一种小理中汤整合型新剂型制备技术及其生产方法技术

本发明专利技术涉及一种小理中汤整合型新剂型制备技术及其生产方法，其有效成分的原料组成按重量配比为：苍术5份、生姜5份、甘草10份、炒盐15份。其生产过程包括：超音速气流粉碎、醇水提取、超声波粉碎提取、水煎浓缩、超音速喷雾干燥、纳米研磨、高压乳匀、纳米粒制备等。本发明专利技术注重运用纳米载体联用技术所体现出的多协同、多靶向等优点。规模化生产后，可大幅减少生产成本，大幅提高产品质量，可使药物的靶向性、缓控释性更强。可内外给药并举，可按子午流注、人体气血流动规律分别在四个时间段服用。还可以制备成膜剂、透皮剂按子午流注、人体气血流动规律分别贴在人体不同部位，可通过皮肤直接吸收。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种小理中汤整合型新剂型制备技术，本专利技术还涉及。
技术介绍
中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。小理中汤源于《宋 太平惠民和剂局方》。方由苍术(米泔浸、焙)五两，生姜五斤， 甘草(生用)十两，盐(炒)十五两组成。功能主治治脾胃不和，中寒上冲，胸胁逆满，饮酒过度，痰逆恶心，或时呕吐，心下虚胀，隔塞不通，饮食减少，短气羸困，温中逐水去湿。又治肠胃冷湿，泄泻注下，水谷不分，腹中雷鸣，霍乱吐利，手足厥泠，胸痹心痛，逆气结气，并皆治之。制法上碎同碾，淹一宿，焙乾，碾为细末。用途用量每一钱，沸汤点，空心服。苍术的药理作用1.对血糖的影响早年报告南苍术浸膏(相当生药6克/公斤)可降低家兔血糖， 未被证实。煎剂或醇浸剂8克/公斤口服或皮下注射，正常家兔的血糖略有上升的倾向。用煎剂10克/公斤灌胃，亦得到相同的结果；但同剂量灌注四氧嘧啶性糖尿病家兔，则血糖略升后即下降到灌药前血糖水平以下，唯差别并不明显。此后在每日灌药的10天内，血糖不断下降，差别显著(自401降至160毫克％ )。停药后4 17天血糖未见升高到用药前水平。2.其他作用南苍术煎剂10 40克/公斤给大鼠灌胃，无利尿作用；却有显著排盐(钠、钾、氯)作用。含苍术的复方-排气汤(苍术、厚朴、台乌、沉香、广木香、炒麦芽及广皮)虽对离体兔肠并无影响，但对在位犬肠，无论灌胃或静脉注射，均有兴奋肠蠕动的作用，临床上有用此治腹气胀有效者。苍术浸膏小量静脉注射，引起兔血压轻度上升，大量则降压；对离体蟾蜍心脏有抑制作用；对离体兔十二指肠亦有抑制作用；对蟾蜍下肢血管，作用微弱。苍术、艾叶烟熏消毒(6立方米实验室各用4两，烟熏2小时)对结核杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠、枯草及绿脓杆菌有显著的灭菌效果，与福尔马林相似；而优于紫外线及乳酸的消毒。生姜的药理作用生姜是治疗盐酸-乙醇性溃疡的有效药物，其有效成分为姜烯，具有保护胃黏膜细胞的作用。生姜能使胃蛋白酶作用减弱，脂肪分解酶的作用增强。生姜可严重破坏胰酶中的淀粉酶，使胰酶对淀粉的消化作用显著下降。还可抑制淀粉酶中的淀粉酶，阻碍淀粉糖化。生姜可作用于交感神经及迷走神经系统，有抑制胃机能及直接兴奋胃平滑肌的作用。生姜浸膏能抑制硫酸铜引起的狗的呕吐。生姜有末梢性镇吐作用。家兔经消化道给予姜油酮可使肠管松弛，蠕动减退。生姜是驱风剂的一种，对消化道有轻度刺激作用，可使肠张力、节律及蠕动增加，有时继之以降低，可用于因胀气或其他原因引起的肠绞痛。实验表明生姜油对大鼠四氯化碳性肝损伤有治疗作用，能使血清SGPT降低；对小鼠四氯化碳性肝损伤有预防作用，并能降低BSP潴留量。生姜醇提取物对麻醉猫血管运动中枢及呼吸中枢有兴奋作用，对心脏也有直接兴奋作用。生姜的水提取物能显著减少人血小板标记花生四烯酸(AA)生成ΤΧΒ2及PGS的量，降低PG内的过氧化物的形成，并有强烈抑制血小板聚集的作用。生姜对中枢神经系统有抑制作用。生姜油能明显抑制小鼠自发活动，延长戊巴比妥钠睡眠时间，对抗戊四氮惊厥，镇痛，并能降低酵母致热大鼠体温。对中枢神经的作用部位是脊髓以上水平，其机制可能与抑制兴奋突触的易化过程有某种联系。生姜油抗炎作用可能与兴奋垂体-肾上腺皮质系统有关。生姜提取液对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、伤寒杆菌、宋内痢疾杆菌、绿脓杆菌均有明显抑制作用，其作用与浓度呈依赖关系。尤以金黄色葡萄球菌和白色葡萄球菌的抑制作用最强。生姜水浸剂在体外对伤寒杆菌及霍乱弧菌有强烈的杀菌作用。在试管内对毛癣菌有抑制作用。姜根茎中的姜醇和姜酚具有杀灭软体动物和杀灭血吸虫的作用，可用于治疗血吸虫病。研究表明生姜有抗氧化作用。姜的水、乙醇和醚提取物对亚油酸钾酯的氧化作用也有显著抑制作用。尚有报告指出，加入活性氧清除剂或姜提取物，能抑制脂质过氧化引起的DNA损伤；姜提取物亦能抑制活性氧的产生和亚油酸的氧化。生姜泥和生姜浸出液对创伤愈合有明显的促进作用。生姜汁液能在一定程度上抑制癌细胞生长。在一些抗肿瘤药物中加入生姜提取物能减轻肿瘤药物的副作用。生姜在模拟胃液条件下对亚硝化反应有明显阻断作用，其抑制亚硝酸合成的有效成分对热稳定，在沸水中加热相当长时间后，仍保持相当强活性。生姜提取物具有抗过敏的药效，能防止过敏性休克，预防某些鱼类蛋白质引起的荨麻疹。甘草的药理作用除去甘草甜素的浸膏及甘草中黄酮甙类对大鼠实验性溃疡有明显保护作用。甘草浸膏、甘草甜素及甘草次酸对健康人及动物都有促进钠，水潴留的作用；小剂量甘草甜素 (每只IOOug)能使大鼠胸腺萎缩及肾上腺重量增加，产生糖皮质激素可的松样作用。大剂量时则糖皮质激素样作用不明显，只呈现盐皮质激素样作用。甘草浸膏及甘草甜素对某些药物中毒、食物中毒、体内代谢产物中毒都有一定的解毒能力。解毒作用的有效成分为甘草甜素，解毒机制为甘草甜素对毒物有吸附作用，甘草甜素水解产物葡萄糖醛酸能与毒物结合，以及甘草甜素有肾上腺皮质激素样作用，增强肝脏的解毒能力等方面因素综合作用的结果。甘草次酸有明显的中枢性镇咳作用，大剂量的甘草次酸可使小鼠呼吸抑制。此外甘草甜素、甘草次酸盐尚有抗炎症及抗过敏、抗肝损伤、抗促癌、抗菌、抗艾滋病毒(甘草甜素)作用。本专利技术具有实质的创新性和突破性进展是已找出小理中汤现代中药新剂型中西医理论相结合的关键点，本专利技术将及时填补国内外在运用“纳米载体联用技术”和以中西医结合理论研发“小理中汤整合型新剂型”领域的空白，产品具有靶向分布广等优点，国内外无相同或类似的文献报道。研发达到了世界领先水平。通过国际一级查新报告和专利检索显示本专利技术的实质性进步和新颖性。利用国内外数据库进行了查新检索，综合国内外文献阅读、分析对比得到以下结论“联用技术研发纳米药物整合型新剂型”项目，其创新点1)采用富含微量元素的中药纳米粉体、药物单体、有效部位、有效部位群、中药浸膏、水煎浓缩液等以不同药物载体制备出不同粒径大小的纳米球、纳米囊、聚合物胶束、固体酯质纳米粒、磁性纳米粒、免疫纳米粒、纳米乳剂、混悬剂、囊泡、药质体、微胶囊、毫微粒、毫微球、毫微襄等，然后混勻分别装入软、硬胶囊中同时联合使用并制备成一种整合型新剂型本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨洪舒，
申请(专利权)人：苏州知微堂生物科技有限公司，杨洪舒，
类型：发明
国别省市：