉醇(式(2)化合物)的丙酮复合物(英文名Cabazitaxel ;商品名JEVTANA)是2010年美国FDA批准用于难治性前列腺癌药物。权利要求1.下述结构式(la-h)化合物2.根据权利要求I所述化合物,其特征在于式(la-h)化合物与HB形成在水中溶解度大大增加的盐,分别为 Ia HBUb HBUc HBUd HBUe HBUf HBUg HBUh HB,其中HB是指药学上可接受的无机酸,如氯化氢、溴化氢、硝酸、硫酸、磷酸;或可作为药用的有机酸,如乙酸、乳酸、甲磺酸、己酸、丁酸、丙酸、癸酸、水杨酸、油酸、棕榈酸、软脂酸、硬脂酸、苯甲酸、烟酸、丁二酸、己二酸、马来酸、富马酸、苹果酸、琥珀酸、酒石酸、枸橼酸。3.权利要求I或2所述的化合物及其盐的制备方法,其特征在于,所述式(la-h)化合物及其盐通过下述步骤获得 步骤I,酰化反应通过式(2)化合物4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于 所述有机溶剂I是指非质子极性溶剂如醚类(乙醚,丙醚,异丙醚、四氢呋喃和二氧六环等),或乙腈,或不含活泼氢的含氮原子有机溶剂(如三乙胺,吡啶),或含卤素的有机溶剂(二氯甲烷、氯仿或氯苯),或有机溶剂酮类(丙酮,丁酮),或(二甲基甲酰胺),或二甲基亚讽; 所述有机溶剂2是指有机溶剂I或有机酯类溶剂如乙酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸丙酯和乙 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
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