【技术实现步骤摘要】
,n-双取代-3-氨基异噁唑-5-羧酸化合物的合成方法
本专利技术涉及一种合成，-双取代-3-氨基异噁唑-5-羧酸化合物。
技术介绍
异噁唑衍生物是一类具有药用价值的化合物，其衍生物可用作利尿剂(J. Indian Chem. Soc. 1946，23, 189. -Jpn. Kokai. Tokkyo Koho. JP79 14，968 etc.)，还可用于杀虫剂的前体C/卯.Kokai Tokkyo Koho JP 79 09，278)，在医药及农药等方面有巨大的开发利用价值。3-氨基异噁唑-5-羧酸作为一种重要的异噁唑衍生物，由于其潜在的药用价值在近年来倍受关注(PCT Appl. , 2008036653)，但是，只有少量文献对其合成方法进行了研究，但这些方法合成步骤长，反应条件苛刻，通常需要微波反应器并使用昂贵的催化 ^^Tetrahedron Lett. 2004, 45，3189)，不利于反应在医药研究及生产中的应用。本方法从简单易得的原料在较为温和的条件下一步反应制备一系列，-双取代-3-氨基异噁唑-5-羧酸，是对该类化合物合成方法的很大突破。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种通过3-溴异噁唑-5-羧酸在氟化铯作用下与胺类化合物在无溶剂条件下直接发生取代反应，生成，-双取代-3-氨基异噁唑-5-羧酸化合物的方法。主要解决现有合成方法步骤长，反应条件苛刻，使用昂贵催化剂的技术问题。本专利技术提供，-双取代-3-氨基异噁唑-5-羧酸化合物的合成方法，包括以下步骤3-溴异噁唑-5-羧酸1在氟化铯(CsF)作用下与胺类化合物2在无溶剂条件下直接...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：周超，韩彬，柏祝，都建立，徐晓磊，刘丽新，董文明，贺海鹰，陈曙辉，
申请(专利权)人：上海药明康德新药开发有限公司，天津药明康德新药开发有限公司，
类型：发明
国别省市：
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